rhIL-2与阿霉素长循环热敏脂质体靶向治疗肿瘤的协同作用

目的:观察重组人白细胞介素-2(rhIL-2)与阿霉素长循环热敏脂质体(ALTSL)联合靶向治疗荷H22瘤小鼠的协同作用,并探讨其抑瘤作用的机制。方法:以荷H22瘤小鼠的瘤重为指标,评价药物的抑瘤活性。以荷H22瘤小鼠的存活天数计算生命延长率。以乳酸脱氢酶释放法测定NK细胞的杀伤活性。以MTT比色法检测淋巴细胞的转化率。以流式细胞术检测肿瘤细胞的凋亡及p53、Fas、FasL和caspase-3的表达。用RT PCR法测定IL-2mRNA及IL-12mRNA的表达。镜下观察荷H22瘤小鼠肿瘤、心、肝及肾脏组织的病理变化。结果:rhIL2 ALTSL的抑瘤率显著高于单用ALTSL,分别为73.5%和67.0%;ALTSL和rhIL2 ALTSL均可显著延长荷瘤小鼠的存活时间(P<0.05～P<0.01)与对照组和游离阿霉素(FADM)组相比较,ALTSL组NK细胞的杀伤活性显著增加,rhIL2 ALTSL组NK细胞的杀伤活性更高。与FADM组比较,rhIL-2 ALTSL组淋巴细胞的转化率明显提高(P<0.01)。应用ALTSL组和rhIL-2 ALTSL组均可增强脾细胞中IL-2mRNA和IL-12mRNA的表达,但后者的增强作用高于前者。病理切片检查显示,热敏脂质体配合肿瘤局部加热,使肿瘤细胞凝固坏死,联合应用rhIL-2肿瘤组织溶解,细胞破碎,可见大量的淋巴细胞浸润。结论:ALTSL能提高ADM的抑瘤效果,降低ADM心肺的毒性。rhIL-2 ALTSL可诱导肿瘤     

青春前期大鼠睾丸血管结扎对睾丸功能的长期影响

在治疗高位睾丸未降时,Ransley 等提出二步法。第一步结扎睾丸动脉而不触动睾丸自身;第二步施行标准的睾丸固定术,将睾丸降入阴囊。该方案在理论上似乎可行,且据报告睾丸复位成功率亦高,但缺少有关损伤睾丸血管方面的资料支持。作者曾报道,若将成年大鼠睾丸主要血管结扎,睾丸的侧支血流供应在30天后即可补偿睾丸正常代谢所需血流量并恢复到结扎前水平。为测定未成熟性腺在     

氯苯扎利合成工艺的改进

氯苯扎利(lobenzarit, I)是日本中外制药株式会社研制开发的非甾类解热镇痛药,其化学名为：4-氯-2,2′-亚胺基二苯甲酸,临床上用其二钠盐,治疗慢性类风湿性关节炎〔1〕。文献合成方法〔2〕是：将2,4-二氯苯甲酸(Ⅱ)和邻氨基苯甲酸(Ⅲ)溶于异戊醇中,在碳酸钾存在下,以铜粉加碘或不加碘经Ullmann反应得Ⅰ,再依次经乙醇、四氢呋喃、甲醇回流纯化,得纯品Ⅰ。     

三种异常妊娠母,脐血清及胎盘组织中锌铜铁钙镁含量测定

<正> 微量元素对胎儿发育的影响已愈来愈多地被临床妇产科所重视.铜、锌参与许多酶代谢,对胎儿的生长发育、造血及氧化代谢均有影响。铁是人体必需的金属元素之一,缺铁会发生贫血,影响婴儿的生长发育,造成各器官的生化异常及形态变异.镁和     

蛇胆汁中牛磺胆酸含量测定方法的比较研究

目的:比较分析3种测定蛇胆汁中主要成分牛磺胆酸含量的方法,制定科学合理统一的质量标准。方法:采用薄层层析 磷钼酸比色法、薄层扫描法及高效液相色谱法对蛇胆汁中主要成分牛磺胆酸进行测定,并将结果进行比较分析。结果:薄层层析 磷钼酸比色法、薄层扫描法及高效液相色谱法的含量测定结果有一定差异,平均回收率分别为97.4 8% ,98.51 %和100.34% ,RSD分别为4 .6% ,4.3%和1.5%。结论:高效液相色谱法灵敏、准确,可作为测定蛇胆汁中主成分牛磺胆酸含量的法定分析方法,建议制定统一的质量标准。     

牛磺脱氧胆酸钠镇咳祛痰抗炎作用的研究

目的 研究牛磺脱氧胆酸钠的镇咳、祛痰和抗炎作用。方法 将牛磺脱氧胆酸钠及其对照药物灌胃给药,观察牛磺脱氧胆酸钠对氨水引咳小鼠的镇咳作用,同时观察该药对小鼠气和内注入酚红溶液的排泄,小鼠耳肿胀和大鼠足肿胀方面是作用。结果４００ｍｇ／ｋｇ牛磺脱氧胆酸钠可明显抑制氨水刺激所致小鼠咳嗽,延长小鼠咳嗽潜伏期,增加小鼠气管酚红排泌量,对二甲苯致小鼠耳朵肿胀有的抑制作用;此外,１５０ｍｇ／ｋｇ牛磺脱氧胆酸钠可明     

叠氮磷酸二苯酯在有机合成及医药上的应用

叠氮磷酸二苯酯是重要的有机磷试剂 ,英文名称ｄｉｐｈｅｎｙｌａｚｉｄｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ或ｄｉｐｈｅｎｙｌ ｐｈｏｓｐｈｏｒｙｌａｚｉｄｅ缩写为ＤＰＰＡ ,结构式为 :ＯＰＯ Ｏ¨Ｎ Ｎ+¨Ｎ-。该试剂为无色无爆炸性油状液体 ,ｂ .ｐ .13 4 13 6℃ /0 .2ｍｍＨｇ ,ｄ2 04 =1.2 8,ｎ2 0Ｄ =1.5 5 18。该试剂溶于有机溶剂 ,不溶于水 ,遇光和接触湿气发生颜色变化和分解。由于它具有较高的反应活性 ,因此被广泛地用于有机化合物和药物合成中。国外该试剂在有机合成上用途很多 ,在医学和药物研究上非常广泛 ,但国内很少报道。现就主要应…     

牛磺胆酸钠滴眼剂的制备及药效学初步研究

以胆酸为原料合成牛磺胆酸钠，制备了牛磺胆酸钠滴眼剂，并对其pH值、渗透压及稳定性等理化性质进行了测定。通过动物实验证实，该滴眼剂无明显刺激性。在此基础上，以家兔为实验动物，采用哆眼石灰碱烧伤模型进行药效学观察，结果表明，牛磺胆酸钠滴眼剂有较显著的疗效。提示：用人工合成的方法制备的牛磺胆酸钠滴眼剂对治疗眼科疾病具有一定的临床意义和开发价值。     

双苯氟嗪对局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用(英文)

目的　评价双苯氟嗪 (Dip)和氟桂利嗪 (Flu)在大鼠局灶性脑缺血再灌注模型中的神经保护作用。方法　将内皮素 1(ET 1)灌注到大脑中动脉附近制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型 ,并于灌注ET 1后 30min和 4 .5h腹腔注射溶剂、Dip 10 ,2 0和4 0mg·kg- 1和Flu 2 0mg·kg- 1,采用氢清除法监测灌注ET 1前、后纹状体血流变化 ,并对缺血后 2 4h脑梗塞面积、血清中超氧化物歧化酶 (SOD)活性和丙二醛 (MDA)含量的变化进行了测定。结果　Dip 2 0和 4 0mg·kg- 1于灌注ET 1后 70和 10 0min明显改善缺血侧纹状体血流量下降 ;Flu 2 0mg·kg- 1的作用较弱 ,仅于灌注ET 1后 10 0min明显改善缺血侧纹状体血流量 ;Dip可以剂量依赖性的降低脑梗塞面积 (r =0 .9797,P <0 .0 1) ,同剂量Flu可产生相似的作用 ;各剂量组Dip和Flu均可增加血清中SOD活性、降低MDA含量。结论　Dip和Flu对脑缺血再灌注损伤有明显的保护作用 ,Dip改善脑血流的作用略强于Flu ,其保护作用的机制与改善脑血流和抗氧化作用有关。     

他莫昔芬合成路线图解

他莫昔芬(tamoxifen,1)是一种合成的非甾体类三苯乙烯衍生物,化学名为(Z)-1,2-二苯基-1-[4-(2-N,N-二甲基氨基乙氧基)苯基]-1-丁烯,由帝国化学工业公司研制开发,具有抗雌激素和雌激素样双重作用。作为抗雌激素药物,1于1971年首次应用于临床,并于1978年获美国FDA批准用于治疗绝经前后各期乳腺癌。此外,它也可用于不孕症、宫内膜异位症和宫内膜癌等妇科及肿瘤疾病。1的合成路线有很多,可根据合成的目标化合物是否需进行异构体拆分而分为两大类:1　合成Z,E-他莫昔芬(1′)混合物共有6条合成途径。分别以苯酚(2)、苯甲醛(6)、苯甲醚(11)、对…