羟喜树碱对黑素瘤B16F10细胞侵袭和凋亡的影响及作用机制

目的:观察羟喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)对黑素瘤B16F10细胞侵袭能力以及凋亡相关蛋白p53和Bcl-2表达的影响,并探讨其抑制黑素瘤细胞的作用机制.方法:分别用5、10、20、50μmol/L的HCPT处理B16F10细胞24 h及48 h,采用Transwell实验评价细胞的侵袭能力...     

石斛属中药生物碱抗肿瘤药理作用及机制研究进展

石斛属 Dendrobium Sw. 中药生物碱类成分结构新颖,药理作用丰富多样,特别是在抗肿瘤方面的表现尤为突出,多种石斛属中药生物碱已被证实对肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌、宫颈癌等有显著的抗肿瘤活性,显示出新药开发潜力。但目前对其抗肿瘤药理作用及机制的系统分析仍然不足,使得在理解和应用石斛属生物碱的过程中存在一定的盲点和局限性。梳理并深入探讨石斛属中药生物碱成分对不同癌症的药理作用,对其常规的抗肿瘤作用机制如诱导肿瘤细胞凋亡、增强机体免疫功能、抑制肿瘤细胞的迁移、细胞周期调控进行解析,并揭示其可能的作用靶点,为其在抗肿瘤研究领域的深入探索和开发利用提供有力的参考和依据。     

UPLC-Q/TOF-MS法测定虎杖中虎杖苷、白藜芦醇、大黄素在高脂血症鼠体内的药代动力学

目的:基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(UPLC-Q/TOF-MS)的高分辨多反应监测扫描模式(MRMHR),建立同时测定虎杖中指标性成分虎杖苷、白藜芦醇和大黄素血药浓度的分析方法,并研究其在高脂血症模型鼠体内的药代动力学特征.方法:以乙酸乙酯液液萃取法前处理血浆样本,采用乙腈-0.1％甲酸水二元梯度洗脱系统,经Waters ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×100 mm,1.7μm)色谱柱分析,进行MRMHR定量.采用DAS软件估算高脂血症模型鼠灌服虎杖提取物后指标性成分的药代动力学参数.结果:虎杖苷血药浓度在1～1000 ng·mL-1,白藜芦醇和大黄素的血药浓度在0.5～500 ng·mL-1范围内,线性关系均良好.批内和批间精密度、准确度、稳定性以及基质效应均符合生物样本检定要求.高脂血症模型鼠灌服虎杖提取物后,3个指标性成分可快速达到血药浓度峰值,其中虎杖苷体内暴露量最大;大黄素血药浓度-时间曲线呈现双峰现象,且体内暴露量最小.结论:该方法灵敏度高、准确性好、专属性强,成功应用于高脂血症模型鼠体内虎杖指标性成分的药代动力学研究.     

荔枝草的化学成分及药理作用研究新进展

荔枝草主要化学成分有黄酮及其苷类、萜类、苯丙素类、多糖类等; 研究表明荔枝草主要有抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒、保肝、保护肠胃、抗血管生成及抗动脉硬化等药理作用.文中对近5年来国内外有关荔枝草化学成分与药理作用的研究作一综述.     

二维色谱法测定癫痫患者血清中苯妥英的浓度

目的：采用二维色谱（2D-LC-UV）法测定血清中苯妥英的浓度,用于临床癫痫患者苯妥英血清药物浓度检测。方法：400 μL样品进样,在一维色谱柱MVV-1D（4.6 mm×25 mm,5 μm）上初步分离,通过萃取柱ASTON MSS C18（4.0 mm×10 mm,3 μm）截取保留含有苯妥英的馏分片段,并在二维色谱柱Agilent Extent-C18（4.6 mm×150 mm,5 μm）上进一步分离,最终完成测定。一维色谱流动相为乙腈-水（52∶48,v/v）,中间柱流动相为纯水,二维色谱流动相为乙腈-20 mmol·L-1乙酸铵（50∶50,v/v,pH=7.0）;一维色谱流速为1.0 mL·min-1,二维色谱流速为0.8 mL·min-1;柱温为40℃,紫外检测波长为220 nm。采集10名癫痫患者苯妥英稳态谷浓度血清样本测定。结果：在建立的色谱条件下,苯妥英与各杂质分离良好,线性范围为1.26~80.57 μg·mL-1,检测限为1.26 μg·mL-1。10名癫痫患者血清苯妥英浓度平均值为17.00 μg·mL-1。结论：此法操作适用于苯妥英浓度-药效研究及临床监测。     

地骨皮甲素的药理作用研究进展

地骨皮甲素是结构独特的精胺类生物碱,为地骨皮的主要活性成分,具有抗氧化、抗炎、神经保护、抗肿瘤、降血糖、降血压、调血脂、抗虫、抗帕金森症等药理作用。现有文献对地骨皮甲素在神经保护、抗氧化、抗炎方面的研究比较完善;但存在缺乏抗菌、抗病毒的研究,降血压方面缺乏具体机制研究,神经退行性疾病研究不全面等不足。对近年来国内外地骨皮甲素的药理作用进行了综述,以期为后续研究和进一步药用开发提供参考。     

60例奥美拉唑治疗反流性食管炎分析

反流性食管炎(RE)是消化内科常见病,与胃酸有密切的相关性,其临床特点有烧心、反酸、胸骨后疼痛等症状,胃镜下可见食管黏膜损害,不及时有效地治疗会导致食管出血、穿孔及食管狭窄等并发症.抑酸是反流性食道炎的主要治疗方法,而奥美拉唑有强大的抑酸作用.本文回顾分析奥美拉唑治疗RE60例资料,现报告如下.     

基于Keap1/Nrf2/HO-1通路汉黄芩素7-O-β-D-乙基葡萄糖醛酸苷体外抗氧化应激作用研究

目的 探讨汉黄芩素7-O-β-D-乙基葡萄糖醛酸苷(WODE)对脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞(RAW264.7)的抗氧化应激作用及机制。方法 MTS法检测WODE(2.5、5.0、10.0、20.0、40.0、80.0、160.0μmol·L^-1)对RAW264.7细胞活力的影响;体外培养RAW264.7细胞,WODE(10、20、40μmol·L^-1)或地塞米松(1μmol·L^-1,阳性药)预处理1 h,再给予LPS刺激24 h(造模过程不再加药),对照组不加LPS和受试物,模型组只给予LPS刺激;荧光探针检测胞内活性氧(ROS)水平;Griess反应测定细胞上清液中NO生成量;ELISA检测细胞上清液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的分泌;实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测细胞内诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)、环氧化酶-2(COX-2)、白细胞介素-1β(IL-1β)、醌氧化还原酶1(NQO-1)、超氧化物歧化酶-1(SOD-1)的mRNA表达水平;Western blot...     

消化性溃疡100例的临床治疗

选取我院2009～2010年经胃镜证实为消化性溃疡的患者100例,经过西药、中西医结合治疗,治愈出院98例。消化性溃疡应该采取综合治疗,尤其是中西医结合治疗。     

紫花地丁乙酸乙酯部位的化学成分研究

目的：对紫花地丁乙酸乙酯部位的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、反相中压柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,运用波谱数据并结合文献鉴定结构。结果分离得到了8个化合物,分别鉴定为槲皮素－3－O－β－D－葡萄糖－（1→4）－O－α－L－鼠李糖苷（1）、山奈酚－3－O－芸香糖苷（2）、山奈酚－3－O－β－D－葡萄糖－（1→2）－O－α－L－鼠李糖苷（3）、6,7－二羟基香豆素（4）、7－羟基－8－甲氧基香豆素（5）、6－羟基－香豆素－7－O－α－L－鼠李糖基－（1→6）－O－β－D－葡萄糖苷（6）、柚皮素（7）、木犀草素（8）。结论化合物1、3和6首次从该属植物中分离得到,化合物2首次从该植物中分离得到。