复方长效氨茶碱片生物利用度的实验研究

氨茶碱是存在生物有效性差异、需要进行生物利用度测定的药物品种~[1,2]。通过对具有速释层和缓释层的双层复方长效氨茶碱片生物利用度的研究,可以考察该制剂的质量情况,为进一步改进工艺、确保产品质量,提高生物有效性提供参考依据。本实验对复方长效氨茶碱片的体外释放度和兔体内生物利用度进行了测定,对T_(50)进行了方差分析,并对体内外参数进行了相关性统计,现将结果简介如下:     

唾液中扑热息痛的药代动力学研究

给健康人口服扑热息痛片剂和溶液剂后,测定唾液中的药物浓度来研究扑热息痛的药代动力学。结果为溶液剂的吸收比片剂快,半吸收期分别为0.17和0.39小时。但两种制剂在体内的消除基本一致,其消除半衰期分别为2.5和2.7小时,与文献报道相接近。而且所用的方法简单,快速,灵敏,可检出大于2μg/ml的样品。在2～30μg/ml的实验范围内,线性关系好,r=0.9997,回收率也很好。     

血管活性肠肽化学及生物学稳定性研究

目的:考察血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide,VIP)的化学及生物学的稳定性,为VIP的制剂学研究提供依据。方法:考察VIP在不同pH值(2.0,4.0,7.0,9.0,11.0,13.0)、不同离子强度溶液、不同温度以及人工胃液和人工肠液中的稳定性,用HPLC法检测VIP含量变化。结果:VIP的稳定性具有pH依赖性,VIP在酸性及中性条件下稳定,pH≤7时几乎无降解,但VIP在碱性条件下不稳定,pH=13时30min已完全降解;离子强度对其稳定性无影响;VIP在冷冻条件下稳定性良好,在冷藏条件下低浓度存在降解;VIP在人工胃液和人工肠液中降解迅速,0 min即完全降解,无法检测到主药峰。结论:VIP化学及生物学的稳定性差,口服无效。     

喷雾干燥法制备斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的处方工艺研究

摘 要 目的：优选斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的最佳处方工艺。方法: 采用喷雾干燥法制备微球,运用单因素试验考察不同壳聚糖分子量对微球胃黏膜黏附率的影响,不同药载比、壳聚糖醋酸溶液浓度和蠕动泵速度对斑蝥素包封率的影响。采用效应面法,以斑蝥素的包封率为考察指标,进一步优化药载比、壳聚糖醋酸溶液浓度和蠕动泵流速3个因素。结果: 斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的最佳处方工艺为：斑蝥素和壳聚糖的重量比为19.83%,壳聚糖醋酸溶液浓度为0.77%,蠕动泵流速为9.225 ml·min-1。以最佳处方工艺制得的斑蝥素壳聚糖生物黏附微球包封率为90.14%。结论: 采用喷雾干燥法制备微球,具有工艺稳定、可重复等优点,制备的斑蝥素壳聚糖生物黏附微球具备较好的包封率和生物黏附性能。     

磷脂对非洛地平的透皮促进作用

目的:研究不同浓度的磷脂对非洛地平的透皮释放影响。方法:采用自制扩散小室,以离体脱毛小白鼠皮肤为透皮屏障,以50%乙醇生理盐水溶液为接收液,用722光栅分光光度计进行测定。结果:用抛物线拟合法处理数据,求得了磷脂的最佳促透浓度为(1.77±0.06)%。结论:磷脂对非洛地平的透皮吸收有明显促进作用。     

应用间隙正压通气致支气管肺发育不良1例报告

病历摘要男,三胞胎,31周早产,顺产,Apgar评分6分,出生体重1250g。生后即有气促,经当地产院吸氧等处理后,转入本院。体检:T29℃,反应差,面色微绀,四肢青紫,呼吸50次/分。心脏(-),两肺(-)。肝肋下2cm,脾未及。右腹股沟斜疝及隐     

格列喹酮滴丸及其片剂在体外的溶出度比较

目的比较自制格列喹酮滴丸和市售片剂的体外释放特性。方法参考《中国药典》2005年版方法,进行自制滴丸和片剂的溶出度试验,结合紫外-分光光度法求算累积溶出百分率。结果滴丸在45 m in时的累积溶出百分率为95.29%,市售片剂为90.36%,两制剂的T50和Td有极显著性差异(P<0.01)。结论自制滴丸溶出快于片剂,且更完全。     

盐酸曲马朵双层片的研制

 目的 制备盐酸曲马朵(TMD)速释缓释双层片并对其体外释药,体内动力学进行研究。方法 正交试验设计优选缓释层处方。对双层片试制品与进口对照品进行体外释药和体内动力学的研究。体外释放采用转篮法,以紫外分光光度法测定。体内释药以家兔为实验动物,HPLC-荧光检测法定量。结果 双层片试制品具明显缓释作用。释药特性与进口对照药基本一致。结论 TMD速释缓释双层片为国内中枢性镇痛药的开发提供了一个理想剂型。     

胃内滞留漂浮型给药系统的研究进展

胃内滞留漂浮型给药系统(gastric retenting floating drug delivery system,GRFDDS)为一类重要的口服缓控释给药系统,该类制剂是一类能延长药物在胃内滞留时间,增加药物在胃或十二指肠的吸收程度,降低毒副作用,稳定血药浓度,减少服药次数,提高临床疗效的新型制剂.经过近几年的研究,胃内滞留漂浮型制剂获得了长足的进步,成为缓控释制剂中能够在特定部位促进药物有效吸收的"生物有效制剂".