血管内皮细胞损伤机制及保护药物的研究

血管内皮不仅仅是血管的屏障层,而且可以通过产生和释放各种活性物质,调节血管的功能,维持正常血管功能和血液供应状态。由于血管内皮细胞直接与循环血液接触,易于受到血液中活性物质的影响,导致内皮细胞的损伤,引起多种血管性疾病。本文简要介绍氧化应激、氧化型胆固醇、氧化型低密度脂蛋白、内皮细胞黏附分子、细胞因子以及同型半胱氨酸等多种因素与内皮细胞损伤的相互作用,导致血管内皮细胞损伤的机制,并对保护内皮细胞功能的药物研究现状作简单综述。     

帕金森病亚型及其治疗药物研究进展

帕金森病(Parkinson’s disease, PD)是一种进行性神经系统退行性疾病,具有高度的临床异质性,根据其运动症状将PD患者分为震颤为主型、姿势异常及步态障碍为主型/强直运动不能型和混合型。不同的亚型表现出不同的预后特征,对药物的敏感性也不同,因此PD的早期分型对于疾病的治疗和预后具有重要意义。本文回顾了PD不同亚型的临床分型方法,总结了最新的生化标志物及影像学特征,就其在发病率、预后症状及病理机制等方面的差异进行综述分析。目前的临床治疗药物和方法已根据分型对PD进行初步针对治疗,且已有关于不同亚型的动物PD模型研究,为PD亚型的机制研究和临床前药效学评价提供了新的方法和策略。     

药物筛选的发展与现状

随着人类对自身健康的关注和对生命质量要求的不断提高，对医学和药物的要求也越来越高。我国人口众多，药物需求量大，对新药研究的要求更为强烈。新药研究可分为两个步骤：一是药物作用的发现，二是药物应用的研究。药物作用发现过程的一个重要环节就是药物筛选。国际上...     

用Fura-2/AM检测巨噬细胞〔Ca~(2 )〕_i影响因素分析

用Ｆｕｒａ┐２／ＡＭ检测巨噬细胞〔Ｃａ２＋〕ｉ影响因素分析王斌１杜冠华２陈敏珠１作者单位：１安徽医科大学临床药理研究所，合肥２３００３２２中国医学科学院药物研究所，北京１０００５０用Ｃａ２＋荧光指示剂Ｆｕｒａ－２／ＡＭ检测活细胞胞浆游离钙浓度（〔Ｃａ...     

中国人碗里缺什么?

营养是人类生存的基本条件,更是反映一个国家经济水平和人民生活质量的重要指标。第三次全国营养调查指出,中国人维生素和矿物质摄入不足及不均衡的现象普遍存在。     

HPLC-ESI-MS/MS法对景天三七成分的分析

目的:对景天三七药材中成分进行分析鉴定。方法:采用Luna C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);柱温25℃,流速1mL.min-1,柱后分流。进样量20μL。流动相采用梯度洗脱;A相:pH3.2甲酸水溶液,B相:乙腈;梯度为:0～10min,B液3%;10～90min,B液3%～50%。质谱离子源为ESI,样品采用MS和MS/MS全扫描两种模式进行分析。结果:鉴定了景天三七乙醇提取物中的4个成分,分别属于酚酸类、黄酮类和苷类。结论:对景天三七成分的鉴定为其研究和应用提供新的实验资料。     

黄嘌呤氧化酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用

 目的建立适用于高通量筛选的黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase,XO)抑制剂筛选模型,并以此模型进行XO抑制剂筛选。方法建立XO活性的紫外检测法及其抑制剂体外高通量筛选模型,并用此筛选模型对71760化合物与粗提物进行筛选。结果通过对筛选条件优化,建立了可靠的筛选模型,并对71760样品进行了初筛,发现27个活性化合物,命中率0.038%,其中17个有较好量-效关系。结论建立了稳定灵敏的适用于高通量筛选的XO抑制剂体外筛选模型,并发现了一些具有较好活性的化合物。     

缺血性中风治疗新策略——靶向神经血管单元

近20年来,对缺血性中风发生后脑细胞不可逆损伤的机制进行了大量的研究,重点探讨了导致神经元死亡的原因以及使神经元抵御死亡的策略。应用溶栓药物的临床经验已经证明早期的再灌注能够改善缺血症状。近来的研究着眼于通过血管和细胞机制来减轻组织损伤,研究血管系统与大脑细胞之间如何相互通讯。基于对血管和神经系统的功能认识,形成了神经血管单元（neurovascular unit）的概念。这一新的研究焦点为中风的研究和治疗带来了新的机遇和挑战。     

细胞水平的高通量药物筛选技术研究进展

 目的介绍细胞水平的高通量筛选技术研究进展。方法根据近年来文献,综述细胞水平的高通量技术发展趋势和使用技术进展。结果细胞水平筛选是在活细胞自然条件下,接近体内的生化过程,且可以做到多靶点、多指标检测,满足在药物发现早期对药物的综合评价,缩短药物发现周期。结论细胞水平的高通量筛选技术具有广阔前景。     

吡咯烷类神经氨酸酶抑制剂的设计、合成与初步活性研究

 目的合成新型吡咯烷类神经氨酸酶抑制剂,并测定其抑制神经氨酸酶的活性。方法以L-羟脯氨酸为原料,合成一系列神经氨酸酶抑制剂,并用高通量活性筛选方法检测其对神经氨酸酶的抑制活性。结果设计、合成了18个新型的吡咯烷类化合物,其结构经核磁共振氢谱及质谱确定,并发现了几个具有较好活性的化合物。结论吡咯烷类化合物对神经氨酸酶有较高的抑制活性,值得进一步研究。