盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的稳定性研究

目的:研究盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的稳定性,确定其储存条件及有效期。方法:采用高效液相色谱法测定制剂中主药和有关物质含量,并考察制剂在高温、高湿、光照等影响因素及加速试验和长期试验中的稳定性,计算其有效期。结果:样品除在高温条件下有关物质含量超标、吸湿性较强外,在其他稳定性试验中各项质量指标均符合要求;计算其最短有效期为2年。结论:盐酸氟桂利嗪口腔崩解片稳定性较好,宜置于阴凉干燥处保存,有效期暂定为2年。     

尼莫地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度考察

目的:制备尼莫地平双层渗透泵控释片,并考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度作为评价指标,以含药层助悬剂聚氧化乙烯(PEO)200000的用量、促渗剂氯化钠的用量、致孔剂聚乙二醇(PEG)2000的含量及包衣增重为考察因素,采用正交设计优化尼莫地平双层渗透泵控释片的处方;参照《中国药典》释放度测定法第二法测定其体外释放度。结果:最优处方为含药层PEO20000080mg,氯化钠10mg,助推层PEO500000040mg,PEG2000用量8%,包衣增重8%。所制片剂释药速率恒定,12h的体外累积释放度达90%以上。结论:尼莫地平双层渗透泵片工艺稳定,体外释放行为在12h内具有明显的零级释放特征(r=0.9903),达到了控释要求。     

HPLC法同时测定复合维生素口服液中4种水溶性维生素的含量

目的:建立测定复合维生素口服液中4种水溶性维生素的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法。同时测定复合维生素口服液中烟酰胺、维生素B6、维生素B1、维生素B2磷酸酯钠的含量,色谱柱为Diamonsil C18,流动相为己烷磺酸钠溶液-甲醇-冰醋酸(690∶303∶7,V/V/V),检测波长为280nm。结果:烟酰胺、维生素B6、维生素B1、维生素B2磷酸酯钠能实现良好的分离,检测浓度线性范围分别为87.5～700.0、7.50～60.0、25～200、17.5～140.0μg·mL-1(r均大于0.9993);平均回收率分别为101.3%、99.5%、100.0%和98.4%;RSD分别为0.5%、0.6%、0.6%和0.9%。结论:本方法简便、快速、准确且重复性好,为含有上述维生素类成分的多维复方制剂及保健产品的质量控制提供了参考。     

盐酸伊立替康脂质体载药方式的研究进展

目的:介绍盐酸伊立替康(CPT-11)脂质体的载药方式,为其进一步研发提供参考。方法:根据文献,综述了硫酸铵梯度法、pH梯度法、二价阳离子载体A23187联合硫酸铜溶液法、金属离子梯度法和六磷酸肌醇作为载入剂等5种CPT-11脂质体的载药方式。结果与结论:利用上述载药方式所制备的CPT-11脂质体的包封率均大于90%。随着脂质体制备和研究技术的不断提高,开发长效、靶向的CPT-11脂质体,进而提高药物的治疗指数、优化药物的给药剂量和降低药物的毒副作用,已成为国内、外学者研究的热点。     

复方盐酸二甲双胍缓释胶囊的制备及体外释放度考察

目的:研制复方盐酸二甲双胍缓释胶囊,并对盐酸二甲双胍(MH)和格列美脲进行释放度研究。方法:采用挤出滚圆法制备MH微丸,以乙基纤维素水分散体进行包衣,得到MH缓释微丸;采用混合物研磨法,结合湿法制粒技术得到格列美脲速释颗粒。将MH缓释微丸与格列美脲颗粒混合灌装成胶囊。结果:释放度测定结果表明,制得胶囊满足格列美脲在45 min内迅速释放,MH可在12 h内持续缓慢释放。结论:优选工艺稳定,复方盐酸二甲双胍缓释胶囊具有较好的速释、缓释效果。     

厄贝沙坦胃滞留渗透泵片的制备及其在犬体内的药动学研究

目的:制备厄贝沙坦胃滞留渗透泵片,研究其在犬体内的药动学。方法:采用湿法制粒包衣的方法制备厄贝沙坦胃滞留渗透泵片;6只犬自身交叉给药,分别单剂量灌胃厄贝沙坦片和厄贝沙坦胃滞留渗透泵片150mg。采用高效液相色谱-荧光检测法考察给药前和给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72h犬血浆中厄贝沙坦浓度,采用DAS统计软件计算药动学参数及相对生物利用度,评价其缓释特性。结果:制得单剂量为150mg的厄贝沙坦胃滞留渗透泵片。厄贝沙坦片和厄贝沙坦胃滞留渗透泵片在犬体内的主要药动学参数:tmax分别为(1.21±0.76)、(5.43±3.79)h,cmax分别为(2.93×104±0.71×104)、(1.87×104±0.45×104)μg/L,t1/2分别为(14.2±4.9)、(17.5±4.7)h,AUC0-72h分别为(6.57×105±1.19×105)、(6.07×105±8.61×104)μg·h/L,胃滞留渗透泵片的相对生物利用度为(92.1±18.5)%;其中tmax、cmax均有明显差异。结论:在犬体内,厄贝沙坦胃滞留渗透泵片具有明显缓释作用。     

固体分散体鉴别方法研究进展

固体分散技术主要是通过微粉化、固体分散体和粉状溶液或溶剂沉积等技术使药物达到高度分散,从而提高药物制剂生物利用度的技术.其中应用固体分散体技术制备固体分散体是当前较为新颖的研究课题.     

阿西美辛缓释片释药因素考察及处方筛选

目的制备阿西美辛缓释片并对释药因素进行考察。方法采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,制备了阿西美辛缓释片。运用正交设计法筛选处方,确定了速释部分的处方。对影响释药的因素,如羟丙基甲基纤维素规格、用量、润湿剂的用量、制片压力等进行了考察,并在此基础上进行处方的筛选。结果阿西美辛缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,羟丙基甲基纤维素、润湿剂的用量、制片压力对阿西美辛缓释片的释药几乎无影响,而羟丙基甲基纤维素规格对药物的释放产生一定的影响。结论采用羟丙基甲基纤维素作为基本骨架材料,结合其他辅料,制备了日服1次的阿西美辛缓释片。     

阿西美辛缓释片的制备及其稳定性考察

目的:制备阿西美辛缓释片并考察其释药影响因素及稳定性.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备了阿西美辛缓释片.对影响释药的因素,如HPMC规格、用量、润湿剂的用量、制片压力等因素进行了考察,并参照中国药典2000年版附录考察了制剂的稳定性.结果:除了HPMC规格对药物的释放产生一定的影响,而HPMC用量、润湿剂的用量、制片压力对阿西美辛缓释片的释药影响不大.在光、湿、热等因素影响下及长期试验时,本制剂稳定性良好.结论:采用HPMC作为基本骨架材料制备阿西美辛缓释片,具有较强的光稳定性、热稳定性、湿稳定性,长期放置稳定性良好.