海洋天然产物研究概述

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在浩瀚的海洋中存在着大量令人激动、活性独特、结构新颖的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要先导药物和新的生物作用机制的主要源泉。对目前海洋天然产物研究概况进行综述,其中重点介绍大环内酯类和聚醚类等化合物。     

加拿大产东北红豆杉化学成分的研究

目的 研究生长在加拿大的东北红豆杉Taxus cuspidata的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构.结果 从生长在加拿大的东北红豆杉的针叶中分离得到了10个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,9α-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-1013-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(10-去乙酰基紫杉宁,I)、2α,10β二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-9α-羟基一紫杉烷-4(20),11-二烯一13一酮(9-去乙酰基紫杉宁,Ⅱ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,13-去乙酰基紫杉宁E,紫杉佐匹定,Ⅲ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13a-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-烯(taxezopidine J,1V)、2α,7β,9α,10β,13-五乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11α-羟基一紫杉烷-4(20),12-二烯(紫杉平,taxuspine D,V)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基一11伊羟基一12,16一环氧一紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,taxagifine,V1)、2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M,Ⅶ)、2α,5β,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4.20-环氧一紫杉烷-11-烯(7β,9α,10β三去乙酰基-1β-羟基一巴卡亭I,南方红豆杉醇,taxumairol C,Ⅷ)、4a,1013,13a·三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧一紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,Ⅸ)、4αa,13α-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基一7β.9α,10β,15-四羟基-5,20-环氧-11(15-1)重排紫杉烷-11-烯(7,9,10-三去乙酰基重排巴卡亭Ⅵ,Ⅹ).结论 化合物Ⅷ、Ⅹ为首次从东北红豆杉中分离得到,化合物Ⅲ为首次从东北红豆杉针叶中分离得到.     

中西医结合治疗对类风湿性关节炎细胞因子的调节作用

目的:通过对中西医结合治疗前后类风湿性关节炎(RA)活动性指标IL-1β、SIL-2R、IL-6以及血管内皮生 长因子VECF水平变化的检测,探讨RA与细胞因子的关系,探讨中西医结合治疗RA对细胞因子的调节作用。方法:将 RA患者分为两组,A组(中药、西药加针灸治疗组)、B组(西药治疗组),采用ELISA法分别检测两组患者治疗前后血清 IL-1β、SIL-2R、IL-6、VECF的水平,并设正常对照组观察。结果:A组、B组血清IL-1β、SIL-2R、IL-6与VECF水平均 明显高于正常对照组(P<0．05或P<0．01),与治疗前比较,A组各项指标均明显下降(P<0．05或P<0．01),B组IL-1β值 无明显变化,其它三项均下降(P<0．05),且A组的下降幅度明显高于B组。结论:细胞因子参与了类风湿性关节炎的发 生发展过程。中西医结合治疗对RA细胞因子具有调节作用。     

美丽红豆杉树皮中化学成分的研究

目的研究生长在中国东南部的美丽红豆杉Taxus Chinensis var.mairei树皮中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果从生长在中国东南部的美国红豆杉树皮中分离得到了11个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M)(1)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11β-羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,2)、4α,10β,13α-三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧-紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,3)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,4)、5α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-羟基-13α-(Z)-桂皮酰氧基-紫杉烷-4(20),11(12)-二烯(5)、2α,5α,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11-烯(南方红豆杉醇C,6)、2α,5α,10β,13α-四乙酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11(12)-烯(10-乙酰基南方红豆杉醇C,7)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-二烯(紫杉佐匹定J,8)、9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3,11-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(9)、2α-羟基-9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3(11)-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(10)、7β-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇(11)。结论化合物1~5、8~10为首次从美丽红豆杉中分离得到,化合物6,7为首次从美丽红豆杉树皮中分离得到。     

下肢长骨干骨折合并颅脑损伤并发脑型脂肪栓塞综合征三例诊治体会

目的探讨下肢长骨干骨折合并颅脑损伤并发脑型脂肪栓塞综合征(FES)的早期诊断及骨折的内固定治疗方法。方法 3例长骨干骨折行颅脑MRI及动态眼底检查等早期明确诊断合并颅脑损伤、脑型FES,待FES临床表现消失后7 d采用非扩髓髓内钉闭合或有限切开复位内固定。结果术后无FES复发,骨折于术后10～13周临床愈合,患肢功能均恢复良好。结论对于下肢长骨干骨折合并颅脑损伤并发脑型FES患者通过早期明确诊断及损伤控制干预,正确选择手术时机及内固定方式,疗效满意。     

切开复位内固定治疗钩骨折并第4和/或5掌骨脱位的疗效分析

目的探讨切开复位内固定克氏针治疗钩骨折并第4和／或5掌骨脱位的临床效果。方法2006年2月－2010年11月收治10例钩骨折并第4和／或5掌骨脱位患者,男8例,女2例;年龄23～52岁。术前依据行X片、CT三维重建,按郜永斌等分型：Ⅱa型5例;Ⅲa型4例;Ⅳa1例。全部采用背侧入路切开复位内固定克氏针内固定治疗,术后辅以石膏托保护。结果10例患者术后获得均获得4～18个月随访（平均12个月）。本组患者术后复查X线片均获解剖复位。患者创口均一期愈合,骨折愈合率100％,无肌腱粘连、再脱位、创伤性关节炎等并发症发生。结论切开复位克氏针内固定治疗钩骨折并第4和／或5掌骨脱位疗效良好,钩骨一腕掌关节的解剖复位、牢固内固定对功能的恢复极其重要。     

《天然药物化学》第一堂课的教学方法探索与实践

作为我国药学相关专业学生的必修专业课程之一,天然药物化学的发展越来越受到重视。为了吸引学生学习天然药物化学课的兴趣,针对如何讲好天然药物化学的第一堂课进行了教学探讨与尝试。     

天然药物化学史话:银杏内酯

天然药物不论过去还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献,近年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物的抗衰老研究也越来越受到关注。主要介绍天然来源的著名抗衰老药物银杏内酯的发现与研究历史,以纪念这一伟大发现以及为此研究做出贡献的科学家,同时期望为以后相关的研究以启示。     

槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系

天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性.但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物.对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系.