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国产阿克他利的人体药代动力学和相对生物利用度 总被引:1,自引:0,他引:1
目的了解健康志愿者口服阿克他利(Actarit,Acta)的药代动力学;以进口阿克他利为对照求出相对生物利用度.方法在20例健康志愿者中,选择12名健康志愿者(男8例,女4例)采用分层随机方法分为二组,每组6人,分别口服国产阿克他利片剂200mg,300mg,进行人体药代动力学试验.选择8名男性健康志愿者,随机分为二组,采用双交叉试验设计,分别口服400mg进口或国产阿克他利片,进行人体药代动力学试验并求出相对生物利用度.结果口服200 mg、300mg国产阿克他利的主要药代动力学参数分别为t1/2ke1.03±0.22,0.91±0.05h;tmax1.08±0.20,1.08±0.20h;Cmax 3.87±1.00,5.39±1.03mg.L-1;ACU0-6 5.91±0.76,8.02±0.89mg.h.L-.口服400mg国产和进口阿克他利的主要药代动力学参数为别为tl/2ke 0.94±0.03,0.94±0.04h;tmax1.13±0.23,1.1 3±0.23h;Cmax7.67±1.60,7.80±1.71mg.L-1;AUC0.6 11.84±1.89,11.92±2.01mg.h.L-1.结论单剂量口服国产阿克他利200、300、400mg的人体血药浓度时间曲线符合一级吸收的一房室模型.其相对生物利用度为99.5%±1.59%,90%的可信限为100.4%~101.4%. 相似文献
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木瓜苷对小鼠胶原性关节炎的预防作用及初步机制 总被引:15,自引:2,他引:15
目的 研究木瓜苷 (GCS)预防用药对小鼠胶原性关节炎 (collagen inducedarthritis,CIA)的影响 ,并探讨其初步机制。方法 昆明种小鼠随机分为 6组 :正常对照组、模型组、木瓜苷三个剂量组和青藤碱组 (SIN) ;鸡Ⅱ型胶原免疫小鼠诱导继发性关节炎 ;足爪容积测定法、关节炎评分法和跖曲踝关节疼痛评分法观察关节炎的发生情况 ;观察胸腺指数、脾脏指数变化 ;3 H TdR参入法检测T、B细胞增殖反应 ;IL 1、IL 2活性的检测采用小鼠淋巴细胞增殖法 ;ELISA法检测血清中抗Ⅱ型胶原抗体水平 ;分光光度法测定局部踝关节PGE水平。结果 小鼠免疫后d 2 4 ,足爪出现红肿 ,继发性炎症高峰期在d 36 ,4 0后炎症逐渐减轻。GCS(6 0、12 0、2 4 0mg·kg-1)和SIN(10 0mg·kg-1)ig对CIA小鼠继发性关节炎有明显的抑制作用 ,降低CIA小鼠踝关节中增高的PGE ;CIA小鼠脾脏指数增加 ,而胸腺指数未见明显的改变 ,GCS能降低增加的CIA小鼠脾脏指数 ,对胸腺指数无明显影响 ;GCS(6 0、12 0、2 4 0mg·kg-1)和SIN (10 0mg·kg-1)使CIA小鼠增高的ConA和LPS诱导的T细胞和B细胞增殖反应降低 ;使T细胞和PMΦ分别产生的高水平IL 2和IL 1降至正常范围 ;并降低CIA小鼠血清中升高的抗CⅡ抗体。结论 GCS和SIN具有明显的抗炎作用 ,此作用可能是通过抑制 相似文献
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22名健康志愿,分别单次外用87014软膏(2.5%,5.0%,10%与15%)各0.25g。其人体耐受性试验结果表明,四组志愿均无明显的皮肤反应,也无异常的自觉症状,提示人体对87014软膏具有良好的耐受性。在87014的药动学研究中,8名男性健康志愿,分别涂87014软膏4g(15%)在4×4cm^2皮肤上。采用高效液相电化学检测器,检测血药浓度。结果发现,87014的血药谁度时间曲线符合一级吸收一室模型。其主要药动学参数为:T1/2ka0.66±0.19h,T1/2ke4.94±1.09h,Tpeat2.14±0.27h;Cnan21.1±3.32μB·L^-1,AUC216.6±31.3μg·L^-1,h^-1. 相似文献
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比较研究恶丙嗪和肠溶阿司匹林治疗牙科手术后疼痛的疗产和安全性。方法随机单盲对照试验。试验组100例,手术后疼痛时顿服OXP600mg,24h再顿服600mg;对照组50例,于手术疼痛时顿服ASP600ng,24h再顿服600mg。结论治疗PDSP的疗效优于ASP,两药的耐受性无差异。 相似文献
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卡托普利和低剂量阿司匹林相互作用对心衰大鼠左室重建的影响 总被引:9,自引:0,他引:9
目的:观察联用卡托普利和低剂量阿司匹林对心衰大鼠左室重建的影响。方法:采用冠状动脉结扎致急性心肌梗死和心梗后慢性心力衰竭大鼠模型,按照正交设计试验方案服药5周,测定左室重量/体重比(LVW/BW),心肌组织胶原VG染色,图像分析系统测量心肌胶原容积分数(ICVF),血管周围胶原面积(PVCA)。结果:与正常组,假手术组相比,急性心梗模型组,慢性心衰模型组LVW/BW,ICVF,PVCA均显著升高(P<0.01),卡托普利显著逆转左室肥厚(P<0.05),减轻间质纤维化(P<0.05),阿司匹林对其无影响(P>0.05),但二者联用存在显著的相互作用(P<0.01,P<0.05),且表现为拮抗效应。卡托普利对血管周围纤维化无显著性作用(P>0.05),但与阿司匹林存在显著的相互作用(P<0.05),其拮抗低剂量阿司匹林对血管周围纤维化的显著不利作用(P<0.05),结论:低剂量阿司匹林减弱卡托普利逆转左室肥厚及减轻间质纤维化的作用,其本身对血管周围纤维化的发生也存在不利影响。 相似文献
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目的总结和探讨短暂性脑缺血发作(TIA)患者在不同治疗方式下的疗效比较。方法将2008年6月至2010年6月在我院住院的63例短暂性脑缺血发作患者随机分为两组,观察组和对照组,两组均给予抗血小板药物阿司匹林治疗,观察组加用低分子肝素钠治疗,治疗2周后随访1年观察两组疗效。结果观察组患者有效率为90.32%,对照组患者有效率为59.38%,观察组有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论抗血小板治疗联合扩容抗凝治疗比单独抗血小板治疗对短暂性脑缺血发作患者疗效更好,值得临床推广应用。 相似文献
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来氟米特人体耐受性试验研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 研究正常国人对来氟米特(Leflunomide,Lef)的耐受程度。方法 选择22名健康志愿,男11人,女11人,按男女随机分成4组,每组男女各半,每组人数分别为4、6、6、6人,按从低到高递增的顺序10、20、40、80mg,单次口服Lef,观察给药前、给药后1h、24h和48h各种不良反应和试验前后的血尿常规及肝肾功能。结果 Lef(10-80)各剂量组试验中,志愿均无明显不良反应,试验前后血尿常规及肝肾功能无显性变化。结论 22名健康志愿口服Lef(10-80mg)均能很好在耐受,Ⅱ期临床试验可以参考此剂量范围选择临床试验剂量。 相似文献
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