知母百合与厄贝沙坦长期联合运用对自发性高血压大鼠的血压和肾功能的影响

目的观察知母百合与厄贝沙坦联合运用对血压和靶器官损害的影响。方法将16周龄的自发性高血压大鼠(SHR)随机分成4组(每组10只),即阳性对照组、厄贝组[厄贝沙坦40mg/(kg·d)]、联合组[厄贝沙坦40mg/(kg·d)加知母百合药粉1250mg/(kg·d)]及中药组[知母百合药粉1250mg/(kg·d)]。另取10只同龄的Wistar-Kyoto大鼠(WKY)作为阴性对照组。对各组大鼠予相应的药物混合饲料4个月后观察:①动物清醒状态下的血压参数变化;②留取大鼠的尿液及血清用于测定肾功能变化。结果与阳性对照组相比,厄贝组、联合组的收缩压(SBP)、舒张压(DBP)和平均动脉压(MBP)均显著降低(35~52)mmHg(P<0.05),而中药组均无统计学意义(P>0.05)。联合组的SBP及DBP、MBP与厄贝组相比虽无统计学意义(P>0.05),但有一定的下降趋势(5mmHg~10mmHg)。厄贝组和联合组的尿β2-微球蛋白(β2-MG)及尿素氮(BUN)比阳性对照组明显降低(P<0.05),而中药组无明显变化(P>0.05)。联合组的尿β2-MG及BUN与厄贝组相比明显降低(P<0.05)。结论知母百合与厄贝沙坦联合运用时有一定的协同降压作用(5mmHg~10mmHg),并可增强厄贝沙坦的肾功能保护作用。     

中国南海总合草苔虫抗癌活性成分研究:一个新的大环内酯的分离鉴定

目的：研究中国南海总合草苔虫中的抗癌活性成分。方法：通过分级萃取和多种硅胶柱层析(Sephadex LH-20凝胶过滤、ODS反相层析和HPLC)追踪分离抗癌活性成分;利用电喷雾离子质谱(ESI-MS)和高分辨(600MHz)核磁共振二维谱技术鉴定化合物的结构。结果：分离得到一个新的具有显著抗肿瘤活性的大环内酯bryostatin 19(1)。同时还首次自中国海域的该种苔虫中分离鉴定了5个bryostatins类大环内酯抗癌活性化合物：bryostatin 4,5,6,10,18。Bryostatin 19显示很强的体外抗癌活性,对U937细胞的ED50值为3．2nmol／L。结论：我国南海总合草苔虫资源丰富,并且含有新结构的抗癌活性草苔电内酯．本研究结果为今后的新药研制与开发提供了参考。     

中国南海总合草苔虫抗癌活性成分研究ⅢBryostatin10,11,18的分 …

对采自广西北海的总合草苔虫进行抗癌活性成分的追踪分离,经溶媒提取和多种层析方法（ＳｅｐｈａｄｅｘＬＨ－２０,ＯＤＳ,ＨＰＬＣ等）分离,得到６个活性单体。利用电喷雾离子质谱（ＥＳＩ－ＭＳ）和高分辨核磁共振（６００ＭＨｚ）二维谱技术（ＤＱＦ－ＣＯＳＹ,ＨＭＱＣ,ＴＯＣＳＹ,ＲＯＥＳＹ等）,分别将其鉴定为：ｂｒｙｏｓｔａｔｉｎ４,ｂｒｙｏｓｔａｔｉｎ５,ｂｒｙｏｓｔａｔｉｎ６,ｂｒｙｏｓｔａｔｉｎ１０,     

一株海绵共附生青霉Penicillium sp.的次级代谢产物研究

目的 研究海绵共附生青霉Penicillium sp. LHW5975的化学成分。方法 采用减压硅胶柱色谱、十八烷基硅烷键合硅胶填料（ODS）中压柱色谱和半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化,得到的单体化合物通过高分辨-电喷雾-质谱（HR-ESI-MS）、核磁共振波谱（NMR）以及与文献比对等方法进行鉴定。对分离得到的化合物进行斑马鱼促血管生成活性评价。结果 从Penicillium sp. LHW5975中分离纯化出9个生物碱类化合物,包括1个新的化合物,命名为青霉吲哚碱甲（1）;以及8个已知化合物,分别为17-羟基短密青霉酰胺N（2）、苯并玛尔维碱A（3）、苯并玛尔维碱B（4）、苯并玛尔维碱C（5）、苯并玛尔维碱D（6）、苯并玛尔维碱E（7）、(−)-苯并玛尔维碱E（8）和N-甲基诺喔苯并玛尔维碱A（9）。化合物2和7在50 µg/mL质量浓度下对斑马鱼节间血管的生长有促进作用。结论 化合物1为新化合物,化合物2和9为青霉属内首分化合物,化合物2和7具有一定的促血管生成活性。     

超临界流体萃取-高效液相色谱法测定何首乌中磷脂成分

目的：建立超临界流体萃取(SFE)中药何首乌中的磷脂类成分的方法。方法：采用系统观察法考察了SFE的提取工艺,并用反相高效液相色谱法进行分离测定。结果：在SFE中,通过对萃取条件的考察,确定萃取压力为31.5 MPa,温度50℃,改性剂加入量0.6 mL.g^-1,静态萃取时间5 min及动态萃取体积7 mL。在HPLC中,以Waters Symmetry C₁₈为固定相,甲醇—1.0%磷酸溶液(90∶10)为流动相,检测波长206 nm。结论：SFE-HPLC法测定何首乌中的磷脂类成分,为何首乌及其制剂的质量控制提供依据。     

海绵共附生菌Streptomyces olivaceus LHW2444的分离鉴定及其抗青枯菌活性代谢产物研究

目的 从海绵中分离培养放线菌,筛选具有抗青枯菌活性的菌株,分离鉴定活性代谢产物。方法 以来源于南海西沙永兴岛附近海域的海绵Leucetta chagosensis为实验材料,采用三种选择性分离培养基分离海绵的共附生放线菌,利用16S rRNA序列分析对各菌株进行种属鉴定。对各菌株的发酵提取物进行抗青枯菌活性筛选,采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和高效液相色谱法对筛选到的活性菌株的发酵产物进行分离、纯化,运用核磁共振(NMR)、质谱(MS)等手段,鉴定化合物的结构。采用微量稀释法测定化合物的最小抑菌浓度(MIC)。结果 分离培养海绵共附生放线菌16株,筛选得到一株具有较好抗青枯菌活性的菌株Streptomyces olivaceus LHW2444,并从该菌株的发酵产物中分离鉴定2个吡咯类化合物、1个苯并二恶茂类化合物、2个吡喃酮类化合物,分别为pyrrole-2-carboxamide(1)、pyrrole-2-carboxylic acid(2)、1,3-benzodioxole-2-one-4-carboxylamide(3)、germicidin B(4)、germicidin C(5),化合物1-5为首次从该种属放线菌分离得到。首次发现pyrrole-2-carboxylic acid对青枯菌具有较强抑制作用,MIC值为8 μg/mL。结论 海绵共附生菌Streptomyces olivaceus LHW2444是潜在的植物青枯病生防菌,pyrrole-2-carboxylic acid是抗青枯菌的活性代谢产物。