双氯芬酸钠缓释栓相对生物利用度研究

目的 :研究兔直肠给予双氯芬酸钠缓释栓的相对生物利用度 ,为临床合理用药提供参考。方法 :多剂量给予普通栓和缓释栓 ,采用反相高效液相色谱法测定血浆中双氯芬酸钠的浓度。结果 :兔直肠给予双氯芬酸钠缓释栓的药动学参数为 :AUC 71.8μg·mL 1 ·h ;t1 2 (ka) 0 .19h ;t1 2 (ke) 1.4h ;tmax0 .5 4h ;Cmax2 7.6μg·mL 1 ;CL 0 .76L 1 ·kg 1 ·h 1 ;Ka 5 .12h 1 ;Ke0 .5 6h 1 。普通栓在兔体内的药动学参数为 :AUC 61.5 8μg·mL 1 ·h ;t1 2 (ka) 0 .15h ;t1 2 (ke) 1.0 9h;tmax0 .49h ;Cmax2 9.3 8μg·mL 1 ;CL 0 .82L 1 ·kg 1 ·h 1 ;Ka8.90h 1 ;Ke0 .67h 1 。求算得双氯芬酸钠缓释栓的相对生物利用度 116.5 % ,对两种制剂的药动学参数进行双、单侧t检验 ,均差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ,缓释栓的Cmax低于普通栓 ,tmax及t1 2 (ka) 均长于普通栓。表明该栓剂在体内吸收与代谢较慢 ,具有缓释长效的特点。结论 :缓释栓的AUC比普通栓的AUC大 ,并具有达峰时间长 ,在体内时间长的特点 ,具有长效、缓释作用。且缓释栓与普通栓具有生物等效性。     

湖北贝母镇咳、祛痰、平喘药效部位的筛选

目的 以镇咳、祛痰、平喘为药效学指标，跟踪湖北贝母活性部位。方法 以不同溶剂提取湖北贝母浸膏，经药理筛选得到最佳提取溶剂的组分。再分别以酸碱法和溶剂法对最佳提取溶剂的组分浸膏进行分离，得到活性部位。结果 50％乙醇是最好的提取溶剂；综合分析不同部位的镇咳、祛痰、平喘活性实验结果，样品C即酸碱法的氯仿部位(主要含生物碱)效果较好。结论 酸碱法的氯仿部位(即总生物碱)是其镇咳、祛痰、平喘综合活性较好的部位，实验结果与文献关于贝母呼吸系统活性在生物碱部位的报道相一致。     

龙藤筋骨片治疗急性软组织损伤的机制探讨

目的观察龙藤筋骨片对急性软组织损伤的实验性动物血清白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)变化的影响,探讨其活血化瘀、消肿止痛作用产生的机制。方法建立大鼠急性软组织损伤模型,分别应用龙藤筋骨片提取物及双氯芬酸二乙胺乳胶剂涂布患处,并于治疗后第1天、3天、5天取材并匀浆,检测龙藤筋骨片提取物对IL-1β的影响。结果龙藤筋骨片与模型组相比,能显著抑制大鼠急性软组织损伤后受伤局部IL-1β含量的升高(P0.01),对急性软组织损伤动物模型有良好的恢复作用。结论龙藤筋骨片有明显的抗炎作用,具有改善急性软组织损伤症候作用,该作用可能与其抑制受伤局部IL-1β含量升高有关。     

龙藤筋骨片对小鼠肝肾功能影响的实验研究

目的观察龙藤筋骨片对小鼠肝肾功能的影响。方法通过灌胃给小鼠l d内最大质量浓度及最大体积的药量,连续用药40 d,观察动物一般行为、进食量变化、体质量变化及肝、肾脏体比和肝肾功能改变。结果龙藤筋骨片用药后,除小鼠进食量减少、精神较差外,龙藤筋骨片对血清TP、ALB、AST、ALT、UA、BUN、Cr未见明显影响。结论龙藤筋骨片在较大剂量连续用药后对小鼠肝肾功能未见明显影响。     

仙鹤草抗肿瘤作用的初步研究

<正> 方剂:明矾、大枫子各30克、皂角、地骨皮、防风、荆芥、红花各18克。用法:将上药放入盆内,加食用醋3斤,浸泡五天后使用。每日一次,每次浸泡患处半小时到一小时,一剂药液可用两周。患处有糜烂、渗出或合并感染时禁用,因可引起严重副作用。疗效,共治21例,均用1～2付药治愈.除4例复发外余未见复发。     

高分子化合物PFUE-Ⅱ-4对机体免疫功能的影响

PFUE-Ⅱ-4是一种主链含5-氟尿嘧啶聚酯的高分子化合物,由武汉大学化学系首先合成。同济医科大学药学系筛选抗肿瘤新药实验发现其对小鼠肝癌、肉瘤180的疗效与5-氟尿嘧啶(5-Fu)和喃呋啶(FT-207)相近,前者毒性比后两者低。是一种抗肿瘤高分子化合物。本文从外周血白细胞计数、T淋巴细胞计数及巨噬细胞吞噬能力等方面检测比较PFUF-Ⅱ-4和5-Fu对机体免疫功能的影响。     

复方盐酸利多卡因栓稳定性研究

目的:研究复方盐酸利多卡因栓的稳定性.方法:高效液相色谱法测定盐酸利多卡因的含量及其有关物质,分别用强光照射法、高湿试验、加速试验法对复方盐酸利多卡因栓进行稳定性试验.结果:本品对强光不太稳定,在日光及高湿的环境中非常稳定,在3个月的加速试验期内稳定.结论:本品在遮光、阴凉条件下性质稳定.     

龙藤筋骨片的小鼠急性毒性实验研究

目的通过实验观察龙藤筋骨片混悬液灌胃后小鼠的急性毒性,以评价龙藤筋骨片的安全性。方法根据中药、天然药物急性毒性实验研究技术指导原则,龙藤筋骨片以混悬液剂型,以最大给药体积、最大给药浓度,对实验小鼠灌胃给药。以可测取数据对给药组小鼠和对照组小鼠进行比较,采用t检验,以P〉0.05为差异无统计学意义。结果对给药组小鼠和对照组小鼠进行给药后体质量对照,差异无统计学意义（P〉0.05）。结论实验小鼠的给药剂量相当于临床人用剂量的266.7倍,未见实验小鼠有毒性反应,可见本品安全性较高。     

异丁司特药代动力学的研究

应用高效液相色谱分离测定的方法，研究３了犬口服异丁司特的药代动力学，回经参数〉９５％，检测灵敏度为１ｎｇ／ｍｌ，变异系数〈５％，口服异丁司特后吸收迅速，２４小时内基本消除，应用ＡＩＣ法对异丁司特的血药浓度－时间曲线拟合，口服后在大体现人药代动力学过程符合一室模型。     

氟尿嘧啶直肠给药与注射给药后体内组织分布比较

目的 比较氟尿嘧啶（5-Fu）通过直肠用药和全身用药后在局部和全身的分布情况。方法将16例直肠癌需行手术的患者随机平均分为两组，其中一组术前1 h经直肠给予5-Fu栓400 mg，另一组术前1 h给予5-Fu400 mg静脉滴注，术中（距离给5 Fu约2 h）留取患者直肠癌组织和癌变部位上下正常组织，采用高效液相色谱法测定直肠癌组织、直肠癌上下肠壁肌肉及其引流区淋巴结和外周血液中5-Fu浓度。结果患者给予5-Fu栓后2 h癌组织中5-Fu浓度为21.68 μg·g-1，上、下直肠壁肌肉中5-Fu浓度分别为13.57和15.41 μg·g-1，引流区淋巴结5-Fu浓度为2.14 μg·g-1，外周血液5-Fu浓度为0.068 μg·g-1；静脉滴注5-Fu后2 h直肠癌组织中5-Fu浓度为4.57 μg·g-1，上、下直肠壁肌肉中5-Fu浓度分别为0.074和0.064 μg·g-1，引流区淋巴结5-Fu浓度为1.69 μg·g -1，外周血中5-Fu浓度为0.025 μg·g-1。结论 直肠癌患者经直肠给予5-Fu栓剂后，局部癌组织及癌变周围组织中药物浓度较静脉滴注给予5-Fu明显提高，可更加有效地预防癌细胞在手术中的种植与转移，同时可有效降低化疗的不良反应。