含RGD序列假肽及其模拟物的合成研究概况

通过文献检索,综述含RGD序列假肽及肽模拟物的合成研究概况。     

深圳市大气中多溴联苯醚污染水平和特征及人体呼吸暴露分析

目的 揭示深圳市大气中多溴联苯醚污染水平和特征,并初步分析当地人群的多溴联苯醚(PBDEs)呼吸暴露量.方法 采用大流量主动采样装置,利用同位素稀释的高分辨气相色谱/高分辨双聚焦磁式质谱联用(HRGC/HRMS)方法,对6个行政区域、11个采样点位中的大气(含颗粒和气相)中7种多溴联苯醚单体浓度(BDE-28,BDE-47,BDE-99,BDE-100,BDE-153,BDE-154,BDE-183)进行检测分析,并采用呼吸速率、肺泡中气体交换的空气比率等参数,对当地人群的多溴联苯醚呼吸暴露量进行分析.结果 深圳市大气中∑7PBDEs的浓度范围为8.28 ～ 168.86pg/m,平均浓度为29.03 pg/m.丰水期和枯水期样品浓度存在季节差异,丰水期多溴联苯醚的浓度高于枯水期.BDE47和BDE-99在两个时期均是丰度较高的构型,但在枯水期所占比例有所下降,单体分布趋于平均化.深圳市民多溴联苯醚的日呼吸暴露量成人为4.72 pg/kg,儿童为10.74 pg/kg.结论 深圳市大气中多溴联苯醚污染水平高于英国、韩国、日本的大阪和京都的城市水平;但是低于国内的广州、北京等城市已经报道的水平.儿童多溴联苯醚的呼吸暴露量明显高于成人,应该引起足够的重视.     

含萘丁美酮结构单元的β-氨基醇的合成及其抗糖尿病活性研究

以本课题组合成的含萘丁美酮结构单元的β-氨基酮为原料,采用硼氢化钾还原,简洁高效地合成了25个新型β-氨基醇化合物,其结构经IR、MS、1H NMR、13C NMR和HR-MS证实。体外抗糖尿病活性研究结果表明,多数β-氨基醇的抗糖尿病活性好于对应的β-氨基酮;化合物5hd1和5id2的α-葡萄糖苷酶抑制活性超过阳性对照物,分别达到74.37%和90.15%;5个化合物的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)相对激动活性超过60%,其中化合物5ca的相对激动活性高达112.59%。化合物5hd1、5id2和5ca作为抗糖尿病先导分子值得进一步研究。     

三联抗血小板治疗在氯吡格雷抵抗患者行冠脉介入治疗中的疗效与安全性研究

目的本研究通过观察经皮冠状动脉介入术（PCI）患者血管舒张剂刺激磷蛋白（VASP）磷酸化（VASP-P）程度、血小板α颗粒糖蛋白（CD62P）的变化规律,探讨三联抗血小板治疗在氯吡格雷抵抗患者（Clopidogrel resistance,CR）行PCI治疗中的疗效与安全性。方法选择行冠状动脉支架术的患者201例,随机分为标准组（n=100）及优化组（n=100）。标准组给予标准抗血小板治疗,优化组患者术中给予替罗非班持续泵入36～72 h,其后氯吡格雷改为150 mg/d。另外选择30例健康者作为正常对照组。观察VASP-P、CD62P、血小板反应性指数（PRI）及住院期间主要心血管不良事件（MACE）及出血发生率等指标。结果标准组及优化组CR患者药物治疗后的CD62P和PRI均较治疗前明显下降,差异均有统计学意义（均P〈0.05）;优化组CR患者PCI术后36 h的CD62P和PRI较术前显著降低,差异均有统计学意义（均P〈0.05）。患者PCI术后住院期间主要心血管事件（MACE）发生率,优化组低于标准组,差异有统计学意义（P〈0.05）;出血发生率两组比较差异无统计学意义（P〉0.05）。结论在两联抗血小板治疗基础上加用盐酸替罗非班可进一步抑制患者的血小板聚集功能。     

Brugada综合征误诊急性心肌梗死1例

患者，男，34岁。既往体健，于2005年12月3日于睡眠中突然尖叫一声，后意识丧失，急被家人送入我院。查体：意识丧失，呼吸表浅，心音消失，血压测不出。心电图示室颤，立即给予电除颤（300J）2次，肾上腺1mg静注，利多卡因50mg静注。患者转为窦性心率，约100次／分，心电图Ⅱ、Ⅲ、avF、V5、V6导联ST段轻度上抬。血压110／65mmHg，患者仍意识丧失，双侧肌张力轻度减低。     

白鲜皮抗内毒素活性物质的分离提取与活性研究

目的 筛选与类脂A(lipid A)具有较高结合活性的中药,从中提取具有拮抗内毒素(lipopolysaccharide, LPS)活性的物质.方法 采用生物传感技术,以lipid A为靶点,检测42种中药的水提物与lipid A的结合活性;以白鲜皮为研究对象,通过大孔吸附树脂、溶剂萃取、聚酰胺柱层析和高效液相色谱(HPLC)法,分离提取与lipid A结合活性较高的组分;动态比浊法鲎试验检测HPLC产物DPR-1～3对LPS(0.1 ng/ml)的中和作用;ELISA法检测DPR-2对LPS(100 ng/ml)刺激的RAW264.7细胞释放肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-6(IL-6)的影响.结果 8种中药水提物与lipid A具有较高的结合活性(RU＞100 arc/s);从白鲜皮中逐步分离出与lipid A结合活性较高的组分,经HPLC法获得3种物质DPR-1～3;DPR-2对LPS具有一定的中和作用,在8 μg/ml浓度以上可显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞释放TNF-α和IL-6 (P＜0.05),并具有剂量效应关系.结论 从42种中药中筛选出与lipid A具有较高结合活性的中药白鲜皮,并从中分离提取出抗LPS活性物质DPR-2,其抗LPS活性可能与DPR-2对LPS的中和活性有关.     

预防性体检中HBsAg检测的结果分析

乙型肝炎病毒(HBV)是当前危害人类健康较严重的常见传染病之一，我国是HBV感染的高发区，约有1亿人为乙肝表面抗原携带者。而在乙肝各项标志的检查中，HBsAg的检测是筛查HBV感染的最主要和常用的基本方法。在饮食服务行业进行预防性体检，以筛查HBV，防止乙肝传播蔓延具有重要意义。为此，我们对2003年1—6月做健康检查的13774人检测HBsAg，现将结果分析如下：     

胆囊大部切除术的临床应用(附35例报告)

目的探讨胆囊大部切除术临床应用的可行性及其意义.方法自1985年～2001年间,选择35例急慢性胆囊炎病人应用此术式.结果除1例肝下积液外,其他所有病人均获及理想效果.结论尽管胆囊大部切除术不能代替常规手术,但在某些情况下,仍不失为一种明智的选择.     

右冠状动脉发自左前降支并PCI术成功1例

冠状动脉的起源异常是一种先天性心脏病，在正常的情况下左右冠状动脉是从主动脉发出的，并提供心脏需要的血液，它们的开口深处主动脉根部分别在左右主动脉窦内。若以主动脉瓣附着缘连线为界，可将主动脉窦分为窦内和窦外，开口的绝大多数（80％～91％）均处于窦内，其余的开口在窦外或窦线上。而在异常的情况下，较为常见的是冠状动脉起源于肺动脉和主动脉．少数也可起源于颈总动脉和无名动脉，常伴有其他严重的畸形。本病死亡率较高，据报道，该病第1年的死亡率为90％．临床应积极防治。     

盐酸美克洛嗪的合成

目的:制备盐酸美克洛嗪.方法:以无水哌嗪(Ⅱ)与间甲基苄氯(Ⅰ)反应,反应结束后加入浓盐酸析晶,直接得到间甲基苄基哌嗪盐酸盐(Ⅲ);Ⅲ再和[4-氯苯基]苯甲基氯(Ⅳ)作用得到美克洛嗪(Ⅴ),盐酸化即得目标化合物盐酸美克洛嗪(Ⅵ).结果及结论:产物经熔点(mp)、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)、质谱(MS)和元素分析确证.该法操作简便,收率较高(81.8%),产物纯度98.5%,适于工业化生产.