高效液相色谱法测定精氨匹林在人血浆中的药物浓度

目的 :建立高效液相色谱法测定精氨匹林在人血浆中的药物浓度的方法。方法 :色谱柱采用YWGC18 柱 (4 6mm×250mm ,10μm) ,柱温控制在33℃ ,流动相为纯水 -乙腈 (96∶4 ,V/V)。血浆样品采用氯仿 -异丙醇 (95∶5 ,V/V)提取。结果 :精氨匹林的线性范围为0 97～125 0mg/L ,最低检测浓度为0 97mg/L。高、中、低3种浓度 (125 0、31 25、1 95mg/L)的日内、日间变异均小于10 %。本方法应用于8名健康受试者的血药浓度测定 ,获得了其药代动力学参数。结论 :本方法灵敏、精确、稳定 ,适用于精氨匹林生物样本的测定和药代动力学的研究     

一种筛选抗心律失常药物新模型的建立

目的　建立一种细胞水平的心律失常模型 ,以用于抗心律失常药物的筛选和评价。方法　酶解法分离单个大鼠心室肌细胞 ,在细胞水平给予传统诱发心律失常药物乌头碱 ,应用膜片钳技术观察记录应用乌头碱后心肌动作电位时程 (APD)、钠电流 (INa)、L 型钙电流 (ICa L)、内向整流钾电流(IK1)及瞬时外向钾电流 (Ito)的变化。结果　应用乌头碱 1μmol·L-1使大鼠单个心室肌细胞 90 %复极化动作电位时程(APD90 )从给药前的 ( 15 0 2 3± 7 0 2 )ms延长至 ( 2 3 6 0 3±2 3 2 2 )ms(n =8,P <0 0 1)。应用奎尼丁 10 μmol·L-1后动作电位时程延长与乌头碱组比较 ,APD90 进一步延长 (n =6,P <0 0 5 ) ,但应用维拉帕米 10 μmol·L-1后被乌头碱延长的APD恢复近于正常 ,在乌头碱的作用下 ,除极电压为 0mV时ICa L从 ( 72 7 9± 178 0 ) pA增加至 ( 10 82 1± 2 2 2 2 ) pA(n =6,P <0 0 1) ;钠电流 (INa)在 - 5 0mV刺激电压下从( 2 5 4± 5 5 3 ) pA增加至 ( 45 3 0 2± 475 1) pA(n =4,P <0 0 5 ) ;IK1在 - 12 0mV的刺激电压下 ,Ik1的内向成分从( 2 0 0 7 1± 3 5 9 3 ) pA增加至 ( 2 3 17 7± 40 1 8)pA(n =10 ,P <0 0 1) ;奎尼丁、维拉帕米对乌头碱诱发的钠电流和钙电流增加有抑制的作用。结论　乌头碱使?     

心泰平片中小檗碱含量的 HPLC法测定

心泰平片是本室自行研制的纯中药制剂 ,具有抗心律失常作用 ,对室性早搏有较好的治疗作用 ,对冠心病有一定的预防和治疗作用。本品由黄连、珍珠母、甘草等原料经现代提取工艺制成。黄连在此处方中为君药 ,其主要有效成分属小檗碱化合物。具有抗心律失常、调血脂、抗动脉粥样硬化等方面的药理活性 [1 ,2 ]。本实验建立了 HPLC法测定心泰平片中小檗碱含量的方法 ,可用于心泰平片及其植物原料的质量控制。1　仪器与试药Shimadzu LC-9A高效液相色谱仪 ,SPD-6AV检测器 ,SIL-6B自动进样器 ,C-R4A数据处理机。水为去离子重蒸水 ,乙腈为色谱…     

中毒性休克综合征5例

中毒性休克综合征(toxic shock syndrome,TSS)是由于葡萄球菌毒素引起的一种以发热,低血压、皮疹,皮肤脱屑和多器官功能损害为特征的临床综合征。起病突然,来势凶猛。1978年首先由Todd描述和命名。近年来临床并非少见,但常被误诊和漏诊。现报道5例如下。     

盐酸恩丹西酮缓释胶囊质量标准研究

目的:制定盐酸恩丹西酮缓释胶囊的质量标准。方法:采用 HPLC 法测定盐酸恩丹西酮的含量和溶出度。结果:盐酸恩丹西酮缓释胶囊含量在90.0%～110.0%范围内;体外释放曲线符合一级动力学方程和 Higuchi 方程;有关物质检查未见。结论:本法简便、准确,专属性强,可用于盐酸恩丹西酮缓释胶囊的质量标准研究。     

HPLC/MS/MS法测定大鼠肝微粒体系统中非那西丁及其代谢物的浓度

目的:以高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠肝微粒体孵育液中非那西丁及其代谢物对乙酰氨基酚的浓度。方法:色谱柱为XTerraMSC18,流动相为甲醇-0.1%甲酸不同比例梯度洗脱,流速为0.2mL·min-1;质谱仪为电喷雾-三重四极杆质谱,以多反应监测方式采集数据。结果:非那西丁和对乙酰氨基酚的检测浓度线性范围分别为45～9000(r=0.9998)、15.2～1520ng·mL-1(r=0.9996);平均回收率分别为(96.2±2.3)%～(98.3±2.4)%、(99.6±2.1)%～(100.2±2.6)%;日内及日间精密度均小于5%,最低检测浓度分别为9、10ng·mL-1。结论:本法简单、快速、灵敏,适宜于检测大鼠肝微粒体孵育液中非那西丁及其代谢物浓度。     

帕珠沙星治疗急性细菌感染性疾病的Ⅱ期临床试验

目的:评价帕珠沙星对急性细菌感染病人的有效性和安全性。方法:采用多中心随机单盲对照试验设计。选择细菌性感染病人240例,试验组(A组)120例,年龄(44±s 12)a,男性46例,女性74例;对照组(B组)120例,年龄(42±13)a,男性50例,女性70例。A组用帕珠沙星0．5 g,加入氯化钠注射液100 mL,iv,gtt,30 min～1 h,bid;B组用左氧氟沙星0．3 g,加入氯化钠注射液100 mL, iv,gtt,30 min～1 h,bid。疗程均为7～10 d。结果:A组120例,痊愈率为77．5％,总有效率98．3％; B组120例,痊愈率为74．2％,总有效率为96．7％,A组痊愈率和总有效率95％可信区间分别为70％～85％和96％～100％;B组痊愈率和总有效率95％可信区间分别为66％～82％和93％～100％,2组无显著差异。A组和B组的细菌清除率分别为97．1％和96％,2组比较无显著差异(P＞0．05),A组不良反应发生率为4．2％,B组为3．3％,差异无显著意义(P＞0．05)。结论:帕珠沙星治疗由敏感病原体引起的呼吸道感染、泌尿道感染,疗效与左氧氟沙星相近,不良反应较低。     

布洛芬对大鼠体温降低作用的昼夜节律研究

目的:研究布洛芬不同时辰给药对大鼠体温降低作用及血药浓度的昼夜节律变化规律。方法:采用随机区组实验设计,60只大鼠分别在不同时间(2:00、6:00、10:00、14:00、18:00、22:00)单次灌胃给予布洛芬颗粒50mg.kg-1,另取10只为空白对照,观察大鼠体温和血药浓度的昼夜节律变化规律,以时间图和余弦法进行分析。结果:大鼠正常体温及用药后体温均呈现明显的昼夜节律变化,峰值相位及振幅无显著改变,仅均值下降;最佳拟合曲线分别为Yti=38.7+0.52Cos(15°×ti—86.80°)和Yti=37.8+0.55Cos(15°×ti—117°)。大鼠在不同时辰给药血药浓度亦呈现明显的昼夜节律变化,明期血药浓度高于暗期,最佳拟合曲线Yti=41.95+5.30Cos(15°×ti—272.83°)。结论:大鼠在不同时辰给予布洛芬,体温和血药浓度均存在昼夜节律的差异。     

光量子血疗治疗高原昏迷68例

高原昏迷也叫高原脑水肿,是人进入高原后,由于高原缺氧引起的脑功能障碍症候群。特别是由平原地区急进高原,24h内发病率最高,起病急骤,病情凶险,若抢救不及时,死亡率很高,我院自1991年来应用光量子血疗在格尔木地区成功地抢救了高原昏迷68例,现报告如下:1 临床资料1.1 病例选择 ①进入高原前均无颅脑疾病史;②进入高原后发生昏迷;③根据病史,体检、心电图、头颅CT扫描排除其它疾病;④诊断依据《高原疾病》和《军队卫生工作手     

糖尿病大鼠冠状动脉超氧阴离子生成部位的研究

目的探讨糖尿病大鼠高血糖状态下冠状动脉超氧阴离子(O2-)生成部位。方法用链脲佐菌素制备大鼠糖尿病模型后取冠状动脉和在高糖下培养大鼠冠状动脉24 h,免疫荧光组织化学染色及激光扫描共聚焦显微镜检测冠状动脉中O2-生成部位。结果糖尿病大鼠冠状动脉内皮组织、外膜组织和平滑肌组织O1-生成量均较对照组升高,二者比较差异有统计学意义(t内=24．719,P<0．01;t外=14．206,P<0．01;t平:11．784, P<0．01)。高糖培养24 h,大鼠冠状动脉内皮组织O2-生成量比对照组升高,二者比较差异有统计学意义(t内= 2．183,P<0．05);外膜组织和平滑肌组织O2-生成量与对照组比较,差异无统计学意义(t外=1.439,P>0．05;t平= 1．662,P>0．05)。结论糖尿病短期高血糖状态下,O2-只产生于内皮细胞,长期高血糖状态下,O2-由内皮细胞经跨细胞转移转运到平滑肌细胞。