苦碟子总黄酮对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用

以菊科植物抱茎苦荬菜[Ixeris sonchifolia(Bge.)Hance]全草为原料研制开发的苦碟子注射液已广泛应用于临床,在治疗冠心病心绞痛等方面收到了较好的疗效~([1]).为全面提高苦碟子注射液药品质量标准,降低生产成本,将苦碟子注射液按中药五类新药(冻干粉针剂)开发,其有效部位苦碟子总黄酮(total flavonoids of Sowthistle-leafixeris seedling,TFS)含量由原来的15%提升到90%.     

乌头注射液对不同阶段炎症动物模型的抗炎作用

目的:探讨乌头注射液对多种不同阶段炎症动物模型的影响,初步阐明其抗炎作用机制。方法:Wistar大鼠随机分为模型对照组,低、中、高剂量(0.4、0.8和1.6 mg·kg^-1)乌头注射液组,阳性药对照组(益赛普,10.0 mg·kg^-1);模型对照组和阳性药对照组大鼠于实验第1、4天皮下注射给药;乌头注射液各组大鼠肌肉注射给药,连续7 d。ICR小鼠随机分为空白对照组,低、中、高剂量(0.5、1.0和2.0 mg·kg^-1)乌头注射液组,阳性药对照组(益赛普,14.0 mg·kg^-1);空白对照组和阳性药对照组小鼠于实验第1和4天皮下注射给药;乌头注射液各组小鼠肌肉注射给药,连续7 d。检测乌头注射液作用下大鼠足跖肿胀抑制率、白细胞游出数目、棉球肉芽肿系数、脏器指数和小鼠腹腔毛细血管通透性。结果:与模型对照组比较,中和高剂量乌头注射液组在致炎后1、4、5和6 h角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀率明显降低(P<0.05或P<0.01),中和高剂量乌头注射液组致炎后6~48 h甲醛引起的大鼠足跖肿胀率明显降低(P<0.05或P<0.01),高剂量乌头注射液组大鼠皮下注射羧甲基纤维素后囊中白细胞游出的数目明显减少(P<0.05),低、中和高剂量乌头注射液组大鼠棉球肉芽肿系数明显减少(P<0.05或P<0.01),脏器指数无明显变化(P>0.05)。与空白对照组比较,低、中和高剂量乌头注射液组小鼠腹腔毛细血管通透性均无明显变化(P>0.05)。结论:乌头注射液对多种不同阶段炎症模型均具有明显对抗作用。     

人参二醇组皂苷对心室重构大鼠的抗氧化作用及神经内分泌因子的影响

目的观察人参二醇组皂苷(PDS)对实验性心室重构大鼠的抗氧化作用及神经内分泌因子的影响。方法结扎大鼠左冠状动脉前降支造成心肌梗死后心室重构模型。将Wistar大鼠(雌雄各半)随机分成假手术组、模型组、PDS组及卡托普利组。假手术组及重构模型组腹腔注射生理盐水2 ml.kg-1.d-1,PDS组腹腔注射人参二醇组皂苷50mg.kg-1.d-1,卡托普利组灌胃卡托普利100 mg.kg-1.d-1。给药4周后测定体内血浆内皮素(ET)、心钠素(ANP)、醛固酮(ALD)及血管紧张素(AngⅡ)含量,血清丙二醛(MDA)及心肌AngⅡ含量,血清超氧化物歧化酶(SOD)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性。结果人参二醇组皂苷能明显降低心室重构大鼠血浆ET、ANP、ALD及AngⅡ含量,降低血清MDA及心肌AngⅡ含量,提高血清SOD及GSH-Px活性。结论 PDS对大鼠心肌梗死后心室重构具有保护作用,可能与其抑制肾素血管紧张素醛固酮系统从而降低缩血管物质水平及增强心肌的抗氧化能力有关。     

碟脉灵注射液对大鼠实验性心肌梗塞的保护作用及其机制

目的：观察碟脉灵注射液（DMLI）对大鼠实验性心肌梗塞的保护作用及其机制。方法：采用大鼠结扎左冠状动脉前降支造成急性心肌梗塞模型,将动物随机分为假手术组、梗塞模型组及DMLI小、中、大剂量组,每组20只大鼠。计算急性心肌梗塞24 h后的心肌梗塞面积（MIS）,测定血清天冬酸氨基转移酶（AST）、乳酸脱氢酶（LDH）、肌酸磷酸激酶（CK）、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及丙二醛（MDA）含量,血浆内皮素（ET）及血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）水平,观察全血低、中、高切变率黏度及血浆黏度变化,并测定心肌梗塞及非梗塞区游离脂肪酸（FFA）含量。结果：与梗塞模型组比较,DMLI 中、大剂量组急性心肌梗塞24 h大鼠的MIS缩小（P<0.05或P<0.01）,血清AST、LDH、CK活性及MDA降低（P<0.05或P<0.01）, SOD及GSH-Px活性升高（P<0.05或P<0.01）,血液黏度、血浆黏度、血浆ET及AngⅡ水平明显下降（P<0.05或P<0.01）,心肌梗塞及非梗塞区FFA含量降低（P<0.05或P<0.01）。结论：DMLI对大鼠实验性心肌梗塞具有明显保护作用,可能与其增强抗氧化酶活性,减少自由基对心肌的氧化损伤,纠正心肌缺血时FFA代谢紊乱,减少内源性血管活性物质ET及AngⅡ释放以及降低血液黏度等机制有关。     

血栓心脉宁胶囊对大鼠实验性心肌梗死的保护作用

 目的研究血栓心脉宁胶囊对大鼠实验性心肌梗死的保护作用.方法通过结扎大鼠左冠状动脉前降支(Leftanterior descending coronary artery,LAD)建立急性心肌梗死模型,观察血栓心脉宁胶囊对实验性心肌梗死的影响及其作用机制.结果血栓心脉宁胶囊2、4g/kg灌胃7 d,对急性心肌梗死24h大鼠,可明显缩小梗死面积,降低血清CK、LDH活性及脂质过氧化物(Lipid peroxidation,LPO)含量,提高超氧化物歧化酶(SOD)活性,并能使血浆血栓素A2(TXA2)水平明显下降,前列环素(PGI2)水平及PGI2/TXA2比值明显增高,亦可使心肌梗死区游离脂肪酸(FFA)含量明显降低.结论血栓心脉宁胶囊对急性心肌缺血具有明显保护作用,可能与其增强抗氧化酶活性,减少自由基对心肌的氧化损伤,纠正心肌缺血时FFA代谢紊乱及PGI2/TXA2平衡失调等机制有关.     

西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷对鼠实验性心肌缺血的保护作用

目的：观察西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷(PQDS)对实验小鼠及大鼠心肌缺血的保护作用。方法：小鼠皮下注射异丙肾上腺素增加心肌耗氧量,实验组注射PQDS后进行常压耐缺氧实验;通过注射垂体后叶素诱发大鼠急性心肌缺血模型,测定给PQDS前后心电图变化。结果：PQDS中、大剂量组对异丙肾上腺素缩短小鼠在常压缺氧状态下的存活时间增多具有明显对抗作用,也明显减轻静脉注射垂体后叶素诱发的大鼠急性心肌缺血性心电图(ST段抬高及T波高耸)变化程度。结论：PQDS对实验性心肌缺血具有明显保护作用。     

麝香抗栓丸对实验性脑缺血大鼠血小板功能及血液粘度的影响

目的：观察麝香抗栓丸（SATP）对实验性脑缺血大鼠血小板功能及血液粘度的影响。方法：SATP 按1.5、3.0、6.0 g•kg^-1给大鼠连续灌胃14 d,采用结扎双侧颈总动脉伴低血压方法制造大鼠实验性脑缺血模型,15 min后测定全血及血浆粘度、血小板粘附及聚集功能及血栓弹力图等指标。结果：SATP 3.0、6.0 g•kg^-1组均能明显降低实验性脑缺血大鼠的全血粘度及血浆粘度,抑制血小板粘附和聚集功能(P<0.05～P<0.001),1.5 g•kg^-1组仅对全血低切粘度、血浆粘度及血小板5 min聚集率有明显降低作用(P<0.05),SATP 3个剂量组对大鼠血栓弹力图均无明显影响。结论：SATP可能通过降低血液粘度及抑制血小板粘附和聚集功能对大鼠实验性脑缺血产生保护作用。SATP由蜜丸改为水丸后药效明显增加。     

骨痛灵软膏镇痛作用的药理研究

目的：观察骨痛灵软膏(GTLO)的镇痛作用及对血液黏度的影响。 方法：通过小鼠扭体法致痛、热板法致痛、大鼠辐射热照射法致痛试验及急性血瘀模型大鼠血液黏度试验,对GTLO的镇痛和改善血液黏度作用进行药理研究。 结果：GTLO对小鼠扭体法及热板法致痛,大鼠辐射热照射法致痛均具有明显抑制作用,并能明显降低急性血瘀模型大鼠的血浆黏度。 结论：GTLO对多种疼痛模型均具有明显的抑制作用,并能改善急性血瘀模型大鼠的血浆粘滞性。     

刺五加叶皂苷对大鼠心肌缺血再灌注心律失常的影响

目的：观察刺五加叶皂苷（ASS）对大鼠心肌缺血再灌注心律失常的保护作用。方法：Wistar大鼠开胸结扎冠状动脉左室支30 min后松扎,再灌注60 min建立心肌缺血再灌注模型,以心电图监测心律失常情况,并测定心肌组织超氧物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性,丙二醛（MAD）及Ca²⁺浓度变化。 结果：ASS 50和100 mg•kg^-1能防止缺血再灌注室性心律失常的发生,缩短心律失常的维持时间,降低ST段抬高的程度,可明显增加再灌注心肌组织中SOD及GSH-Px活性,降低MAD及Ca²⁺浓度。结论：ASS对大鼠心肌缺血再灌注心律失常具有明显保护作用,主要与增强心肌组织的抗氧化酶活性,减少自由基及Ca²⁺超负荷对心肌的氧化损伤有关。     

人参Rb组皂苷对犬实验性心肌梗死的保护作用

目的：研究人参Ｒb组皂苷对犬实验性心肌缺血的保护作用。方法：通过结工冠状动脉前降支（ＬＤＡ）产生急性心肌梗死模型,从心肌梗死面积（ＭＩＳ）及血清酶学变化观察人参Ｒb组皂苷的抗心肌缺血作用,并从心肌代谢及自由基损伤等角度分析其可能的作用机制。结果人参Ｒb组皂苷２５,５０mg/kg经十二指肠给药,对ＬＡＤ急悸阻断６h犬,能明显缩小ＭＩＳ,降低血清肌酸磷酸激酶（ＣＫ）及乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）活性,亦能明显降低血清游离脂肪酸（ＦＦＡ）及过氧化脂质（ＬＰＯ）含量,提高超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性。结论：人参Ｒb组皂苷对急性缺血心肌产生明显保护作用,作用机制可能与其纠正心肌缺血时ＦＦＡ代谢紊乱及对抗氧自由基引发的脂质过氧化反应,增强体内抗氧化酶活性等有关。