不同溶媒提取对川芎提取物中阿魏酸药动学的影响

目的考察不同溶媒提取是否对川芎提取物中阿魏酸大鼠体内药动学有影响.方法给大鼠分别灌胃3种不同溶媒的川芎提取物后,用高效液相色谱法测定血浆中阿魏酸的浓度,计算相应的药动学参数.结果3种不同溶媒的川芎提取物大鼠灌胃后阿魏酸的t1/2幔瑃1/2猓琕d/F,CL/F,AUC0-t,Tmax,Cmax存在一定差别,其中乙醇提取物大鼠灌胃后AUC0-t为(2.9±0.4)mg·L-1·h-1,而水提取物和醋酸乙酯提取物大鼠灌胃后AUC0-t分别为(1.3±0.6)mg·L-1·h-1,(1.4±0.4)mg ·L-1·h-1,乙醇提取物阿魏酸的AUC0-t与水和醋酸乙酯的AUC0-t之间差异有显著性.结论不同溶媒提取对川芎提取物中阿魏酸在大鼠体内的药动学有显著影响.     

格列本脲在糖尿病大鼠体内药动学评价

目的 从格列本脲的药动学考察链脲佐菌素诱导糖尿病模型大鼠的适宜性.方法 腹腔注射链脲佐菌素60 mg/kg诱发糖尿病大鼠模型,与正常大鼠灌胃给予10 mg/kg格列本脲,采用高效液相色谱法分析其血药浓度.用DAS 2.0软件处理数据,计算药动学参数.结果 格列本脲在正常大鼠和模型大鼠体内的药动学参数为:Tmax分别是84.784 min,255.427 min;Cmax分别是0.259 mg/L,0.910 mg/L;CL分别是0.092 L/min/kg,0.019 L/min/kg;AUC(0-720min)分别是509.523 mg/L·min,1528.280 mg/L·min.结论 格列本脲在正常大鼠与糖尿病大鼠体内的药动学过程有显著性差异,但此结果与文献不一致,此模型可能不适合考察药物在Ⅱ型糖尿病病态下的药动学研究.     

海藻甘草配伍后水提取物对大鼠肝细胞膜Ntcp的影响

目的初步考察中药"十八反"中反药对甘草海藻不同配伍组对大鼠肝脏转运蛋白Na+-牛磺胆酸共转运多肽(Ntcp)的影响。方法 Wistar大鼠48只,随机分为6组,分别灌胃给予甘草单煎液、海藻单煎液和甘草海藻不同比例配伍(1∶1、1∶3、3∶1)合煎液及生理盐水14 d,各组给药剂量按生药量计算均为6 g·kg-1。通过免疫印迹方法考察大鼠肝细胞膜上Ntcp表达的变化,测定大鼠血清生化指标并观察大鼠肝脏组织病理学变化情况。结果各组大鼠灌胃14 d后,与正常组相比,海藻单煎液组Ntcp表达明显上升,其值是正常组的150%(P<0.01);甘草单煎液对Ntcp的表达亦有轻微上调的趋势(P>0.05);甘草海藻1∶1组Ntcp的表达量较正常组下降了35%(P<0.05);甘草海藻1∶3和3∶1配伍组对大鼠肝脏Ntcp的表达影响均不明显(P>0.05)。结论海藻单煎液可显著提高大鼠肝脏Ntcp的表达,甘草单煎液也能使Ntcp的表达有所升高,但当两者配伍后会发生相互拮抗,使Ntcp的表达量下降。     

醇质体在经皮给药系统中的研究进展

经皮给药系统是药物透过皮肤吸收的1种给药方法,是药剂学中新型的领域。经皮给药制剂具有临床上的独特优点,首先避免了首关效应、维持恒定的血液浓度和药理效应从而可增强治疗效果,减少不良反应的发生,缓解药物释放时间带来的频繁给药等优点,但同时也有其局限性。由于皮肤对药物的吸收速度和剂量有限,因此在很大程度上限制了经皮给药的途径。因此,如何促进药物透皮吸收是经皮给药制剂研究的关键。醇质体是由磷脂、高比例乙醇和水组成的一种新型脂质体,与普通脂质体相比有着不可替代的优势,包封率高、其粒径较小,有很高的变形性,可完整渗透到皮肤深层从而提高治疗效果…。基于醇质体的独特优势,随着医学技术的发展,醇质体载体在经皮给药系统中将扮演越来你越重要的角色。现将其研究进展综述如下。     

HPLC法同时测定盐酸平阳霉素和地塞米松磷酸钠的含量

目的:建立同时测定盐酸平阳霉素和地塞米松磷酸钠含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为依利特Hypersil ODS2 C18,流动相为乙腈-水(28∶72,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为250 nm,柱温为30.0℃,进样量为20μl。结果:盐酸平阳霉素和地塞米松磷酸钠的检测质量浓度分别在0.03².10、0.022.10、0.02¹.10 mg/ml范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 9、r=0.999 7);精密度、稳定性、重复性试验的RSD≤0.88%;平均加样回收率分别为100.05%、99.81%,RSD分别为0.77%、1.33%(n=9)。结论:该方法简便、快速、准确、灵敏度高,可用于同时测定盐酸平阳霉素和地塞米松磷酸钠的含量。     

重症急性胰腺炎预防性抗菌药物治疗的Meta分析

目的系统评价重症急性胰腺炎(SAP)预防性应用抗菌药物的疗效及其临床意义,为临床合理使用提供依据。方法计算机检索MEDLINE、EMbase、Cochrane图书馆临床对照试验资料库、CBMdisc和CNKI,检索时间均从建库至2010年8月,收集重症急性胰腺炎预防性使用抗菌药物的随机对照试验(RCT)。对符合纳入标准的临床研究进行资料提取和质量评价后,采用RevMan 5.0软件进行Meta分析。结果最终纳入12个随机对照试验,共777例患者。Meta分析结果显示,与对照组相比,预防性使用抗菌药物组在降低SAP病死率[RR=0.75,95%CI(0.50,1.12)]、减少坏死性胰腺感染[RR=0.82,95%CI(0.63,1.09)]、手术干预[RR=0.97,95%CI(0.74,1.26)]和胰腺外感染[RR=0.73,95%CI(0.48,1.10)]方面均无优势。结论现有临床研究证据显示,SAP患者预防性使用抗菌药物并不能有效降低感染性坏死的发生率、病死率及手术干预率。     

药物相互作用致1例癫痫患者治疗失败后的方案转换及药学监护

目的:通过药酶特性与药物间相互作用理论知识的运用,帮助临床药师参与临床药物治疗方案的制定,探讨其在临床合理用药中的作用。方法:1例癫痫患者多种抗痫药联合治疗失败,临床药师进行药学干预,调整治疗方案并进行监护。结果:调整方案后患者癫痫得到有效控制。结论:通过药物代谢酶及相互作用的认识有助于帮助临床药师参与临床合理用药和减少药物不良反应的发生。     

槲皮素与5-氨基水杨酸协同治疗感染后肠易激综合征大鼠的药效机制

目的：研究槲皮素与5-氨基水杨酸（5-ASA）对感染后肠易激综合征（PI-IBS）的治疗作用及其机制。方法：PI-IBS大鼠模型分别灌胃给予5-ASA、槲皮素或5-ASA联合槲皮素,连续给药2周。腹壁收缩实验测定内脏痛阈值,水应激法评价结肠运动;收集血液和结肠,液质联用法测定5-ASA及其代谢物N-乙酰-5-ASA含量。结果：与正常组相比,PI-IBS组内脏痛阈值显著降低,结肠排便增多（P<0.05）。与模型组相比,5-ASA联合槲皮素可显著提高PI-IBS大鼠内脏痛阈值并明显减少结肠排便数量,其作用优于各单独用药组。槲皮素可明显增加PI-IBS大鼠结肠5-ASA含量并显著降低N-乙酰-5-ASA含量（P<0.05）。结论：槲皮素联合5-ASA对PI-IBS大鼠具有协同治疗作用,其机制可能与槲皮素抑制5-ASA代谢酶,提高结肠5-ASA浓度从而增强其治疗效果有关。     

甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶对小鼠湿疹的疗效

目的 制备甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶,并研究其对小鼠湿疹疗效.方法 注入法制备甘草酸单铵乙醇脂质体,考察其形态、粒径分布、Zeta电位、包封率及其凝胶离体透皮试验;考察湿疹小鼠耳朵肿胀程度及质量变化,HE染色观察右耳病理变化.结果 甘草酸单铵乙醇脂质体为球状小囊泡,平均粒径为(134±11.8)nm,Zeta电位为-7.10 mV,包封率为( 79.59±7 06)％;甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶能增加甘草酸单铵在小鼠皮肤渗透速率;甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶能减弱小鼠右耳肿胀,减少炎性细胞数量.结论 甘草酸单铵乙醇脂质体凝胶对小鼠湿疹具有一定的治疗作用.     

口腔速崩片的研制与评价

目的：研制及评价口腔速崩片。方法：选用微晶纤维素（MCC）和低取代羟丙基纤维素（L-HPC）作为崩解剂，通过湿法制粒压片工艺制备口腔速崩片。并考虑速崩片的性质，如硬度、润湿时间、吸水率、崩解时间来初步阐明其润湿及崩解的特性。此外，选用萘生为模型药物，考察其含量对崩解时间的影响及润滑剂硬脂酸镁的含量对崩解时间的影响，同时也测定了速崩片在口腔内的崩解时间。结果：当MCC/L-HPC的比例从3：7至9：1时，其体外崩解时间均在10s以内，体内崩解时间均在30s以内。随着萘普生和硬脂酸镁的含量增大，其崩解时间相应延长，但也都在30s以内。结论：当MCC/L-HPC的比例为9：1时，崩解时间最短，润湿时间最短。疏水性药物萘普生和疏水性润滑剂硬脂酸镁的含量分别增大至50%和5%，其崩解时间分别在13s和28s以内，仍具有速崩片（在30s内崩解）的特性。