我院住院患者抗菌药物应用调查及与应用率的关系探讨

目的:探讨我院住院患者及其横断面抗菌药物应用率之间的关系。方法:采用横断面调查方法,统计我院2007年5月22～23日1040例住院患者的抗菌药物应用情况;随机抽取100份出院病历进行调查。结果:1040例住院患者中,有510例应用抗菌药物,占49.04%。各科室中以综合ICU应用率最高,达100%;其次为儿内科(86.05%)和肾内科(84.62%)。外科抗菌药物平均应用率(63.52%)明显高于内科(33.94%)。100例出院患者的抗菌药物应用率达81%,存在用药时机不当、预防性用药时间过长等现象。结论:我院住院患者抗菌药物应用率>住院患者横断面抗菌药物应用率>门诊患者抗菌药物应用率。需进一步加强抗菌药物合理应用监管。     

盐酸阿莫罗芬乙醇脂质体的制备及评价

目的：制备盐酸阿莫罗芬乙醇脂质体并对其进行体内外评价。方法：采用注入法制备盐酸阿莫罗芬乙醇脂质体并测定其体外释放百分率;采用Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验,测定盐酸阿莫罗芬在接受液内的累积渗透百分数;在激光共聚焦显微镜下观察不同罗丹明B（探针药物）制剂在小鼠皮肤内分布的情况。结果：盐酸阿莫罗芬乙醇脂质体体外释放速度较慢;乙醇脂质体透过皮肤进入接受液中的药物量分别为乙醇溶液及脂质体的1.7和3倍,乙醇脂质体可有效增加探针药物的透皮量和穿透深度。结论：乙醇脂质体可显著提高盐酸阿莫罗芬的皮肤渗透性及增加皮内滞留量。     

阿魏酸和川芎汤剂中阿魏酸在大鼠体内的吸收动力学研究

目的:研究阿魏酸和川芎汤剂中阿魏酸在大鼠体内的吸收差异。方法:以芦丁为内标用RP-HPLC法测定阿魏酸在大鼠体内的血浆药物浓度。流动相为甲醇-3%醋酸溶液(32∶68,v/v),流速为0.8 ml/min,检测波长为323 nm。结果:在相同的给药剂量下,阿魏酸和川芎汤剂中的阿魏酸在口服给药10 min和2 min时达到最大血药浓度为32.5μg/ml和2.28μg/ml。结论:在相同的给药剂量下,口服阿魏酸和川芎汤在大鼠体内的吸收存在显著性差异,临床应用时应加以注意。     

槲皮素对四氯化碳致大鼠肝纤维化的缓解作用及其机制研究（英文）

槲皮素是一种广泛存在于蔬菜和水果中的酚类植物化学物质,具有抗氧化、抗炎、抗病毒和免疫调节活性,已成功应用于急慢性疾病的治疗。本研究目的是探讨槲皮素对大鼠肝纤维化的缓解作用并探讨其作用机制。将健康雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组和槲皮素组,每组6只。通过腹腔注射1 m L/kg四氯化碳(50%v/v,溶于橄榄油),每周2次,持续6周诱导肝脏纤维化,并于第7周灌胃给予槲皮素(100mg/kg/d)持续至第12周结束。末次给药1h后,收集血液和肝脏样品。利用全自动生化仪检测血清肝功能参数(AST、ALT、ALP、GGT和TBA);HE、Masson和天狼星红染色观察肝组织病理形态;Westernblotting评价肝纤维化因子(TGF-β1、α-SMA、MMP2和MMP9)和胆汁酸相关调节蛋白(FXR、CYP7A1、CYP8B1和CYP27A1)的表达;采用试剂盒检测肝组织氧化应激标志物(GSH、GSH-Px、GR、SOD和MDA)的含量;运用LC-MS/MS测定肝组织中胆汁酸含量。结果发现与模型组相比,给予槲皮素治疗后可显著降低血清AST、ALT和TBA含量(P <0.05);肝纤...     

腺嘌呤诱导的慢性肾损伤大鼠体内肾脏排泄通道变化

慢性肾功能衰竭(CRF)是一种进行性慢性肾脏疾病,并伴随着物质排泄的改变.然而,在CRF后肾脏排泄通道的变化尚不明确.本研究的目的是评价CRF后大鼠体内内源性和外源性物质肾脏排泄的变化.结果显示,在腺嘌呤(50和100 mg/kg)诱导的CRF大鼠中血清胱抑素C、肌酐和尿素氮水平显著增加,肾脏转运体rOCT2表达剂量依...     

苦参碱大鼠肠吸收动力学研究

目的 对苦参碱大鼠肠吸收进行考察并探讨P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和有机阳离子转运蛋白(OCTs)在其吸收中的作用.方法 采用大鼠在体单向肠灌流结合HPLC法,考察苦参碱在不同肠段的吸收状况及不同浓度苦参碱的肠吸收情况,同时采用P-gp和OCTs抑制剂对两种转运蛋白抑制后,考察大鼠空肠对苦参碱吸收的影响,从而初步探讨P-gp和OCTs对苦参碱肠吸收的影响.结果 苦参碱(400 μg/mL)在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.25×10-2、0.80 × 10 -2、0.40×10-2、0.35×10-2/min;不同质量浓度苦参碱(100、200、400 μg/mL)的吸收速率常数(Ka)分别为:0.79×10-2、0.81×10-2、0.80×10-2/min.在维拉帕米、西咪替丁存在下,苦参碱(400 μg/mL)的表观吸收系数( Papp)值分别为0.86×10-3、0.80×10 -3/min.结论 苦参碱在各肠段都有吸收,其中在空肠吸收最好,其吸收机制可能为被动吸收,苦参碱可能不是P-gp和OCTs的底物.     

茯苓多糖对高尿酸血症大鼠肾小管转运体rURAT1、rOAT1和rOCT2表达的影响

目的:考察茯苓多糖(PPC)对大鼠慢性高尿酸血症的治疗效果及其对肾脏尿酸相关转运体有机阴离子转运体1(rOAT1)、尿酸转运体1(rURAT1),以及肌酐相关转运体有机阳离子转运体2(rOCT2)蛋白表达的影响。方法:将大鼠随机分为正常组、模型组、苯溴马隆组、茯苓多糖(PPC)高、中、低剂量组,每组6只。采用氧嗪酸钾+乙胺丁醇复制大鼠慢性高尿酸血症模型,从第3周开始给予治疗药物。使用全自动生化仪测定大鼠血清和尿液中尿酸和肌酐含量,测定肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)水平。采用Western Blot技术考察相关转运体的表达。采用HE染色法进行肾脏组织病理学评价。结果:模型组大鼠血尿酸(SUA)水平升高,尿尿酸(UUA)排泄减少,肌酐排泄减少,肾脏rURAT1表达增加,rOAT1表达减少,rOCT2表达减少,肾组织出现轻微的肾小管扩张、肾小管上皮细胞空泡退化。PPC组随剂量增加,SUA水平较模型组下降,UUA排泄增加,尿酸排泄分数增加,肌酐排泄增加,肾小管病理变化有所缓解,肾脏rURAT1表达减少,rOAT1表达增加,rOCT2表达增加。结论:PPC具有明显的抗高尿酸血症作用,可能是通过上调rOAT1的表达、下调r URAT1的表达,从而增加了尿酸的排泄。     

他汀类药物对脑梗死患者C-反应蛋白和颈动脉内中膜厚度影响的系统评价

目的系统评价他汀类药物对脑梗死患者C-反应蛋白（C-reactive protein,CRP）的影响及其临床意义,探讨CRP是否可作为他汀类药物预防卒中再发的疗效指标。方法计算机检索PubMed、EMBASE、Cochrane图书馆临床对照试验资料库、CBMdisc和CNKI等数据库,检索时间均从建库至2008年8月,收集他汀类药物对脑梗死患者CRP影响的随机对照试验（RCT）,对符合纳入标准的临床研究进行质量评价和资料提取后,采用RevMan5．0软件进行Meta分析。结果共纳入23个RCT,包括1946例患者。Meta分析结果显示：①对CRP的影响：共纳入20个研究（1664例患者）,与空白对照组相比,他汀治疗能显著降低患者血浆CRP[WMD=-5．79,95％CI（-7．32,-4．26）]。2个研究（82例患者）表明,与辛伐他汀组比较,阿托伐他汀组CRP下降幅度更大[WMD=-1．78,95％CI（-3．92,0．36）]。②对颈动脉内中膜厚度的影响：纳入4个研究（446例患者）,他汀治疗能显著减少内中膜厚度[WMD=-0．21,95％CI（-0．25,-0．17）]。③神经功能缺损改善情况：2个研究（206例患者）表明,与对照组比较,他汀组神经功能缺损改善情况优于对照组[OR=2．22,95％CI（0．94,5．21）].结论现有的临床研究证据显示,与对照组比较,他汀类药物能显著降低脑梗死患者的CRP,减少颈动脉内中膜厚度。他汀类降低CRP的作用和神经功能缺损的改善及预后的相关性尚需要进一步的临床研究。     

正常大鼠和糖尿病大鼠格列美脲药动学及黄芪注射液对其的影响

目的探讨格列美脲在正常大鼠和糖尿病大鼠体内的药动学差异以及黄芪注射液对其体内药动学的影响。方法正常Wistar大鼠10只,分为A组和B组;经链脲佐菌素造模的糖尿病大鼠10只,分为C组和D组,每组5只。A组和C组灌胃给予格列美脲混悬水溶液100 mg·kg~(-1),B组和D组静脉注射黄芪注射液8 mg·kg~(-1),5 min后灌胃给予格列美脲混悬水溶液100 mg·kg~(-1)。于不同时间点股动脉采集血样,处理后经HPLC法测定格列美脲的血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,采用DAS 2.0软件处理数据。结果与A组相比,C组格列美脲的AUC增高,CL降低(P<0.01)。与B组比较,D组格列美脲的AUC增高,CL降低(P<0.01)。B组格列美脲的AUC高于A组,CL低于A组(P<0.05)。D组格列美脲AUC高于C组,CL低于C组(P<0.01)。结论糖尿病大鼠格列美脲CL降低,黄芪注射液可延缓格列美脲在正常大鼠和糖尿病大鼠体内的消除,2药合用时应适度降低格列美脲的用量。     

布洛芬二元醇脂质体的制备与评价

目的:制备布洛芬二元醇脂质体并对其进行体外评价。方法:采用注入法制备布洛芬二元醇脂质体,以包封率为指标优化处方中乙醇与丙二醇比例;采用Franz扩散池进行离体皮肤渗透试验,测定布洛芬在接收液内的累积渗透量及皮内滞留量。结果:乙醇与丙二醇比例为7∶3时制得的布洛芬二元醇脂质体包封率最高(73.6±1.4)%,其透过皮肤进入接收液中的累积渗透量为乙醇脂质体的1.82倍。二元醇脂质体[乙醇-丙二醇(7∶3)]和乙醇脂质体24 h皮肤中药物滞留量分别为43.67±2.11和38.02±1.44。结论:二元醇脂质体可有效提高布洛芬的皮肤渗透量及皮内滞留量。