红树林植物内生真菌Stachybotrys chartarum HDN16-358次级代谢产物研究

目的 对红树林植物内生真菌Stachybotrys chartarum（HDN16-358）进行次级代谢产物的研究。方法 利用薄层色谱层析（TLC）,反相ODS,Sephadex LH-20、半制备型HPLC等色谱学方法对菌株发酵粗提物进行分离纯化;利用NMR、MS、UV等波谱学技术手段,解析确定化合物的结构,并对新天然产物1进行了细胞毒活性筛选。结果 分离鉴定了5个单体化合物：(2S)-5-Hydroxy-2,7-dimethyl-2-(4,8-dimethyl-3E,7-nonadienyl)-2H-chromene-6-carbaldehyde (1),BR-011 (2),LL-Z 1272β (3) and stachybotrylactone (4),5-Methylbenzene-1,3-diol (5)。结论 红树林来源真菌是重要活性物质来源和生物资源。从红树林植物内生真菌Stachybotrys chartarum中分离得化合物1-5,化合物1首次从自然界中分离得到,且具有中等细胞毒活性。     

南极海绵共附生真菌Talaromyces sp. HDN1820200次级代谢产物研究

目的对南极海绵共附生来源真菌Talaromyces sp.HDN1820200的次级代谢产物进行研究。方法对菌株发酵液粗提物利用柱层析(VLC,ODS)、凝胶分子筛(LH-20)以及半制备高效液相(MPLC)等方法进行次级代谢产物的分离纯化;利用现代波谱学方法(核磁共振NMR、圆二色谱ECD、红外光谱IR等)对化合物进行结构鉴定。结果分离鉴定了8个单体化合物:(2E,4E,6E)-4-methyldodeca-2,4,6-trienoic acid(1)、(2E,4Z,6E)-4-methyldodeca-2,4,6-trienoic acid(2)、Herbaridine B(3)、Kasanosin C(4)、Citrinolactone A(5)、Citreorosein(6)、1,5,8-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)anthracene-9,10-dione(7)和Rugulosin B(8)。结论从南极海绵来源真菌Talaromyces sp.HDN1820200中分离得到了化合物1~8,其中化合物1和2为新化合物,属于脂肪酸类化合物,无明显细胞毒活性。     

红树林来源黑曲霉Aspergillus niger ZHN2-20次级代谢产物的研究D

目的 研究红树林植物榄李Lumnitzera racemosa根泥来源黑曲霉Aspergillus niger ZHN2-20的抗肿瘤活性次级代谢产物。方法 利用硅胶柱层析、凝胶Sephadex LH-20柱层析、HPLC等常规化学手段对次级代谢产物进行了分离纯化;通过理化性质结合波谱学数据分析及文献对照,鉴定化合物的结构;分别以SRB和MTT法评价了化合物的细胞毒活性。结果 从黑曲霉Aspergillus niger ZHN2-20的次级代谢产物中,分离鉴定了5个甾类单体化合物,分别为：helvolic acid (1),methyl helvolic acid (2),(22E, 24R)-ergosta-7, 9 (11), 22-triene-3β, 5α, 6β-triol (3),cerevisterol (4),(22E, 24R)-ergosta-7, 9 (11), 22-triene-3β, 5α-diol (5)。化合物3、5对HL-60和K-562肿瘤细胞株均表现出一定的细胞增殖抑制作用,抑制率分别为78.10%,60.50%和62.36%,49.43%。 结论 化合物1-3、5为首次在黑曲霉Aspergillus niger中分离得到,其中化合物2为新结构化合物。首次测定了化合物1-5对Hela、A-549、MGC-803、HL-60和K-562五种肿瘤细胞株的细胞毒活性,其中化合物3、5对两株人白血病细胞显示出一定的抑制作用。     

海洋来源真菌Aspergillus sydowi PFW-13中的吲哚-喹唑啉类生物碱及其抗肿瘤活性

 目的研究海洋来源真菌萨氏曲霉(Aspergillus sydowi)PFW-13发酵产物中的抗肿瘤活性次级代谢产物。方法采用活性追踪的方法、利用色谱手段分离获得单体化合物,根据波谱分析及其理化性质确定其结构,利用SRB法评价单体化合物的细胞毒活性。结果获得6个吲哚-喹唑啉类生物碱,其结构分别鉴定为fumiquinazolines A(1)、fumiquinazolines C(2)、fu-miquinazolines D(3)、fumiquinazolines F(4)、fumiquinazolines G(5)、fumiquinazolines J(6),其中化合物6为新天然产物。化合物2和6对肿瘤细胞tsFT210、A549、BEL-7402、HL60和P388的半数抑制浓度(IC₅₀)在1×10^-5～1×10^-4mol·L^-1之间。结论以上化合物均为首次从该种真菌中分离得到。     

海洋放线菌分离及菌株Streptomyces sp.LXF-80的次级代谢产物的研究

目的对黄海和渤海的海泥样品进行海洋放线菌分离,并选出1株次级代谢产物较丰富的菌株Streptomyces sp.LXF-80进行研究。方法采用稀释涂布平板法进行海洋放线菌的分离,应用溶剂萃取,TLC分析,柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株LXF-80的发酵产物进行研究,通过理化性质及波谱学手段并参阅文献进行化学结构鉴定,采用SRB法及MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果从海泥样品中分离到海洋放线菌142株,从菌株LXF-80发酵提取物中分离到化合物5个,其中聚酮类化合物1个,环二肽类化合物4个,经结构鉴定分别为Enterocin(1)、Cyclo(L-Trp-L-Lue)(2)、Cyclo-...     

黄槿内生真菌的次级代谢产物及其生物活性研究

目的对1株分离自广西红树林植物黄槿(Hibiscus tiliaceus)的内生真菌Penicilliumsp·LD-68的抗肿瘤活性成分进行研究。方法采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株发酵产物进行活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB和MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果从中分离得到5个弯孢霉菌素类化合物,其结构分别鉴定为curvularin(1)、dehydrocurvularin(2)、11-β-Hy-droxy-12-Oxocurvularin(3)、11-β-Hydroxycurvularin(4)、11-α-Hydroxycurvularin(5)。化合物1～5对A549、hela、BEL-7402、K562 4种人肿瘤细胞株具有不同程度的抑制作用,其中化合物2、3、4、5对hela细胞具有较好的抗肿瘤细胞活性,IC50分别为3.99、7.75、10.00、5.10μmol·L-1。结论首次测定了化合物3～5对A549、hela、BEL-7402、K562 4种肿瘤细胞系的细胞毒活性,其中对hela细胞显示出较高的抑制率。     

多硫代二酮哌嗪类化合物的研究进展

多硫代二酮哌嗪(Epipolythiodioxopiperazines,ETPs)是一类重要的主要由真菌产生的活性次级代谢产物,其结构特征为二酮哌嗪母核中含有硫桥;ETPs具有广泛的生物活性,例如:抗增殖、细胞毒、免疫抑制、抗病毒以及抗菌等。大量研究表明,分子中的硫桥结构是ETP类化合物保持活性的关键药效基团。据统计,截至2011年底,从天然界中共分离得到126个ETP类化合物。本文根据其结构中组成氨基酸以及修饰的不同将ETP类化合物分为15种结构类型,并就其来源、结构、生物活性、生物合成及其构效关系研究进行综述。     

深海来源曲霉属真菌CXCTD-06-6a次级代谢产物中的肿瘤细胞增殖抑制活性成分研究

目的 对一株来源于深海的曲霉属真菌CXCTD-06-6a发酵产物中的抗肿瘤活性成分进行分离和鉴定.方法 采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以MTT法评价了化合物的抗肿瘤活性.结果 从菌株CXCTD-06-6a的发酵产物中分离...     

美替拉酮对放线菌Streptomyces sp. LXF-80代谢途径的影响

摘 要：目的 渤海海泥来源放线菌Streptomyces sp. LXF-80可以生产罕见的包含α－吡喃酮的三环骈合聚酮化合物肠道菌素（Enterocin）。美替拉酮是一种细胞色素P450氧化酶的抑制剂,本实验试图利用美替拉酮影响肠道菌素的生合成过程,表达获得新的聚酮类化合物。方法 向LXF-80的发酵培养基中添加酶抑制剂,结合HPLC分析确定最优条件,并进行大规模发酵和目标产物的分离。结果 从添加美替拉酮的LXF-80发酵提取物中共分离获得3个化合物,包括Enterocin（1）、5-deoxyenterocin（2）以及3-epi-5-deoxyenterocin（3）。结论 实验结果证明美替拉酮的添加,影响了菌株聚酮类化合物的生合成过程,得到两个肠道菌素的形成过程中的中间体化合物2和3。