呫吨酮类化合物及其药理活性

近年来从天然产物中分离得到大量呫吨酮类化合物，多数有异戊烯及其衍生物取代基，具有抗肿瘤、抗氧化、抗疟等多种活性，进行结构修饰后可得到活性显著的化合物。对近5年来分离的呫吨酮类化合物及其药理活性研究作一回顾。     

高效液相色谱法测定盐酸氨溴索注射液中2种杂质的含量

目的采用高效液相色谱法测定盐酸氨溴索注射液中2种有关物质的含量。方法采用辛烷基硅烷键合硅胶Kromasil 100-5C8柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以磷酸二氢铵缓冲液(取磷酸氢二铵2 g,溶于800m L水中,用磷酸调p H值至4.0,再加水稀释成1 000 m L)-甲醇(45:55)为流动相,流速为1.0 m L·min-1,检测波长分别为238、250 nm,柱温:30℃。结果杂质B反-4-(6,8-二溴-1,2,3,4-四氢喹唑啉-3-基)环己醇和杂质E 2-氨基-3,5-二溴苯甲醛的检出限分别为9.39 ng、3.70 ng,定量限分别为18.78 ng、11.10ng;线性范围分别为0.376¹8.8μg·m L-1(r=0.999 9)、0.38618.8μg·m L-1(r=0.999 9)、0.386⁷.72μg·m L-1(r=0.999 8),平均加样回收率均在99.8%7.72μg·m L-1(r=0.999 8),平均加样回收率均在99.8%¹00.1%,RSD均<0.5%。结论该方法测定盐酸氨溴索注射液中的有关物质方法简便、准确、专属性强,可用于盐酸氨溴索注射液中有关物质的质量控制。     

中药黄荆不同药用部位、不同采收时间的木脂素类成分含量测定研究

目的建立HPLC法测定中药黄荆不同药用部位不同采收时间中木脂素类化学成分含量。方法采用反相高效液相色谱法,Kromasil ODS(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱为固定相,乙腈(A)-0.1%冰醋酸(B)为流动相,梯度洗脱(0¹0 min,15%A;1010 min,15%A;10⁴0 min,28%A),检测波长为255 nm,柱温为25℃,流速为1 mL·min-1。对不同产地、不同采收时间及药材不同药用部位的抗肿瘤木脂素的含量进行测定。结果二氢芳基萘类木脂素VBE-1与VBE-2在该条件下有较好的线性关系;黄荆不同药用部位中其果实含量较高,茎(枝)中含量较少,根、叶中难以检测到。不同时间采收的黄荆子的木脂素含量测定研究结果显示,以11月采收其木脂素含量最高。结论测定方法简便、准确,首次建立同时测定黄荆子药材中二氢芳基萘类木脂素VBE-1与VBE-2的含量测定方法学,为充分利用黄荆药材资源打下了基础。     

川东獐牙菜水溶性化学成分

目的研究川东獐牙菜(Swertia davidi Franch)活性成分。方法利用Sephadex LH-20,DA-201大孔吸附树脂等多种色谱技术分离化学成分,UV,IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR及2D-NMR等波谱技术鉴定化合物的结构。结果得到4个化合物,分别是8-O-β-D-吡喃葡糖基-1,3,5-三羟基酮(I),5-O-β-D-吡喃葡糖基-1,8-二羟基-3-甲氧基酮(II),5-O-β-D-吡喃葡糖基-1,3,8-三羟基酮(III)和獐牙菜苦苷(IV)。结论III为新化合物,I,II,IV为首次从该植物中分离得到。     

黄花倒水莲的化学成分研究

黄花倒水莲Polygala aureocauda Dunn为一民间草药，系远志属多年生灌木，主要分布在江西、湖南、广东、广西，具有补益、强壮、散瘀之功效，主治虚弱虚肿、急慢性肝炎、腰腿酸痛、跌打损伤等。湖南民间多用它作补益药使用，也有民间医生用之治疗慢性肝炎。已有研究表明，其水溶性化学成分主要     

RP-HPLC法测定黄荆子中牡荆脂素A

目的 建立黄荆子中抗肿瘤活性成分6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢(3R,4S)-2-醛基萘(牡荆脂素A,VBE-1)的定量测定方法。方法 采用反相高效液相色谱法。Kromasil ODS(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,乙腈-0.1%冰醋酸梯度洗脱(0 min,15∶85;10 min,15∶85;40 min,28∶72),检测波长为255 nm,柱温为25 ℃,体积流量为1 mL/min。结果 黄荆子中牡荆脂素A在该条件下有较好的线性关系。结论 测定方法简便、准确,建立了黄荆子药材的牡荆脂素A的定量测定方法,为黄荆子质量控制及综合利用提供了可靠的依据。     

黄荆子抗肿瘤有效部位化学成分研究

目的 研究黄荆子Vitex negundo抗肿瘤的有效部位及化学成分。方法 采用MTT法进行体外抗肿瘤活性筛选;采用裸鼠移植瘤实验进行体内抗肿瘤活性验证;采用多种色谱技术进行分离纯化,经理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定。结果 从有效部位中分离并鉴定了8个化合物：对羟基苯甲酸(Ⅰ)、3,4-二羟基苯甲酸(Ⅱ)、芥子醛(Ⅲ)、阿魏醛(Ⅳ)、丁香酸(Ⅴ)、6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢-(3R,4S)-2-醛基萘(Ⅵ)、6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-5-甲氧基-3,4-二氢-(3R,4S)-2-醛基萘(Ⅶ)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(Ⅷ)。结论 黄荆子醋酸乙酯萃取部位为抗肿瘤的有效部位,化合物Ⅲ、Ⅳ为首次从该属植物中分离得到。     

槲树叶黄酮类化学成分研究

槲树Quercus d entata Thunb.为壳斗科栎属植物,在中国分布有100余种,某些品种作为民间中草药被广泛应用,并且有着悠久的药用历史,《唐本草》以及以后的历代本草都有记载,主要用于治疗痢疾、恶疮等症[1]。槲叶、槲皮、槲实仁均作为药用。国内科研工作者已将槲树叶开发成治疗泌尿系统结石的新药。但是,对该植物的化学成分研究仅见少数报道[2]。本实验从槲树叶中分离纯化得到5种酚性成分,并且通过理化性质分析和光谱解析等手段确定其化学结构分别为:槲皮素(Ⅰ)、槲皮素3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅱ)、槲皮素3-O-β-D-吡喃半乳糖苷、即金丝桃…     

临床医学专业“有机化学实验考核”的实践与作用探讨

本介绍了实验操作考核与口试在临床医学专业有机化学实验考核中的 实践应用，认为该方法对学生能力的培养和综合素质的提高有较好作用。     

肿节风化学成分研究

目的研究中药肿节风化学成分,为阐明其抗肿瘤有效成分提供依据。方法利用聚酰胺、Sephadex LH-20,Lipophilic sephadex LH-20柱色谱进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据(IR,UV,1H-NMR,13C-NMR)鉴定其结构。结果从肿节风中分离得到7个化合物,分别鉴定为:迷迭香酸甲酯(Ⅰ),迷迭香酸(Ⅱ),丹参素甲甲酯(Ⅲ),咖啡酸(Ⅳ),3,4-二羟基苯甲酸(Ⅴ),异秦皮啶(Ⅵ),邻苯二甲酸二丁酯(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅶ为首次从本属植物中得到。