重组葡激酶在大鼠体内的药物动力学研究

目的：研究重组葡激酶在大鼠体内的药物动力学。方法：采用氯胺Ｔ法标计１２５Ｉ重组葡激酶（放化纯度＞９８％）,给大鼠静注三种不同剂量后进行药物动力学试验,数据采用 ３ｐ８７程序按二室模型计算药动学参数。结果：ｔ１／２α约为０．９１３～１,３３６ｍｉｎ,ｔ１／２β约为２２．５１～２３．８９ｍｉｎ。５ｍｉｎ后各组织有较高放射量,以肾、脾、肝为最高。到１２０ｍｉｎ各组织只有很少的放射量。尿、胆汁在３ｈ内可明显测到放射性,２４ｈ内从尿中排出给药量的４２．８％放射量,从粪中排出 ７ ５％,在３３ｈ内从胆汁中排出给药量的 ９．４％放射量。 ＳｐｅＰＡＧＥ电泳结果表明,尿和胆汁中原形葡激酶甚微,排出物主要是分解产物。结论：１２５Ｉ－ｒ－Ｓａｋ静注,在大鼠体内分布快,分布广,消除快。     

~3H-红古豆醇在实验动物体内的药物代谢动力学初步研究

本文报告~3H-红古豆醇在小鼠和大鼠体内的药代动力学研究的初步结果。根据注射静脉与肌肉注射血药浓度,按二室模型计算药物代谢动力学参数。本品吸收迅速,主要经尿排泄,组织分布较广,持续时间较长,以肝、肾分布较高。     

异丁基嗪哌力复霉素的致畸试验

异丁基哌嗪力复霉素系四川抗菌素工业研究所等单位于1976年通过半合成获得的利福霉素类新衍生物(利福定,简称R76-1)。实验证明R76-1具有比甲哌力复霉素(利福平,RFP)更强的抗菌作用与对动物实验性结核病的疗效。R76-1的一般毒性与药理研究,作者等已报道于前文。因利福平业已证明具有明显的致畸作用,故妇女在怀孕期间不用,尤其是妊娠三月以内列为禁     

3~(H-)异丁基哌嗪力复霉素在动物体内的药物代谢动力学研究(摘要)

异丁基哌嗪力复霉素(简称R_(76-1))系由力复霉素SV加侧链哌嗪异丁醇而成的新半合成抗生素。经过多年的体外抗菌作用研究。临床前药理研究和临床试用,均证实R_(76-1)具有抗菌谱广,作用强,毒付反应小的优点,特别是对结核,麻疯杆菌具有较强的抗菌作用与利福平相比具有抗菌力强,对肝脏损害小,价格便宜的特点,是一种较理想的新抗结核药。实验结果: 一、肠胃道吸收实验:采用分别结扎胃,空肠、迥肠各注入定量的~3HR76—1测其残留量,求其吸收剩余百分数,结果是1小时后胃中剩余83％,空肠68％,迥肠61％,3小时后     

大川芎方提取物对神经胶质细胞内一氧化氮浓度的影响

目的：探讨大川芎方提取物对神经胶质细胞内一氧化氮浓度的影响的。方法：体外培养的人神经胶质细胞中给予1－5号被试大川芎配方的提取物（10％浓度)，剂量分别为0．06、0．12、0．24ml，作者0．5h后加入染色剂2，7－二氯荧光素，避光反应15min后用荧光分光光度计测其细胞产生的荧光强度，以反映细胞内一氧化氮的浓度。结果：即使细胞内一氧化氮浓度增高，不同比例配伍药物的提取物均可使荧光强度增强。结论：大川芎方不同配伍提取物引起神经胶质细胞内5－羟色胺（5－HT）的变化在于细胞内一氧化氮浓度的改变。     

肝脂康颗粒剂抗脂肪肝作用机理的研究

目的：探讨肝脂康颗粒治疗脂肪肝的作用机理。方法：采用小鼠dl-E（dl-乙硫氨酸）或高脂-白酒饮食两种脂肪肝模型，观察肝脂康颗粒对脂肪肝肝匀浆SUP（上清液）中LPO（过氧化脂质），肝脂、血脂，及肝功能等指标的影响。结果：肝脂康颗粒对dl-E模型脂肪肝小鼠的肝脂、血脂，肝功能无明显影响，但对其脂肪变性肝损伤有明显保护作用；还能使高脂-白酒饮食模型脂肪肝小鼠的肝脂、血脂，肝匀浆SUP中LPO及肝功值降低。结论：肝脂康颗粒对dl-E诱导型小鼠脂肪肝作用微弱，对高脂-白酒饮食型小鼠脂肪肝具有良好的降脂和保肝作用。     

红花注射液对大鼠局灶性脑缺血后梗死体积和神经元凋亡相关蛋白bcl-2,caspase-3表达的影响

目的 :探讨红花注射液对神经元凋亡相关蛋白bcl-2 ,Caspase-3表达的影响。方法 :将SD大鼠随机分为缺血对照组、红花大、中、小剂量组 ,采用大鼠大脑中动脉栓塞模型以及TTC染色和免疫组织化学染色方法 ,在不同时间点观察各组大鼠脑梗死体积的变化以及bcl-2 ,Caspase -3阳性细胞表达的不同。结果 :在不同时间点各给药组大鼠的脑梗死体积低于缺血对照组 ,有统计学意义 (P<005) ;大剂量组脑梗死体积与中剂量组和小剂量组脑梗死体积相比亦有显著性差异 (P<005) ,而中、小剂量组之间比较无显著性差异 (P>005)。各给药组大鼠bcl 2阳性细胞表达的数目均高于缺血对照组 ,而Caspase 3阳性细胞表达数目则低于缺血对照组 (P<005) ;大剂量组阳性细胞表达的数目与中剂量组和小剂量组阳性细胞表达的数目相比亦有显著性差异 (P<005) ,而中、小剂量组之间比较无显著性差异 (P >005)。结论 :红花注射液可减少脑梗死体积 ,在脑缺血损伤急性期可增加bcl-2的表达而减少Caspase-3的表达。     

大肠杆菌敏感与多重耐药株对氟喹诺酮类药物的积聚试验

目的 :研究临床分离的大肠杆菌敏感株和多重耐药菌株体内的氟喹诺酮类药物积聚情况。方法 :采用荧光测定法测定亲和性和疏水性氟喹诺酮类药物环丙沙星与妥舒沙星在临床分离的大肠杆菌敏感株、多重耐药株及标准质控株ATCC2 592 2 菌体内的蓄积量及葡萄糖与能量抑制剂CCCP对氟喹诺酮类药物在菌体内蓄积量的影响。结果 :大肠杆菌敏感株和多重耐药菌株内的环丙沙星蓄积浓度呈能量依赖性降低 ,以多重耐药株菌内的环丙沙星蓄积浓度下降最明显 ,加入能量抑制剂后 ,多重耐药株菌内的环丙沙星蓄积浓度上升近 3倍 ,敏感株环丙沙星浓度略微下降 ,而…     

司帕沙星对啮齿动物微核试验

NIH系小鼠灌服司帕沙星,口服剂量分别为250、1000和2500mg/kg时微核发生率在5‰以下,试验结果与空白对照相似判为阴性。     

双氟哌酸的长期毒性试验

大鼠经口灌服双氟哌酸三个月,40与200 mg/kg/d组未见明显毒性反应,体重增长超过对照组;血细胞学与肝肾功能检查均正常。650 mg/kg/d组的动物食欲下降,甚至拒食,体重减轻,试验过程中2只(2/20)动物死亡。血常规与血化学检查14/16出现肝功异常。死亡与存活动物可见胃壁细胞,主细胞消失,表现为胃萎缩,肝细胞增大、细胞疏松,睾丸出现不同程