脑突触体摄取5—羟色胺研究方法的建立及应用

建立了稳定可靠的研究脑突体摄取递质的方法，并对芳烷酮哌嗪类SIPIyy系列新化合物进行了抑制脑突触体对5－HT再摄取作用的初步研究。其结果显示：突触体悬液中的蛋白含量稳定，组间变异为5．8％；该系列化合物均有不同程度的抑制脑突触体对5-HT再摄取的作用，而以SIPIyy24的作用最强，有望发展成为新的抗抑郁药。     

HPLC测定普罗雌醚原料药及其有关物质的含量

目的:用HPLC法测定普罗雌醚原料药的含量及其有关物质,为普罗雌醚原料药及其有关物质测定提供检测方法。方法:采用Waters Nova-Pak C18柱,磷酸盐缓冲液(含0.01mol/L的磷酸氢二铵和0.01mol/L氢氧化四甲基铵,pH3.0)-甲醇(2:98)为流动相;检测波长为280nm;柱温30℃;流速1.0mL/min。结果:主峰能与相邻杂质峰较好分离,普罗雌醚的浓度在2.0～200g/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.9999。结论:该法简便、准确、专属性好,可以用于普罗雌醚原料药的含量及其有关物质的测定。     

抗抑郁新化合物SIPI-C和SIPI-F对PC12细胞内游离钙离子浓度的影响

目的研究抗抑郁新化合物SIPI-C和SIPI-F对PC12细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i)的影响,初步探讨其神经毒性的机制。方法 接种PC12细胞于经胶原Ⅰ包被的培养皿,加入钙离子荧光探针Fluo-3/AM染色后,用激光共聚焦显微镜分别记录①有钙外液中,10μmo.lL-1的SIPI-A,B,C和F对PC12细胞[Ca2+]i的影响;②有钙外液中,1,10和100μmol.L-1的SIPI-C和SIPI-F对[Ca2+]i的影响;③有钙外液中,硝苯地平10μmo.lL-1对10μmo.lL-1的SIPI-C或SIPI-F作用的影响;④无钙细胞外液中,10μmo.lL-1SIPI-C和SIPI-F对[Ca2+]i的影响。结果 有钙外液中,SIPI-A 10μmol.L-1给药后[Ca2+]i下降,10μmol.L-1的SIPI-B,SIPI-C和SIPI-F分别使[Ca2+]i增加27%(P<0.05),84%(P<0.05)和87%(P<0.01);SIPI-C和SIPI-F明显升高[Ca2+]i;同时给予SIPI-C 10μmol.L-1和硝苯地平10μmo.lL-1或SIPI-F 10μmo.l L-1和硝苯地平10μmo.lL-1,给药后荧光强度立即上升达到峰值,随后下降,[Ca2+]i分别增加24%和15%(P<0.05)。在无钙外液中,SIPI-C和SIPI-F 10μmo.lL-1分别使[Ca2+]i增加16%和18%(P<0.01)。结论 抗抑郁化合物SIPI-C和SIPI-F可以引起PC12细胞中[Ca2+]i显著增加,此影响可能与其神经毒性有关。     

柱前衍生HPLC-UV法测定米诺地尔关键中间体中胍含量

目的 基于胍与水合茚三酮可反应得到紫外吸收较强的衍生物,用常规C18柱和紫外检测器建立柱前衍生HPLC-UV法测定米诺地尔关键中间体中胍的含量.方法 采用Welch Ultimate XB-C18柱,以乙腈为流动相A,体积分数0.1％三乙胺水溶液(用磷酸调节pH至3.0)为流动相B,梯度洗脱,检测波长为256 nm.结...     

气相色谱法同时测定米诺地尔原料药中哌啶和吡啶的含量

建立了气相色谱法同时测定米诺地尔(1)原料药中哌啶(2)和吡啶(3)的含量.采用DB-1毛细管色谱柱(60 m×320 μm×1.0μm),氢火焰离子化检测器,载气为氮气,流速为1.0 ml/min,进样口温度为225℃,分流比为10∶1,检测器温度为260℃.结果 显示,2和3分别在0.0024～0.0478和0.0...     

葡萄糖激酶激动剂的研究进展

糖尿病是一种多发的慢性代谢性疾病,对于 2 型糖尿病,目前临床上主要是采取注射胰岛素来控制糖尿病,至今还没有较为理想的治疗药物。葡萄糖激酶(glucokinase,GK) 在促进肝糖合成和降低促使胰岛素释放的葡萄糖调定点两个方面发挥着重要作用,进而控制着体内葡萄糖水平的稳定。近年来,关于 GK 的研究倍受关注,已成为抗糖尿病药物研究的热点之一,GK 激动剂有望成为新一代治疗 2 型糖尿病的药物。该文对近几年报道的小分子 GK 激动剂进行简要综述。     

不同作用机制临床在研抗抑郁药物研究进展

目前上市的治疗抑郁症(major depressive disorder, MDD)药物存在一定的局限性,其不同的作用机制与药效及安全性密切相关,因此发现新作用机制的抗抑郁药为目前MDD治疗领域的重要研究方向。本文综述了目前处于临床研究阶段的部分主要抗抑郁药物,分析其作用机制,为研发新作用机制的抗抑郁药物提供参考。     

治疗骨质增生疼痛中药酒的指纹图谱研究

目的建立治疗骨质增生疼痛中药方剂药酒的指纹图谱检测方法。方法用溶剂萃取法分离药酒浓缩物,并检测各分离相的镇痛活性。考察用HPLC和NMR图谱分析作为指纹图谱的可能性。并且以方剂的水提药液作对比,检测对应分离相的镇痛活性。结果药酒的水相AD显示较好的镇痛活性,水提药液的水相WP显示较弱的镇痛活性,前者比后者的重量高约一倍。通过药酒水相AD的HPLC谱图分析可以看出,不同浸制时间的曲线变化基本保持一致,重复率高,稳定性好。水相AD的NMR图谱分析表明,其有效组分主要是糖类化合物。结论该中药方剂应以药酒形式浸制,不能以水代酒。药酒浓缩物水相AD的HPLC谱图分析可作为药酒质量评估的指纹图谱。     

盐酸阿那格雷的合成

用间氯苯胺、水合氯醛和盐酸羟胺经缩合、环合、氯代及氧化反应制得6-氨基-2,3-二氯苯甲酸,再经环合、氯代、还原、取代、环合及成盐等反应制得抗凝血药盐酸阿那格雷,总收率约6.6％(以间氯苯胺计).