双氯芬酸钠贴剂绝对生物利用度和局部组织药物浓度研究

目的: 研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度和局部组织药物浓度,为临床合理用药提供参考.方法: 单剂量给予静脉给药和贴剂,采用反相HPLC测定血浆和局部组织中双氯芬酸钠的浓度.结果: 兔表皮给予双氯芬酸钠贴剂的药代动力学参数为:AUC22.63(μg·h·ml-1),t1/2Ka0.82 h, t1/2Ke8.51 h, tmax2.53 h, Cmax1.64(μg·ml-1), CL0.91(L·h-1), Ka1.15(h-1), Ke0.12(h-1);静脉给药在兔体内的药代动力学参数为AUC 43.85(μg·h·ml-1),t1/2Ke0.60 h, Cmax51.17(μg·ml-1),CL0.47(L·h-1), Ke1.16(h-1).求算得双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度为51.6%,对两种制剂的药代动力学参数进行双单侧t检验,均有显著性差异(P<0.05).再对给予贴剂的兔皮肤、肌肉、血浆3组之间进行LSD检验,各组间均有显著性差异(P<0.05),皮肤中的药物浓度是血浆的36.5倍.结论: 双氯芬酸钠贴剂的Cmax、AUC低于静脉给药,但具有达峰时间长和在体内时间长的特点,具有长效作用.贴剂的血药浓度较低,而局部血药浓度高,避免了双氯芬酸钠所形成的不良反应.     

DNA分子遗传标记技术及其在生药学中的应用

DNA分子遗传标记(DNA molecular genetic markers)本质上是指能反映生物个体或种群间基因组中某种差异特征的DNA片段.这种DNA片段是由基因组DNA经限制性内切酶切割或PCR扩增、分子杂交后在电泳胶上或杂交膜上检测到的[1].物种的生物多样性(biodiversity)就是由于其基因组中DNA遗传多态性的结果,检测这种多态性的方法就是DNA分子遗传标记技术.而利用比较物种间DNA分子的遗传多样性的差异来鉴别物种就是遗传标记鉴别.     

湖北贝母生物碱单体的镇咳、祛痰和平喘作用

湖北贝母Fritillaria hupehensis Hsiao et K．C．Hsia收载于《中国药典》 2000年版一部中，是仅次于浙贝母的第二大贝母主流品种。在药理研究方面，熊玮等初步研究表明其乙醇提取物对多种平滑肌有明显松弛作用，对豚鼠有平喘作用，能提高小鼠耐受常压缺氧能力，其总生物碱对平滑肌的作用、对猫血压及心肌的作用与阿托品相似。     

虎杖中大黄素抗肿瘤药理研究

蓼科植物虎杖(Polygonum Cuspi-datum Seit et Zuce)又名阴阳莲、黄地榆等,在我国主要分布在中南部,其根茎是常用中药之一。主要含有羟基蒽醌衍生物、虎杖甙,鞣质等成分。临床上除用于治疗烧伤、     

甲磺酸酚妥拉明栓剂兔体内相对生物利用度和阴茎组织中药物浓度

目的:研究甲磺酸酚妥拉明栓剂在兔体内的相对生物利用度和阴茎组织中药物浓度。方法:单剂量栓剂和片剂口服给药,采用高效液相色谱法测定血浆和阴茎组织中甲磺酸酚妥拉明的浓度。结果:栓剂和片剂给药的药动学过程均为一室模型,主要药动学参数分别为:AUC:(58.8±12.6)μg.h.L-1和(55.7±5.0)μg.h.L-1;t1/2(Ka):(0.17±0.029)h和(0.18±0.04)h;t1/2(Ke):(5.1±2.0)h和(4.6±1.7)h;Tmax:(0.79±0.14)h和(0.81±0.08);Cmax:(7.7±0.5)μg.L-1和(8.1±0.4)μg.L-1。根据两制剂AUC求算得甲磺酸酚妥拉明栓的相对生物利用度为105.43%,对两种制剂的药动学各参数进行双、单侧t检验,差异均无显著性(P>0.05)。两制剂具有生物学等效性。甲磺酸酚妥拉明栓和片的阴茎组织中药物质量浓度分别为4.23ng.g-1和2.73ng.g-1,两者差异有显著性(P<0.01)。结论:本品具有直肠给药阴茎局部药物浓度高于口服给药浓度的特点。     

顶空气相色谱法测定穿心莲注射液中氯仿残留量

［摘要］目的测定穿心莲注射液中氯仿（CHCl3）残留量。方法采用顶空气相谱法检测穿心莲注射剂中氯仿残留量。结果3批样品中氯仿残留量均符合规定。结论经方法学实验验证，该法灵敏、准确，适用于测定穿心莲内酯注射剂中氯仿的残留量。     

酮洛芬巴布贴片在兔体内的相对生物利用度研究

目的 研究酮洛芬巴布药在兔体内药动学和相对生物利用度。方法 按设计采集12 h内动态血浆标本，以高效液相色谱（HPLC）法测定酮洛芬血浆浓度，以一室模型计算酮洛芬巴布药和贴片在兔体内的药动学参数和相对生物利用度。结果 两制剂兔体内药动学过程符合一室模型。巴布药和贴片的主要药动学参数分别是AUC: (1 302.71±358.78)和(1175.68±364.35) μg·min·mL^-1; t_{1/2 (Ka)}：（31.95±18.37）和(32.89±11.13) min；t_{1/2 (Ke)}：(448.23±241.30)和(318.20±124.45) min；t_max:( 123.59±52.04)和(117.36±34.86) min；C_max:( 2.38±1.31)和(2.22±1.27) μg·mL^-1。结论 酮洛芬巴布贴片具有与上市贴片相似的生物学效应。     

磁性免疫微球在人血清白蛋白纯化中的应用

目的为了快速地从人血清中提纯人血清白蛋白，利用磁性免疫微球作为提取手段，再用间接酶联免疫法测定人血清白蛋白的回收率。方法将经过羧基修饰的聚苯乙烯微球作为载体，用EDC(碳化亚胺)活化微球表面的羧基，再将兔抗人血清白蛋白抗体包被于微球上，这种微球-抗体复合物能特异性地捕获人血清白蛋白，磁分离复合物后，通过将兔抗人血清白蛋白抗体作为捕获抗体，将酶联羊抗人血清白蛋白抗体作为检测抗体，建立起间接酶联免疫法，用于检测人血清中和磁性免疫微球上吸附人血清白蛋白的浓度，得到微球从人血清中提纯人血清白蛋白的回收率。结果第1次提纯的回收率为(86±4)%，重复利用微球2次，回收率分别为(69.0±0.6)%和(40.8±0.8)%，而提纯的人血清白蛋白的纯度为90%。结论以上结果表明，免疫磁性微球提纯人血清白蛋白的实验是有效的，为工业上大规模提纯人血清白蛋白提供了一条新的思路。     

双氯芬酸钠贴剂相对生物利用度与局部组织药物浓度测定

目的 研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的相对生物利用度和局部组织药物浓度,为临床用药提供参考.方法 单剂量给予贴剂和凝胶剂,采用反相高效液相色谱法测定血浆和局部组织中的双氯芬酸钠浓度.结果 兔表皮给予双氯芬酸钠贴剂的药动学参数如下.AUC：22.63 μg&#8226;h&#8226;mL^-1,t1/2Ka：0.82 h,t1/2Ke：8.51 h,tmax：2.53 h,Cmax：1.64 μg&#8226;mL^-1,CL/F（s）：1.52 L&#8226;h^-1, Ka：1.15 h^-1,Ke：0.12 h^-1;凝胶剂在兔体内的药动学参数为AUC：13.07 μg&#8226;h&#8226;mL^-1, t1/2Ka：0.27 h,t1/2Ke：1.92 h,tmax：0.88 h,C_max：1.45 μg&#8226;mL^-1,CL/F（s）：1.71 L&#8226;h^-1;Ka：2.62 h^-1,Ke：0.37 h^-1,求算得双氯芬酸钠贴剂的相对生物利用度为173.14%.对2种制剂的药动学参数进行双侧t检验,均差异有显著性（均P＜0.05）.再对给予贴片和凝胶剂的兔皮肤、关节腔、血液3组之间进行LSD检验,各组差异有显著性,给予贴剂的皮肤中药物浓度是血浆的36.5倍,给予凝胶剂的皮肤中药物浓度是血浆的18.68倍.结论 双氯芬酸钠贴片的Cmax高于双氯芬酸钠凝胶外擦给药,贴片的AUC大于凝胶给药的AUC,但具有达峰时间长和在体内时间长的特点,具有长效作用,贴片的生物利用度优于凝胶.     

绿舒筋多糖的抗炎镇痛作用

 目的　评价绿舒筋多糖 (polysaccharides from Euonymus mupinensis LoesetRehd ,EMP)的抗炎镇痛作用。方法　用二甲苯致小鼠耳肿胀、鸡蛋清致大鼠足爪肿胀及大鼠肉芽肿炎症模型(纸片法),考察绿舒筋多糖的抗炎作用;用小鼠醋酸扭体法和热板法,观察绿舒筋多糖的镇痛作用。结果　绿舒筋多糖皮下注射给药,可明显减轻小鼠耳肿胀度 ,降低鸡蛋清致大鼠足爪肿胀,抑制大鼠肉芽肿;对小鼠醋酸扭体和热板反应均呈剂量相关性镇痛作用。结论　绿舒筋多糖对急、慢性炎症反应均有明显的抑制作用;对热和化学刺激引起的疼痛反应有明显的镇痛作用。