百可利原料药中的主要有关物质成分分析

目的：对百可利原料药中主要有关未知物质成分进行研究,为药品安全、有效及质量控制提供基础研究数据。方法：采用活性炭吸附富集、硅胶柱层析色谱分离有关物质成分,并运用UV、IR、NMR、MS 光谱法解析结构。结果：确认有关物质成分为千层纸素A。结论：对于百可利药品主要有关物质有效控制具有重要的科学意义,对药品制备工艺的优化和改进具有重要指导意义。     

专题一、神经细胞及分子生物学——S3对去卵巢大鼠海马、皮质AQP1、AQP4表达影响

目的：探讨某化合物对去卵巢大鼠海马、皮质AQP1、AQP4表达影响。方法：去卵巢大鼠，给药4周（假手术组和模型组给予溶剂），断头取脑，采用ELISA法检测大鼠海马和皮质AQP1、AQP4表达水平。结果：与假手术组比，模型组血清中E2水平明显降低，降低71．4％；FSH、LH水平明显升高，升高240．9％，122．4％。与模型组比，S3明显上调血清中E2水平，上调156．9％；明显下调血清中FSH、LH水平，下调69．7％、45．8％。     

药物筛选新技术与中药现代化研究

近年来,随着科学技术的进步,药物筛选技术发生了巨大变化,出现了以快速、微量、大规模为特点,应用多种先进技术手段的高通量药物筛选方法。应用现代科学技术进行中药现代化研究,是促进中药现代化研究的重要途径之一。本文通过介绍最新技术,讨论了药物筛选新技术在中药现代化研究中的应用,主要探讨了在中药活性成份、中药理论、中药复方、中药作用机制等方面的研究中,药物筛选新技术的应用可能性和已有的尝试,从方法学的角度     

虎杖抗H1N1流感病毒神经氨酸酶活性成分研究

目的:分离和鉴定虎杖乙酸乙酯提取物中能显著抑制H1N1流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)的活性成分。方法:基于药理活性导向法,综合利用硅胶,葡聚糖凝胶和制备液相等色谱分离虎杖提取物活性成分,采用MS和NMR等波谱数据及其理化性质鉴定分子结构。结果:从虎杖乙酸乙酯活性部位分离出7个化合物,分别鉴定为:2-methoxystypandrone(1),大黄素(2),白藜芦醇(3),虎杖苷(4),大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),(E)-3,5,12-trihydroxystilbene-3-O-β-D-glucopy-ranoside-2’-(3″,4″,5″-trihydroxybenzoate)(6)和儿茶素-3-O-没食子酸酯(7);NA测试表明化合物3,6和7显著抑制NA活性,IC50分别为129.8,44.8,21.3μmol·L-1,进一步CPE测试表明化合物6和7具有显著抗H1N1流感病毒效果(EC50分别为5.9,0.9μmol·L-1),对宿主MDCK细胞表现出非常低的细胞毒性,选择性指数分别为56和269。结论:基于药理活性导向从虎杖提取物中分离鉴定出能显著抗H1N1流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,对阐明其药效物质基础和抗流感药物研发具有指导意义。     

复方小续命汤抗AD有效成分组研究

目的:应用高通量筛选技术方法,建立新型的中药复方活性成分和作用机理研究模式,为中药现代化研究提供新思路和新技术.方法:研究中药复方"小续命汤"240个连续组分(L1-L120,A1-A120)对β-淀粉样蛋白毒性、过氧化损伤、谷氨酸损伤的保护作用及对β-分泌酶活性的抑制作用.结果:综合评价筛选结果,发现有3部分连续组分(L1-40,A3060,A100-120)综合效果较好,这3部分重新组合作为此复方抗AD的有效成分组.结论:中药复方"小续命汤"可以通过多组分、多靶点发挥抗AD作用.高通量筛选方法将极大地推进对中药复方的研究.     

GC和GC—MS法对小续命汤石油醚总提取物成分及有效成分的快速鉴定

目的：对中药复方小续命汤石油醚总提取物中的成分及有效成分进行鉴定。方法：在进行生物活性研究的基础上，采用GC和GC—MS法对中药复方小续命汤中的脂溶性成分进行了分离鉴定。结果：共分离出100多种成分，并鉴定了其中的大多数成分。根据各成分所在的部位，判断其为有效成分或无效成分。结论：中药复方小续命汤中脂溶性成分（石油醚总提取物成分）含有多种化合物，其中包括有效成分和无效成分，对这些有效成分的认识能更好地阐明中药复方的有效成分及作用机制。     

影响糖尿病伤口愈合机制研究进展

伤口愈合是一个复杂的、高度调节的过程,是维持皮肤屏障功能的关键。糖尿病患者的伤口存在缓慢甚至不愈合的情况,可导致糖尿病足和截肢,是造成糖尿病高致残率的主要并发症,严重情况下可威胁患者生命。表面伤口的愈合需要多种因素的协同作用,使受伤的皮肤恢复其屏障功能。造成糖尿病伤口愈合困难的机制较为复杂,包括氧化应激、慢性长期的炎症、新生血管的减少、末梢神经病变、细胞外基质累积及重塑的失衡等。本文对其机制进行分类介绍,为其进一步研究提供参考。     

隐丹参酮改善小鼠化疗性肠黏膜炎的作用及机制研究

研究隐丹参酮改善小鼠化疗性肠黏膜炎(chemotherapy-induced intestinal mucositis, CIM)的活性及作用机制。腹腔注射5-氟尿嘧啶及伊立替康制备CIM小鼠模型;灌胃混合抗生素(甲硝唑、万古霉素和青霉素)建立伪无菌小鼠模型。动物福利和实验过程均遵循中国医学科学院药物研究所动物伦理委员会的规定。观察动物体重、疾病活动指数(disease activity index, DAI)及肠黏膜损伤程度,确定隐丹参酮对CIM小鼠的改善作用。测定血清炎性因子、总甘油三酯(total triglycerides, TG)和总胆固醇(total cholesterol, TC)含量及脂肪酶活性,进行小鼠粪便菌群多样性分析、粪便菌群与环境因子相关性分析,探索隐丹参酮改善小鼠CIM的作用机制。结果显示:隐丹参酮显著降低CIM小鼠DAI及血清中白介素6 (interleukin 6, IL-6)、白介素11 (interleukin 11, IL-11)、髓过氧化物酶(myeloperoxidase, MPO)及二胺氧化酶(diamine oxidase, DAO)含量。此...     

黄芩素调节肠道菌群并改善小鼠化疗诱导性肠黏膜炎的作用及其机制

研究黄芩素(baicalein, Bai)对化疗性肠黏膜炎(chemotherapy-induced intestinal mucositis, CIM)小鼠的治疗作用及对肠道菌群的调节作用,探讨黄芩素对CIM的治疗作用与肠道菌群调控的关系。选取雄性Balb/c小鼠随机分为正常对照组、模型组和黄芩素给药组,联合5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil, 5-FU)及伊利替康(irinotecan, IRI)制备CIM小鼠模型。动物福利和实验过程均遵循中国医学科学院药物研究所动物伦理委员会的规定。研究发现:黄芩素可显著抑制CIM小鼠体重下降、降低疾病活动指数及血清中白介素6 (interleukin 6, IL-6)和肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα, TNF-α)含量。菌群多样性分析和物种差异分析显示,模型组小鼠肠道菌群组成与对照组存在明显差异,黄芩素对CIM小鼠粪便菌群具有调节作用,可降低拟杆菌属、大肠杆菌属、志贺氏菌属、副杆菌属、肠球菌属、梭状芽孢杆菌属和乳球菌属丰度,而显著升高穆氏杆菌属丰度。关联性分析显示, CIM小鼠血清的IL-6和TNF-α含量...     

新思路·新技术——中药复方新药研发相关重大科学和技术问题

"第十二届全国中药与天然药物药理学术会议"于2019年10月11-13日在天津市社会山国际会议中心酒店举行。会议期间,中国药理学会中药与天然药物药理专业委员会召开了"中药复方新药研发相关重大科学和技术问题"专题研讨会。研讨会分为主题报告和综合讨论2部分。主题报告由中国药理学会中药与天然药物药理专业委员会副主任委员吴春福教授主持,刘建勋、孙晓波、段大跃和吕圭源教授作主题报告。中国药理学会理事长兼中药与天然药物药理专业委员会主任委员张永祥研究员主持综合讨论,国家卫生健康委员会科技教育司重大专项处顾金辉处长全程参加。与会专家围绕中药复方新药研发相关重大科学和技术问题进行了广泛、深入的讨论。本文整理了专家们的主要观点和建议,希望能为中药复方新药研发提供新思路和新技术,为提高我国中药复方新药的研发水平发挥积极的推动作用。