肠道转运体在药物吸收中的作用

 目的 介绍肠道上分布的药物转运体,阐述相关转运体在药物吸收过程中的作用,并介绍转运体的基因多态性对药物吸收产生的影响。方法 查阅转运体与药物吸收的相关文献。结果 药物转运体与药物在体内的吸收密切相关;食物、果汁、药用辅料以及基因多态性都影响药物转运体对药物的吸收。结论 深入了解转运体在吸收中的作用,对提高药物的生物利用度以及避免临床药物相互作用具有重要意义。     

口腔速崩片的研制与评价

 目的：研制及评价口腔速崩片。方法：选用微晶纤维素(MCC)和低取代羟丙基纤维素(L-HPC)作为崩解剂，通过湿法制粒压片工艺制备口腔速崩片。并考察速崩片的性质，如硬度、润湿时间、吸水率、崩解时间来初步阐明其润湿及崩解的特性。此外，选用萘普生为模型药物，考察其含量对崩解时间的影响及润滑剂硬脂酸镁的含量对崩解时间的影响，同时也测定了速崩片在口腔内的崩解时间。结果：当MCC/L-HPC的比例从3∶7至9∶1时，其体外崩解时间均在10 s以内，体内崩解时间均在30 s以内。随着萘普生和硬脂酸镁的含量增大，其崩解时间相应延长，但也都在30 s以内。结论：当MCC/L-HPC的比例为9∶1时，崩解时间最短，润湿时间最短。疏水性药物萘普生和疏水性润滑剂硬脂酸镁的含量分别增大至50%和5%时，其崩解时间分别在13 s和28 s以内，仍具有速崩片（在30 s内崩解）的特性。     

药物转运体与代谢酶间的协作关系对肠肝药物处置的影响

药物转运体和代谢酶均为机体处置药物的关键蛋白,且大部分药物的体内处置过程需要药物转运体和代谢酶的共同参与。近年来研究发现,药物转运体与代谢酶间存在协作关系,且药物转运体和代谢酶功能的变化可影响其协作处置药物的能力。因此,明晰药物转运体与代谢酶间的协作关系及规律,对于探究药物体内过程,药效和不良反应具有重要的意义。肠和肝是药物发生代谢的主要组织,且其分布有丰富的药物转运体和代谢酶,为此,本文综述了药物转运体和代谢酶间的协作关系对肠肝药物处置的影响。     

复方丹参滴丸对阿司匹林大鼠在体肠吸收的影响研究

目的 建立阿司匹林的HPLC分析方法,研究复方丹参滴丸对阿司匹林大鼠肠吸收的影响。方法 采用大鼠在体肠单向灌流吸收实验模型,应用重量法校正灌流液体积,HPLC测定灌流液中阿司匹林浓度,计算阿司匹林肠吸收参数。结果 阿司匹林组、阿司匹林与复方丹参滴丸联合灌流组、复方丹参滴丸诱导组阿司匹林吸收速率常数(Ka)分别为1.05×10^-2,1.44×10^-2,2.29×10^-2 min^-1,吸收渗透系数(Papp)分别为0.219×10^-3,0.304×10^-3,0.504×10^-3 cm·min^-1。结论 复方丹参滴丸对阿司匹林大鼠肠吸收有明显影响,能促进阿司匹林的肠吸收。     

一例颅内静脉窦血栓患者的个体化用药决策

目的:对颅内静脉窦血栓患者开展药学监护,提供个体化的用药决策。方法:结合颅内静脉窦血栓治疗原则及并发症处理原则,分析治疗方案,对1例颅内静脉窦血栓患者制定个体化的药学监护计划并实施全程药学监护。结果:临床药师可从提供可及的药物治疗方案、关注用药禁忌、关注药物相互作用、华法林用药教育等方面作为切入点,为静脉窦血栓患者提供个体化的用药决策。结论:对静脉窦血栓患者开展药学监护,实施个体化的用药决策可提高药物治疗的有效性、安全性及依从性。     

硝酸毛果芸香碱原位凝胶滴眼剂的制备及体外释放度评价

目的:制备硝酸毛果芸香碱原位凝胶滴眼剂,并评价其体外释放度。方法:采用结冷胶为成胶辅料制备制剂,并将其与普通滴眼液比较进行体外释放度评价。结果:所制制剂为无色、透明、均匀液体,检查符合2005年版《中国药典》中的相关规定;普通滴眼液在3h内药物已完全释放,而原位凝胶滴眼剂在3h时仅释放68%,10h时释放约87%,后者释放机制为Fick扩散。结论:所制硝酸毛果芸香碱原位凝胶滴眼剂具有良好的控制释药性能。     

硝酸甘油口腔速崩片与市售含片药效学比较

目的:评价硝酸甘油口腔速崩片与市售含片的药效学。方法:制备与市售含片含量相同的硝酸甘油口腔速崩片,并比较两者对受试者舒张压、心率的影响。结果:服药后3min内,硝酸甘油口腔速崩片的显效速度明显快于市售含片,两者比较具有显著性差异(P<0 .05)。结论:硝酸甘油口腔速崩片的药效与市售含片比较更迅速,更适合急症冠心病患者服用。     

抗痫灵类似物N-(桂皮酰基)-α-甲基哌啶的合成

桂皮酰胺类化合物,具有中枢神经抑制、催眠、镇静、抗惊厥等多种生理作用。据文献报道,连在桂皮酰胺氮原子上的碳原子,以带有多烷基者的抗惊厥作用较强。本文报道,以苯甲醛为原料制备桂皮酸,然后通过酰氯化反应,再与α—甲基哌啶进行胺解,合成3N—(桂皮酰基)—α—甲基哌啶。     

藤药中乌头碱含量测定HPLC方法的建立

藤药是兰州大学第一医院院内制剂，用于风寒湿痹，筋骨寒痛，手足拘挛，关节不利，跌打损伤，红肿疼痛的治疗，具有良好的疗效。主要由当归、草红花、生大黄、防已、草乌、透骨草等18味中药组成。草乌是佐药，草乌中的乌头碱（aconitine）是抗炎镇痛的有效成分，但有剧毒，口服0．1mg司致轻度中毒。有关含有草乌的复方制剂中乌头碱含量测定的HPLC方法仅有一篇报道。为了确保藤药临床用药的安全，本文建立了一种较为简单、可靠、准确度高的HPLC方法，对藤药中的乌头碱含量进行了测定。