炮制时间对何首乌16个成分含量变化影响的研究

为研究48 h的炮制时间对何首乌中成分的含量及变化影响。采用HPLC测定22个不同炮制时间的何首乌对比市售制首乌中各成分的含量,并采用指纹图谱相似性分析和聚类分析对测定结果进行特征分析。结果显示,相似度均在0.9~1.0,各个样本之间有较好的相关性。聚类分析方法将22个制首乌和生首乌样品基本按成分变化特征聚为4类。该研究发现4~5 h为何首乌最佳炮制时间,为何首乌的质量控制以及深入研究提供参考依据。     

二苯乙烯苷在体吸收动力学研究

目的:研究何首乌主要成分二苯乙烯苷在胃肠道的吸收。方法:通过大鼠在体胃肠灌流模型,采用酚红标记法校正肠循环液体积,HPLC法同时检测各时间点二苯乙烯苷和酚红的浓度,研究不同浓度二苯乙烯苷体内吸收情况。结果:质量浓度为60,30,10μg·mL~(-1)的二苯乙烯苷在胃内每小时的吸收百分率(PA)分别为(28.65±9.75)%,(17.04±3.98)%,(13.75±5.94)%;在小肠内的PA依次为(3.36±0.40)%,(3.36±0.79)%,(4.54±0.95)%。结论:二苯乙烯苷主要在胃内被吸收,在小肠段吸收较少。在胃酸环境下,随浓度的升高,吸收率显著增加,推测二苯乙烯苷在胃内的吸收机制为被动转运。不同浓度二苯乙烯苷在小肠内的吸收率无显著性差异,其机制可能为主动转运,还需进一步研究。     

连翘抗炎药效物质基础及其作用机理研究进展

连翘作为常用中药材之一,在临床上广泛用于炎症的治疗。研究显示连翘多种提取物以及多种单体成分如连翘酯苷A、连翘脂素、连翘苷等均具有抗炎作用。通过对其抗炎机制的不断深入研究,提示连翘主要通过影响炎症相关信号通路从而影响体内相关酶的活性、炎症介质的合成发挥抗炎作用,此外还能影响与能量代谢、脂质代谢和蛋白质代谢相关代谢物发挥抗炎作用。本文主要通过研究连翘抗炎相关文献,对连翘抗炎药效物质基础及其抗炎机理进行整合,从而为连翘抗炎作用的进一步研究提供参考。     

“功效成分组”在中药毒/效物质基础研究中的应用

中药药效物质基础的研究是中药安全、有效和质量控制的基础与核心。功效是中药预防和治疗疾病的基本作用,不同的功效描述意味着针对不同证的治疗作用,体现了机体和药物的相互关系。"功效成分组"以功效为切入点,研究中药的药效物质基础,认为中药自身即为小的药物库,内含不同种类化学成分。不同成分在治疗病证时发挥不同功效,或为治疗成分,或为无效成分,或为有害成分,成分组间可能存在协同、拮抗或者单行的关系。并以附子和连翘分别作为有毒中药及无毒中药的代表进行研究,旨在为中药药效物质基础研究提供新的思路与方法。     

何首乌肝毒性物质基础研究进展

目的:对何首乌可能存在的肝毒性物质基础及机制进行分析研究,以期为何首乌肝毒性的进一步研究奠定基础。方法:作者在前人的基础上,通过查阅国内外近10年来有关何首乌肝毒性研究的文献报道,对其可能的肝毒性物质基础及作用机制进行整理、分析和归纳。主要以生、制首乌的肝毒性实验研究为展开点,并对其可能存在的肝毒性成分、机制及相关报道中存在的一些矛盾展开论述。结果:蒽醌类、二苯乙烯苷、鞣质都被分别报道是何首乌的肝毒性物质基础,但迄今仍无统一说法,甚至还存在诸多矛盾。此外三者在机体内会相互影响。结论:何首乌的肝毒性作用主要由蒽醌类、二苯乙烯苷、鞣质三类物质共同介导,且此三者之间存在着某种关系影响着何首乌的肝毒性作用,推测其毒作用机制可能与多成分协同制毒及双向作用有关。     

LC-MS/MS测定人血浆中石杉碱甲的浓度及相对生物利用度

 目的建立人血浆中石杉碱甲浓度的LC-MS/MS测定方法,研究石杉碱甲在健康人体内的药动学行为,评价两种制剂的生物等效性。方法血浆样品经碱化后,乙酸乙酯提取,LC-MS/MS内标法分析。检测对象为石杉碱甲,m/z243/210,内标(磷酸可待因),m/z300/199。24名健康受试者交叉口服供试片和参比片,剂量均为0.4mg。结果石杉碱甲测定的线性范围为0.252～25.2μg·L^-1;口服供试制剂和参比制剂后石杉碱甲的AUC_0→t分别为:(1384.079±325.094),(1479.165±288.738)μg·h·L^-1;ρ_max分别为:(3.062±0.821),(3.558±0.973)μg·L^-1;t_max分别为:(47.92±12.85),(44.17±20.62)min。结论本法灵敏、准确、简便。供试品的相对生物利用度为:以AUC_0→t计算为(94.4±18.7)%;以ρ_max计算为(86.3±15.4)%。统计学结果表明,两种制剂生物等效。     

响应面法优化大黄附子药对中蒽醌类成分的提取工艺

目的:对超声波提取大黄附子药对中蒽醌类成分的工艺条件进行优选.方法:以游离蒽醌和结合蒽醌的提取率为评价指标,以HPLC法为含量测定方法,采用响应曲面分析法(Response Surface Methodology,RSM)考察各自的超声时间、溶剂用量及提取次数对提取效果的影响.结果:提取游离蒽醌的最佳条件为液料比10.31,提取次数为3.53次,提取时间为26.67 min;提取结合蒽醌的最佳条件为液料比为10.34,超声次数3.42次,超声时间24.25min.结论:该研究为大黄附子药对中游离蒽醌和结合蒽醌的最佳提取工艺提供了实验基础.     

LC-MS/MS法分析去水山莨菪碱在大鼠体内的药代动力学研究

目的：评价不同给药途径和剂量对氢溴酸山莨菪碱(Ani HBr)代谢物去水山莨菪碱(RIMP I)在大鼠体内的药代动力学特征的影响。方法：使用LC-MS/MS技术建立RIMP I在大鼠血浆中的生物分析方法。大鼠灌胃氢Ani HBr片(12.5、25、50 mg·kg^-1)以及尾静脉注射Ani HBr注射液(4、8、16 mg·kg^-1)后,于不同时间点采集血浆以检测RIMP I的血药浓度,评估RIMP I在大鼠体内的药代动力学参数。结果：测定大鼠血浆中RIMP I的方法专属性良好,线性范围为1～500 ng·mL^-1,批内及批间精密度(RSD)均<11.0%,准确度为91.1～107.5%,基质效应无明显干扰,达到生物样本分析方法要求。通过灌胃和尾静脉注射给药,在不同剂量下发现RIMP I的药代动力学特征可能呈非线性动力学过程。结论：基于LC-MS/MS技术,建立了RIMP I在大鼠血浆中的方法学并评价了其药代动力学特征。     

尼奥宁在Beagle犬体内的药动学及其生物利用度研究

研究尼奥宁在Beagle犬体内药动学及其绝对生物利用度,为其进一步研究提供理论基础。实验血浆样品用10%氨水碱化后用乙酸乙酯液液萃取,采用UPLC-Q-TOF-MS测定血浆中尼奥宁浓度。Beagle犬分别灌胃6 mg·kg^-1或静脉给药1 mg·kg^-1进行尼奥宁体内药代动力学和绝对生物利用度研究。血浆样品处理方法中,尼奥宁在0.1~4 mg·L^-1和2~100 μg·L^-1均呈良好线性关系(R²=0.998 2,0.994 5),日内及日间精密度RSD均小于5.0%,准确度RE在90.0%~115%,回收率均大于80%。灌胃或静脉给药后,尼奥宁t_1/2分别为(313.88±63.18),(236.33±229.84) min,AUC_0-∞分别为(58 027.40±14 132.69),(473 578.02±82 333.08) min·μg·L^-1,其绝对生物利用度为(73.15±10.29)%。结果表明UPLC-Q-TOF-MS分析血浆尼奥宁灵敏、可靠、专属性强,可用于尼奥宁的体内药动学分析;尼奥宁在Beagle犬体内生物利用度较高显示其良好的吸收特性,也为进一步研究奠定基础。     

以药效为指导的大黄提取工艺质量控制策略研究

慢性便秘是一种高发疾病,严重危害人类健康。大黄用于治疗便秘十分有效。其主要成分有大黄游离蒽醌、结合蒽醌、大黄鞣质和大黄多糖,然而哪种成分才是大黄治疗便秘的有效成分却不清楚。本研究提出一种以疾病为基础、以药效为指导的中药有效成分研究方法来进行中药质量控制。首先建立大鼠便秘模型,进行大黄药效成分筛选,进行不同产地药材质量考察,筛选最适产区。并在此基础上,进行大黄提取工艺优化。研究发现,大黄治疗便秘的有效成分是大黄结合蒽醌。与四川平武、北川大黄相比,凉山大黄质量较优。提取工艺为10.34倍乙醇,提取24.25 min,共4次。其最大提取量为5.455 mg·g-1。本研究可为大黄提取工艺质量控制提供参考。