趋化因子及其受体拮抗剂的研究进展

趋化因子是指具有趋化作用的细胞因子，它的高水平表达容易引起各种自身免疫性疾病的发生。目前，趋化因子受体已经成为药物研究的新靶点。许多研究表明：趋化因子受体拮抗剂对各种与趋化因子相关的疾病具有较好的疗效，有些药物已经进入I临床试验中。本文对趋化因子及其受体拮抗剂的研究进展进行综述。     

水飞蓟素滴丸的溶出度研究

目的:考察水飞蓟素滴丸的溶出度,并与市售水飞蓟素制剂进行比较。方法:以紫外分光光度法测定样品中水飞蓟素的含量,研究了水飞蓟素滴丸的溶出条件,并在此基础上测定比较了水飞蓟素滴丸、市售益肝灵片(薄膜衣,糖衣)及利加隆胶囊的溶出度。结果:水飞蓟素滴丸、益肝灵片(薄膜衣)、益肝灵片(糖衣)和利加隆胶囊的T₅₀和T_d分别为6.78,9.85 min;51.01,73.78 min;74 35,86.97 min;53.10,72.65 min。结论:滴丸的溶出明显优于市售片剂和胶囊。     

苯酚-硫酸法测定百蕊草中多糖的含量

目的建立苯酚-硫酸法测定百蕊草多糖的含量。方法采用60%乙醇除去黄酮类成分,再以水提醇沉的方法分离纯化百蕊草多糖,最后用苯酚-硫酸法测定百蕊草多糖的含量。结果在0.01~0.07mg/mL内,浓度与吸收度呈良好线性。回归方程:A=15.644C-0.0053,r=0.999 5,平均回收率为99.6%,RSD为1.92%(n=9)。百蕊草多糖的含量为15.9%,RSD为1.56%(n=5)。结论方法简便,结果准确,为百蕊草多糖的进一步研究奠定良好的基础。     

百蕊草药材及其制剂中总黄酮的含量测定研究

百蕊草，别名百乳草、小草、地石榴、细须草、一棵松等。为檀香科（Santalaceae）植物百蕊草（Thesium chinense Turcz．）或其变种长梗百蕊草（Thesium chinense Turcz．Var longipedunculatum）的干燥全草，资源丰富，全国各地均有分布。百蕊草有清热解毒，补肾涩精之功效。多用于治疗急性乳腺炎，急性扁桃体炎，上呼吸道感染，肺炎，咽炎，肺脓肿，淋巴结结核。乳蛾。乳痈，疔肿，淋证，黄疽以及肾虚腰痛，遗精等疾病，且无毒副作用。市场上现有的百蕊草制剂主要为百蕊草胶囊和百蕊草片。文献报道其主要化学成分为黄酮类化合物，因此现有的百蕊草质量标准以测定百蕊草总黄酮的含量来控制药材以及制剂的内在质量。中华人民共和国1977年版药典曾把百蕊草收录到其中，     

吡啶类衍生物YLS002体外抗肿瘤作用及小鼠药效学研究

目的 评价吡啶类衍生物YLS002在体内及体外抗肿瘤作用.方法 采用四甲基偶氮唑比色法体外检测YLS002对13种肿瘤细胞株的生长抑制作用,建立Colon 26结肠癌荷瘤小鼠模型和A549肺癌荷瘤裸小鼠模型,评价YLS002在体内的抗肿瘤活性.结果 YLS002具有很强的细胞毒作用,体外IG50约为0.22～6.74μg/mL.静脉注射剂量为0.062 5、0.25和1.0 mg/kg的YLS002对小鼠Colon 26结肠癌瘤的抑制率为52.08%、71.71%和72.69%;对A549肺癌的抑制率为42.62%、49.73%和85.21%.结论 YLS002具有一定的体外抗肿瘤作用,对小鼠Colon 26结肠癌瘤和A549肺癌均有明显抑制作用.     

紫草素衍生物与Bcl-xl靶标的相互作用的分子模拟研究

目的紫草素衍生物因其良好的抗肿瘤活性吸引了很多研究者的兴趣。但是还没有针对其与可能靶标蛋白Bcl-xl的作用模式的研究,此文以期通过计算机模拟指导新化合物的设计和合成。方法采用分子对接和分子动力学模拟的方法,研究了化合物Comp A与Bcl-xl之间的相互作用模式,并对相互作用进行了分析。结果 Bcl-xl活性位点区域的电荷分布情况与紫草素衍生物之间的相互作用决定了化合物的活性,在靠近A区、B区改善小分子的特性,可增加两者的相互作用和小分子活性。结论通过计算机模拟找到了紫草素衍生物结构优化的方向,可以用于指导化合物的合成和修饰。     

唾液酸衍生物的合成及生物活性研究I2—去氧—2,3—去氢—N—乙酰…

提供了２－去氧－２，３－去氢－Ｎ－乙酰基神经氨酸甲酯及４位差向异构体的立体选择性合成方法，考察了反应条件对异构体生成的影响，结果表明，提高反应温度或提高酸的浓度有利于４位差向异构体的生成，此反同理可能包括中间体４位碳正离子或一个恶唑啉衍生物的形成。     

松柏醇的合成方法改进

本文叙述了对松柏醇的合成工艺的改进方法,用乙酰阿魏酸甲酯经LiAlH_4低温还原得松柏醇,总收率为70.2％,而文献的收率仅为24.4％.     

孕烯醇酮唾液酸苷对小鼠记忆障碍的改善作用

目的:研究孕烯醇酮唾液酸苷对小鼠记忆障碍的改善作用.方法:以东莨菪碱制备小鼠记忆障碍模型,用水迷宫法测定小鼠的学习记忆功能.结果:小鼠腹腔注射东莨菪碱4 mg/kg可造成明显的记忆障碍,给予孕烯醇酮唾液酸苷(0.1～5 mg/kg,sc)对记忆有改善作用,在1 mg/kg剂量时能显著减少错误次数、缩短到达平台时间和游泳距离(P<0.05).结论:孕烯醇酮唾液酸苷有记忆增强作用.     

苯骈二氮杂(艹卓)类药物的进展

<正> 苯骈二氮杂(艹卓)类药物是一类广泛应用的抗焦虑药。焦虑和恐惧在人们的日常生活中是很常见的,在遇到威胁和某种刺激而感到焦虑是一种正常现象,但当焦虑无缘无故地引起并严重到无法控制时,就成为一种病态。长期以来人们一直与这种疾病作斗争,追溯到人类的启蒙时期,人们就利用某些天然药物如大麻、阿片和乙醇来治疗焦虑,人们最早使用的合成抗焦虑药是巴比妥类,它虽然剂量小,药效大,但过量会产生危险,并有成瘾性。到了1954年,眠尔通的问世是神经药理学上的一个新的里程碑,眠尔通是由镇静和肌松药麦酚生的改造而产生的,可以认为它是第一个有效的抗焦虑药,它可以控