肾移植抗排异治疗中吗替麦考酚酸的治疗药物监测

目的研究吗替麦考酚酸血药浓度分析方法和肾移植患者药品暴露,初步形成其治疗药物监测的标准规程。方法采用高效液相色谱分析技术测定人血浆中吗替麦考酚酸浓度,比较内标法加校正因子与标准曲线法的差异,对临床患者血药浓度进行数据分析,参考医学检验正常参考值的制定方法,摸索临床稳定期患者血药浓度的分布规律。结果高效液相色谱分析技术准确可靠,内标法加校正因子计算监测浓度与传统标准曲线法计算没有差异,吗替麦考酚酸的血药浓度受合并用药影响,个体差异大。结论此标准规程包含快速准确的分析方法,相应的质量保证策略,血药浓度的有效浓度范围还需进一步的研究确定。     

槐米炮制前后微量元素的比较

采用等离子体原子发射光谱法对槐米进行了炮制前后３２种微量元素含量的测定比较，结果表明：槐米经炒黄、炒炭后，微量元素的含量有不同程度的变化，为深入研究槐米的炮制机理提供了参考依据。     

反相高效液相色谱荧光法测定人血浆中酒石酸罗格列酮含量

目的:建立快速灵敏的高效液相-荧光检测法测定罗格列酮的血浆浓度。方法:血浆样品加入内标(苯丙哌林)后用乙醚提取,乙醚层经空气流吹干后用流动相定容,20μl进样。色谱柱为KromasilC18(250×4.6mm,5μm),流动相采用0.025mol/L,pH=4.85的磷酸二氢钠缓冲液-乙腈(50:50),流速为0.5ml/min,荧光激发波长为250nm,发射波长370nm,内标法定量。结果:本法的最低定量浓度为4.87ng/ml,在14.6￣608.3ng/ml浓度范围内线性良好,r2=0.999。日内精密度为2.65%￣8.25%,日间精密度为5.0%￣8.6%,萃取回收率为68.04%以上,准确度为85.11%￣103.50%,整个分析过程在15min内完成。结论:该法准确、精密度高、重现性好,适用于人血浆中罗格列酮的动力学研究和生物等效性研究。     

桂皮醛在大鼠小肠中的体外代谢转化研究

目的 考察桂皮醛在大鼠离体小肠中的代谢转化特性及黄连对其代谢的影响。方法 RP-HPLC 法测定桂皮醛及其代谢产物肉桂酸;考察不同浓度桂皮醛在大鼠离体小肠提取液、小肠组织匀浆液中的代谢动力学及黄连对其代谢的影响。结果 桂皮醛在各种大鼠离体小肠液中均可被迅速代谢,主要代谢产物为肉桂酸;小肠各提取液对桂皮醛的代谢速率存在差异;桂皮醛浓度越低,代谢速率越快;黄连对桂皮醛的大鼠小肠代谢存在明显抑制作用。结论 桂皮醛在大鼠小肠中可迅速被代谢,主要代谢产物为肉桂酸;黄连对桂皮醛代谢具有抑制作用。     

平肺方治疗非小细胞肺癌109例临床观察

平肺方系经临床观察,并经多次抑瘤、镇咳、止血等动物实验证明行之有效,经我院药学部加工成冲剂及口服液,近2年来临床应用收到一定效果,现将治疗非小细胞肺癌109例做一小结,并以40例化疗者做对照,报告如下。     

人血浆中兰索拉唑浓度的反相高效液相色谱法测定

兰索拉唑(lansoprazole)是继奥美拉唑后的又一种质子泵抑制剂,由日本武田制药公司开发.1992年12月首次在日本上市,主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡及反流性食管炎、卓-艾综合征的治疗[l].兰索拉唑由血液进入壁细胞内后,在酸性条件下被活化并与质子泵的(H+/K+)-ATP酶的巯基结合,抑制酶的活性从而抑制酸分泌[2].有关测定血浆中兰索拉唑浓度的反相高效液相色谱法文献报道较多[3,4],但有些方法样品预处理操作较烦琐、耗时,有些方法内标选择又不甚合理.本文在已有研究的基础上建立了一种简便、快速的反相高效液相色谱法.并将其应用于兰索拉唑注射液的健康人体药动学研究.     

左羟丙哌嗪片剂人体生物等效性研究

目的:建立人血清左羟丙哌嗪浓度的HPLC荧光检测方法,并评价片剂与口服液体制剂的生物等效性。方法:18例健康男性志愿者随机交叉自身对照,分别口服单剂量左羟丙哌嗪片剂或口服液体制剂60 mg,测定血清药物浓度,并计算其药动学参数。以1-苯基哌嗪作内标物,色谱柱为HiQSil-C18(250 mm×4．6 mm,5μm);流动相为甲醇-0．1 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 2．5)(25:75);荧光激发波长240 nm,发射波长350 nm。结果:血清药物测定线性范围2．54～1016．00μg·L-1,最低定量浓度2．54μg·L-1;方法精密度的日内、日间RSD 1．5％-7．8％;萃取回收率>85％,方法回收率>98％。片剂和口服液剂的AUC,Cmax和t1/2β无显著性差异(P<0．05),片剂的相对生物利用度为(99．65±22．61)％,AUC和Cmax经可信区间法检验生物等效。结论:本法适合人血清中左羟丙哌嗪药物浓度的测定,2种制剂生物等效。     

桂皮醛在大鼠肠中的体外代谢转化研究

目的 考察桂皮醛在大鼠离体小肠中的代谢转化特性及黄连对其代谢的影响.方法 RP-HPLC法测定桂皮醛及其代谢产物肉桂酸;考察不同浓度桂皮醛在大鼠离体小肠提取液、小肠组织匀浆液中的代谢动力学及黄连对其代谢的影响.结果 桂皮醛在各种大鼠离体小肠液中均可被迅速代谢,主要代谢产物为肉桂酸;小肠各提取液对桂皮醛的代谢速率存在差异;桂皮醛浓度越低,代谢速率越快;黄连对桂皮醛的大鼠小肠代谢存在明显抑制作用.结论 桂皮醛在大鼠小肠中可迅速被代谢,主要代谢产物为肉桂酸;黄连对桂皮醛代谢具有抑制作用.     

黄连合用肉桂多次灌胃对小檗碱在大鼠体内分布的影响

目的:探讨黄连合用肉桂多次灌胃给予大鼠对小檗碱体内分布的影响。方法:将大鼠随机分为3组,一组作为空白,一组灌服黄连药材粉末,另一组灌服黄连与肉桂按6∶1混合的药材粉末,连续灌胃7次。采用HPLC测定给药后大鼠心、肝、脾、肺、肾等脏器中小檗碱的浓度。采用SAS统计软件进行t检验,比较黄连配伍肉桂前后各脏器中小檗碱的变化情况。结果:大鼠多次灌胃黄连后,小檗碱组织浓度升高,其在大鼠体内呈广泛分布,但主要集中在肝组织中;黄连配伍肉桂后各脏器中小檗碱浓度发生明显的改变(P0.01),心、肝、肾中小檗碱浓度较之配伍前明显增加,而脾、肺中小檗碱浓度较配伍前明显减少。结论:黄连配伍肉桂后多次灌胃可使小檗碱在大鼠体内各脏器的分布发生明显的改变。     

黄连与吴茱萸合用大鼠体外肝代谢研究

目的:研究黄连配伍吴茱萸后对盐酸小檗碱(ber)大鼠肝脏代谢以及对大鼠肝脏药物代谢酶活性的影响,探讨黄连吴茱萸药对配伍的机制.方法:HPLC测定大鼠肝微粒体温孵体系中ber的含量,采用在体诱导-体外肝微粒体温孵的方法,考察ber在吴茱萸、黄连、连萸配伍(6:1)诱导组及溶媒对照组肝微粒体系中的代谢变化;采用Nash显色,分光光度法测定空白组、阳性药物组(酮康唑)、黄连组、吴茱萸组、连萸配伍(6:1)组大鼠肝微粒体中红霉素N-脱甲基酶(ERD)、氨基比林N脱甲基酶(ADM)活性.结果:与空白对照组相比,ber在各给药组大鼠肝微粒体温孵液中的代谢速率均有明显下降(P＜0.001),且代谢速率连萸配伍组＜吴茱萸组＜黄连组＜空白对照组.与空白组大鼠比较,酮康唑组、吴茱萸组和连萸配伍组ERD活性均明显受到抑制(P＜0.01),同时吴茱萸和连萸配伍组还可使ADM活性显著降低(P＜0.01);黄连组对ADM活性抑制作用明显(P＜0.05),但对ERD活性作用不明显.结论:连萸配伍合用通过抑制大鼠肝药酶ERD和ADM活性降低黄连主要有效成分盐酸小檗碱的肝脏代谢,这可能是连萸配伍相瓦作用的重要机制.