紫杉醇Pluronic P105聚合物胶束的制备、表征与逆转肿瘤多药耐药性的体外研究

药物递送系统是克服肿瘤多药耐药性(MDR)的一种新策略。本文以聚合物胶束系统和难溶性药物紫杉醇(PTX)为研究对象，旨在制备一种新型的PTX给药系统，既能增溶难溶性药物，又具有克服肿瘤MDR的能力。以Pluronic P105为载体，采用固体分散-水化法制备PTX聚合物胶束，并以星点设计-效应面优化法进行处方优化。对其粒径、体外释放等性质进行表征后，以人耐药卵巢癌细胞SKOV-3/PTX为细胞模型，体外评价PTX聚合物胶束的细胞摄取及其逆转肿瘤细胞耐药性的作用。结果显示，聚合物胶束制剂的载药量约为1.1%、药物浓度约为700 μg·mL^-1、平均粒径约为24 nm。胶束制剂与普通制剂(Taxol)在6 h内的累积释放分别为45.4%和95.2%，前者具有较强的缓释作用；胶束制剂与Taxol对SKOV-3/PTX的IC₅₀值分别为1.14和5.11 μg·mL^-1，二者的耐药逆转指数(RRI)分别为9.65和2.15。胶束制剂可促进耐药细胞对P-糖蛋白(P-gp)底物(PTX或Rhodamine-123)的摄取。结果表明，Pluronic P105可有效增溶难溶性药物PTX，并形成具有较强缓释作用的纳米级聚合物胶束制剂，该制剂可显著提高PTX对人卵巢癌耐药细胞的细胞毒性，能逆转其耐药性。     

DG041的Ⅱ期试验开始

冰岛Decode Genetics公司已经开始DG041（Ⅰ）的Ⅱ期试验，它有潜力成为治疗外周动脉疾病的一类药物中的首个药物。（Ⅰ）是前列腺素E2的EP3受体拮抗剂，已发现其能减少血小板凝集。Decode公司使用人群遗传学研究技术，鉴定出EP3受体的基因变异与外周动脉疾病有关。Decode公司称（Ⅰ）表明了在疾病进程中开发靶向特定靶点治疗所做的努力。     

应用当归四逆汤的几则治验

<正> 当归四逆汤由当归、白芍、细辛、通草、桂枝、甘草六味药组成。此方来源于“伤寒论”。原文为:“手足厥寒,脉微欲细者。宜当归四逆汤,若其人内有久寒者,宜当归四逆加吴芋生姜汤。”本方主治厥阴伤寒,症见四肢厥冷,脉细欲绝,但是造成此种四肢厥寒的是因为阴血不足,     

开发rivugiitazone治疗干眼病

日本眼科产品专家参元公司已经开始一项协议，开发三共公司的胰岛素致敏剂，rivaglitazone（CS—011）滴眼剂，治疗干眼病和结膜炎。三共公司已在美国进行Ⅱb期试验治疗2型糖屎病（作为一种口服制剂），但悬参天公司帱拥有该附加适应症独隶开发和上市权利，使用由三共公司提供的原料。两家公司将在门本分享市场权利。     

Aromasin获准更广泛用于乳癌

美国FDA已经批准Pfizer公司的芳香酶抑制剂Aromasin（exemestane，依西美坦药片）（Ⅰ）用于辅助治疗绝经期后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌，接着进行两到三年他莫昔芬治疗和以激素作为辅助剂治疗连续5年。     

04042 BXL628用于慢性非细菌性前列腺炎

BioXell公司主要产品BXL628（Ⅰ），一种非高钙血维生素D受体激动剂，已经进入进一步的适应症——慢性非细菌性前列腺炎的Ⅱa期试验。     

04067 WHO在预先具有资格列表中加入更多的艾滋病药

在WHO预先具有资格列表中已包括另外两个抗逆转录病毒药物，该表为联合国有关团体用于为发展中国家购买药物。他们是印度Aurobindo公司的奈韦拉平（nevirapine）200mg片剂和南非Aspen pharmacare公司的拉米夫定（lamivudine）150mg片剂，第一次非洲公司的产品包括在列表中。这个列表现在包含70种抗逆转录病毒药物（36个来自于通用名药生产商，34个来自于商品名药生产公司）。     

Shire递交SPD476的EU申请

Shire药物公司申请他的缓释美沙拉秦产品SPD476（Ⅰ）在欧盟治疗溃疡性结肠炎。美沙拉秦已经被广泛应用于这种疾病，但是Shire声称，（Ⅰ）将是唯一的每天使用一次治疗急性轻度到中度溃疡性结肠炎药物。去年12月Shire对这种产品提出美国申请，最近向加拿大提出申请。     

Amarin公司将LAX-202转让给Multicell公司

Amarin公司已将其开发的治疗多发性硬化症（MS）患者疲劳症状的化合物LAX-202（I）转让给美国MulticellTech公司。     

Clarinex—D 12 Hour在美获批

Schering—Plough公司的缓释抗组胺和减充血剂配方Ctarinex—D 12 Hour，在美国已获得批准，用于缓解12岁及12岁以上患者的季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状，包括鼻阻塞。Schering—Plough公司称会在三月份上市，为春季过敏季节作准备。公司已经上市了另一种缓释配方Clarinex—D 24 Hour，它包含有地氯雷他定（desloratadine）、Clarinex的抗组胺成分和减充血剂伪麻黄碱。