脂质体在鼻腔给药系统中的应用概述

概述鼻腔给药的特点、鼻腔给药系统应用动向及脂质体在鼻腔给药系统中的应用,阐明脂质体鼻腔给药具有较大的应用优势,能延长药物在鼻腔内的滞留时间及滞留量,防止药物被黏膜上的酶降解,可持续缓慢释药;用作鼻黏膜免疫佐剂,刺激机体全身和局部黏膜免疫反应;作为基因工程载体,有效介导基因转染等,提示脂质体鼻腔给药具有广阔的应用前景。     

高效液相色谱法测定磷酸川芎嗪纳米脂质体中磷酸川芎嗪的含量

目的建立HPLC法测定磷酸川芎嗪纳米脂质体中磷酸川芎嗪的含量。方法色谱柱为phenomenex Luna C18（2）100A（4．6mm×250mm，5μm）柱，phenomenex保护柱；流动相为甲醇-水（3：2）；流速1．0ml/min;检测波长295nm；拄温为室温。结果磷酸川芎嗪与辅料及溶剂峰分离良好，在0．408～40．8μg/ml浓度范围内线性关系良好（r=0．9999）。结论该方法简便易行，准确可靠，可用于磷酸川芎嗪纳米脂质体的含量测定。     

磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶大鼠血液和脑部药动学研究

 目的 研究磷酸川芎嗪（TMPP）鼻用pH敏感型原位凝胶（TMPP凝胶）大鼠血液和脑部药动学。方法 大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的浓度,用Kinetica 4.4软件计算药动学参数。结果 两种鼻腔给药制剂在大鼠血液和脑部的药-时曲线均符合二室开放模型,TMPP溶液组和凝胶组血液中的主要药动学参数：t_max分别为（15.0±1.0）,（35.0±1.0）min;ρ_max分别为（5.857±1.3）,（5.848±1.0）μg·mL^-1;AUC_0～∞分别为（529.9±68.6）,（642.7±54.3）μg·min·mL^-1。脑部的主要药动学参数：t_max分别为（15.0±1.0）,（35.0±1.0）min; ρ_max分别为（7.134±0.8）,（6.738±1.1）μg·mL^-1;AUC_0～∞分别为（615.4±71.2）,（801.4±67.5）μg·min·mL^-1。结论 TMPP凝胶易于通过鼻腔吸收进入脑部,并能起到缓释效应。     

Box-Behnken实验设计法优化岩白菜素自微乳剂处方的研究

目的优化岩白菜素自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)的最佳处方,增加难溶性药物岩白菜素的溶解度,为提高其生物利用度提供参考。方法通过溶解度实验、伪三元相图确定岩白菜素自微乳给药系统各组分比例范围;进一步以岩白菜素在不同自微乳处方中的载药量和粒径为评价指标,采用Box-Behnken实验设计对处方进行优化。结果优化的岩白菜素自微乳处方:油相、表面活性剂、助表面活性剂分别为油酸、聚山梨醇80(Tween 80)、聚乙二醇400(PEG 400),比例为32.78∶41.12∶26.10。优化处方载药量为262.18 mg·g~(-1),粒径为40.95 nm。结论应用Box-Behnken实验设计优化岩白菜素自微乳剂处方,方法可行,数学模型预测值与实测值相符。