硫酸酯化虎奶多糖的制备及其抗氧化作用研究

目的对虎奶多糖进行硫酸酯化修饰 ,并研究其抗氧化活性。方法用氯磺酸 吡啶法对虎奶多糖进行硫酸酯化修饰得到硫酸酯化虎奶多糖 (S HNP) ;以Fe2 + Vc为氧自由基生成系统 ,体外观察S HNP对·OH引起的大鼠肝线粒体脂质过氧化损伤的保护作用 ;用化学发光法研究化学模拟体系CuSO4 Phen Vc H2 O2 DNA中S HNP对DNA损伤的保护作用 ;连苯三酚自氧化法观察S HNP对O·- 2 的清除作用。结果S HNP能显著抑制·OH引起的线粒体脂质过氧化产物TBARS的生成、线粒体的肿胀及膜流动性的降低 ;对·OH导致的DNA损伤有一定保护作用 ;对O·-2 有直接清除作用。结论S HNP具有较强的抗氧化活性。     

葱白提取物纳米乳口腔喷雾剂对急性心肌缺血兔心电图及心肌梗死面积的影响

目的：观察葱白提取物纳米乳口腔喷雾剂对急性心肌缺血兔心电图及心肌梗死（简称心梗）面积的影响。方法：日本大耳白兔56只,随机分为假手术组、空白模型组、硝酸甘油组、葱白提取物组、空白纳米组、葱白纳米乳组和葱白纳米乳原位凝胶组,每组8只。术后及时舌下给药,硝酸甘油组、葱白提取物组、空白纳米组、葱白纳米乳组和葱白纳米乳原位凝胶组给予相应的制剂5喷,假手术组和空白模型组给予同体积的生理盐水。记录绺药前及用药后0、1、5、10、15、30、60、120和180min的心电图,实验结束后处死动物,计算心梗面积。结果：①与模型组比较,各治疗组舌下给药后均可缩小免冠脉结扎所致心肌梗死范围（P〈0．05）,葱白提取物及葱白提取物纳米制剂组减小心肌梗死面积的程度与硝酸甘油相当（P〉0．05）,葱白提取物纳米乳组和其纳米乳原位凝胶组与葱白提取物组未见明显差异（P〉0．05）;②对心电图的影响：与模型组比较,舌下给药后不同时间点各治疗组舌下给药后均可以使ST段显著降低（P〈0．05）;给药后1～5min,葱白提取物纳米乳组与硝酸甘油组比较作用相当（P〉0．05）,优于葱白提取物组（P〈0．05）。葱白纳米乳原位凝胶起效时间为10～30min,葱白提取物起效时间为5～10min,葱白纳米乳组起效时间为0～5min,葱白纳米乳优于葱白提取物和葱白纳米乳原位凝胶,与硝酸甘油起效时间相当。结论：葱白提取物纳米乳口腔喷雾剂对sT段和心肌梗死面积的作用优于葱白提取物和葱白纳米乳原位凝胶,与硝酸甘油起效时间相当。     

RP-HPLC同时测定菝葜中山柰酚和槲皮素的含量

 目的建立一种RP-HPLC测定菝葜山柰酚和槲皮素含量的方法,并测定其不同产地的含量。方法采用LichrospherC₁₈柱,水-乙腈-磷酸-三乙胺(65∶35∶0.27∶0.45)作流动相,流速0.7 mL·min^-1,二级管阵列检测器(DVD),检测波长365 nm。结果槲皮素,山柰酚与相邻杂质能很好分离,其分离度分别为1.96和5.32,理论塔板数以槲皮素峰和山柰酚峰计算,分别为5 121和6 673;在5～100 mg·L^-1内峰面积与其浓度均呈良好的线性关系(r=0.999 4,0.999 6),样品回收率分别为97.58%和105.67%;两成分含量以湖南张家界的最高而湖北赤壁最低。结论该方法精密度、重现性和分离效果好,分析快速准确,适合于该药材及提取物中山柰酚和槲皮素含量的测定,不同产地两成分均存在一定的差别。     

用大孔吸附树脂分离菝葜总皂苷的条件优化

目的 :开发一种高效、实用的提取、分离菝葜总皂苷的技术。方法 :以总皂苷吸附量和解吸率为指标 ,对 4种树脂进行了筛选 ,并研究吸附与解吸优化条件。结果 :所选出的非极性大孔树脂HPD10 0 ,在实验条件下对菝葜总皂苷的吸附量和解吸率分别达到 16mg·mL^-1和 90 %。结论 :HPD10 0型树脂能很好地用于吸附、分离菝葜总皂苷。     

灯盏花的研究进展

对近年来有关灯盏花的化学成分，定量方法，药理作用及临床应用等方面的研究进展进行了综述。     

固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇肝毒性的实验研究

目的 探讨固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇(TP)对肝脏的毒性作用。方法 用雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒(TP—SLN)小鼠ig60d后，测定小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和肝组织中的超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱苷肽过氧化物酶(GSH—Px)的活性以及丙二醛(MDA)的含量。结果与空白组相比，TP—SLN对ALT，AST，SOD，GSH—Px，MDA的活性或含量差异无显著性；中、高剂量(20，30μg／kg)的TP组则显著降低SOD和GSH—Px的活性，并能显著提高MDA，ALT和AST的含量。结论 TP—SLN能降低TP对肝脏的毒性。     

气相色谱法测定亚微乳凝胶剂中樟脑、薄荷脑、水杨酸甲酯的含量

目的:建立气相色谱法测定亚微乳凝胶剂中樟脑、薄荷脑、水杨酸甲酯含量的方法。方法:气相色谱柱为 SE-54柱(30m×0.32 mm,0.25μm);环己酮为内标。采用 FID 检测器,进样口温度230℃,检测器温度250℃,采用程序升温,起始温度90℃,保持5 min,以10℃·min~(-1)升到150℃,保持2 min。结果:樟脑、薄荷脑、水杨酸甲酯线性范围分别为0.18～1.60 mg·mL~(-1)(r=0.9999),0.17～1.55 mg·mL~(-1)(r=0.9998),0.40～3.59 mg·mL~(-1)(r=0.9999);平均回收率分别为99.5%,99.2%,99.1%;RSD 均小于2%(n=9)。结论:本法方便,准确,重现性好,可作为本制剂的质量控制方法。     

雷公藤甲素聚乳酸纳米粒载药体系的研究

目的:研究聚乳酸包裹雷公藤甲素纳米粒的制备,并探讨其载药性质.方法:采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备雷公藤甲素(TP)聚乳酸(PLA)纳米粒,考察各工艺因素对纳米粒粒径、包封率及载药量的影响,并通过透射电子显微镜(TEM)、动态激光粒度分析仪、傅立叶红外光谱(FT-IR)及X-射线粉末衍射(X-ray)初步研究了其载药性质.结果:优选出适合处方的包合工艺为:水相与有机相的比例为40:15(v/v),表面活性剂的浓度为1%,药物的浓度为0.3%,TP与PLA的比例为1:15(w/w),包封率为74.27%,载药量的百分率为1.36%,所得纳米粒形态光滑规整,其粒径分布均匀,FT-IR及X-ray表明TP被有效地包裹在纳米粒中.结论:此方法适合制备脂溶性药物聚合物纳米粒,适合大生产.     

离子型温敏纳米凝胶的制备及其载药性能评价

目的:制备离子型N-异丙基丙烯酰胺(NIPAM)类温敏纳米凝胶用于静电吸附载药。方法:分别采用乳液聚合(EP)、种子乳液聚合(SEP)和无皂乳液聚合(SFEP)法将NIPAM与丙烯酸(AA)或甲基丙烯酸β-硫酸乙基酯(SEMA)共聚制成纳米凝胶,通过TEM、PCS、电位滴定等方法表征各凝胶颗粒的形貌尺寸、温敏行为及单体含量。以阿霉素为模型药物,考察纳米凝胶通过静电吸附载药的能力。结果:EP或SEP法制备的AA凝胶(PNA)单分散性和温敏性良好,单体能完全参与聚合,当温度从20 ℃升至45 ℃时,粒径约从100 nm降至50 nm。EP法制备的SEMA凝胶(PNS)单分散性较差,改用SFEP法能提高凝胶的单分散性,但是约40%单体没有参与共聚。PNS凝胶的温敏性仍得到保留,20~45 ℃下粒径约为200~140 nm。核-壳型纳米凝胶的载药量和包封率最低,随着交联密度的增大,PNA纳米凝胶的载药量也相应提高。PNS纳米凝胶的载药量和包封率分别为14.6%和85.3%,载药能力最强,约为PNA纳米凝胶的2~3倍。PNS纳米凝胶负载的药物在纯水中24 h不释放,在生理盐水中约2 h释放完全。结论:PNS纳米凝胶粒径均一,具有温敏性,载药性能好,有望成为一个智能响应性纳米药物载体。     

促渗剂对贴剂中双氯芬酸二乙胺的经皮促渗作用

目的 制备双氯芬酸二乙胺(DDEA)水凝用胶贴剂,研究不同促渗剂对水凝胶贴剂中DDEA体外透皮吸收的影响.方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料为基质材料制备DDEA水凝胶贴剂;用离体大鼠腹部皮肤为模型,采用改良Franz扩散池装置进行经皮渗透实验.HPLC法测定不同时间点接收池中DDEA的浓度,计算药物的累积渗透量和经皮渗透动力学参数.结果 不同促渗剂对DDEA的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中薄荷脑的促渗作用最为显著.薄荷脑对DDEA的促渗在1%～5%,呈正相关剂量效应关系,薄荷脑用量为5%时,药物的稳态透皮速率可达18.121 μg·cm-2·h-1,与空白对照组相比增渗倍数为5.45.结论 薄荷脑可作为DDEA水凝胶贴剂的促渗剂,并可开发此新型水凝胶贴剂.