氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透和吸收的影响

目的：考察氮酮对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的作用,通过比较累积通过量和皮层中量,分析在该制剂中使用氮酮的利弊。方法：采用直立式扩散池,考察氮酮在０．５％、１．０％、２．０％和５．０％浓度下０．０５％丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透２、４、６、８、１０、２４ｈ后累积透过量和稳态流量;分别测定了经皮渗透２４ｈ后每克皮肤组织中部他索的量。结果：４个浓度氮酮均极显著促进ＣＢＴ乳膏经皮渗透（Ｐ〈０．０１）,Ｑ２４分别     

有限采样法估算口服吡格列酮制剂的生物等效性

目的建立有限采样法模型估算盐酸吡格列酮(PGT)制剂的生物等效性。方法以健康志愿者口服PGT参比制剂后的血药浓度数据建模，有限采样法建立多元回归模型估算C_max和AUC_0-t。模型的内部和外部验证分别以Jackknife法和Monte Carlo法生成的模拟数据进行。选择最佳模型进行生物等效性评价。结果给药后1.5 h和2.5 h血药浓度(C_1.5和C_2.5)估算C_max的准确性较好，C_1.5和C₉估算AUC_0-t的准确性较好，平均预测误差<5%、平均绝对误差<9%，参数预测误差超过±20％的样本数<5%。生物等效性评价结果与经典法一致。结论有限采样法估算口服PGT制剂的生物等效性是可行的，为生物等效性研究提供新的思路和方法。     

人血浆中溴吡斯的明浓度的RP-HPLC测定法

 目的建立RP-HPLC测定血浆中溴吡斯的明浓度的方法。方法采用Sep-Pak柱固相萃取法提取溴吡斯的明;Waters2690系列高效液相色谱仪测定。色谱柱Nucleosil 100-5 CN柱(4.6 mm×250 mm,5μm);柱温:室温;检测波长:269 nm;流动相为乙腈-水(0.1%三乙胺水溶液加1 mol·L^-1HAc调节pH3.2)梯度洗脱;外标法定量。结果溴吡斯的明血药浓度的线性范围为2.0～50.0μg·L^-1;最低检测浓度2.0μg·L^-1;方法回收率为96.89%～111.51%;日内及日间精密度分别为2.79%～7.00%和2.33%～5.51%。结论本法灵敏、准确,可用于溴吡斯的明人体药动学研究。     

调脂药物的合理用药与不良反应

血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平升高是冠心病和缺血性脑卒中的独立危险因素之一,故应尽早重视血脂异常的防治。随着调脂药物的发展,调脂治疗取得了积极的效果。调脂药物应根据患者的血脂水平、危险程度、临床表现和不良反应等来决定用药的种类、用法和用量。本文对目前临床上常用的调脂药物的合理用药作一介绍。     

中国健康人群西布曲明的群体药动学模型的建立

目的建立中国人群中西布曲明的群体药动学模型。方法 20例男性健康志愿者口服10 mg西布曲明,于服药后0～24 h采集13个采样点采血,采用已验证的HPLC法测定血药浓度。采用非线性混合效应模型（NONMEM）进行群体药动学分析,估算药动学参数。以直观预测检验（Visual predictive check,VPC）和正态预测分布误差（Normalized predictive distribution error,NPDE）,Bootstrap法进行模型性能评估。结果以有吸收时滞的一级吸收和消除的二房室模型为西布曲明的基础药动学模型。协变量筛选未见体重、年龄可显著影响模型参数。残差模型选择指数模型。西布曲明群体药动学参数V1,V2,CL,Q,Ka,Tlag的典型值分别为：7.85 L、2.03 L、1.08 L/h、0.289 L/h、1.95/h、0.187 h;个体间变异分别为42.8%、48.2%、38.5%、27.1%、56.8%和17.8%。Bootstrape、拟合优度、VPC和NPDE的评价结果均表明模型稳定,预测结果可靠。结论用非线性混合效应模型法建立的中国人群中西布曲明的群体药动学模型,结果稳定。     

二甲双胍格列本脲片中两种成分的离子对HPLC法测定

目的：建立用离子对HPLC法测定二甲双胍格列本脲片（复方盐酸二甲双胍片）中盐酸二甲双胍和格列本脲含量的方法。方法：以地西泮为内标,采用Symmetry C18柱（150mm×4．6mm,5ym）,流动相为甲醇～2mmol／L十二烷基磺酸钠溶液（58：42）,流速1．0mL／min．检测波长分别为232nm（盐酸二甲双胍）和300nm（格列本脲）。结果：盐酸二甲双胍和格列本脲分别在0．500～16．016μg／mL（r=0．9995）和20．040～120．240μg／mL（r=0．9998）范围内线性关系良好。平均方法回收率分别为（100．14±1．79）%（RSD=0．62％,n=3）和（99．95±1．16）％（RSD=0．56％,n=3）。结论：本方法操作简便,结果准确,重现性好,可用于二甲双胍格列本脲片的质量控制。     

益气汤中绿原酸和盐酸小檗碱的HPLC测定

建立了HPLC法同时测定益气汤中的绿原酸和盐酸小檗碱.采用C18色谱柱,以1%醋酸甲醇溶液-1%醋酸为流动相,梯度洗脱,检测波长345 nm.绿原酸和盐酸小檗碱分别在4～64 μg/ml和4～32 μg/ml浓度范围内线性关系良好.回收率大于99%,日内、日间RSD均小于2%.     

二甲双胍和吡格列酮的离子对HPLC测定

建立了离子对HPLC法同时测定二甲双胍吡格列酮片中的盐酸二甲双胍和盐酸吡格列酮.采用C18色谱柱,以甲醇-2 mmol/L SDS(56:44)为流动相,检测波长264 nm.盐酸二甲双胍和盐酸吡格列酮分别在400～600 μg/ml和12～18μg/ml浓度范围内线性关系良好.回收率为99.2%和99.1%,RSD为0.31%和0.62%.     

人血浆中米格列奈的HPLC测定

建立了HPLC法测定人血浆中的米格列奈.以地西泮为内标,采用C18色谱柱,20 mmol/L磷酸二氢钾溶液(pH 4.6)-乙腈(57:43)为流动相,检测波长210 nm.米格列奈钙在25~8 000 ng/ml范围内线性关系良好.方法回收率为98.1%～109.2%,批内、批间RSD为1.5%～13.4%.     

高剂量地高辛的药动学一例

本文报道了一例口服高剂量地高辛(7.5mg)的住院病人,发现其地高辛清除速度加快,t_(1/2)=25.57;苯妥英对地高辛不仅有药理学棺,而且有降低其血浓度的可能。