~3H-米托蒽醌在动物体内的药代动力学研究

作者用~3H-米托蒽醌给大鼠和小鼠作静脉和肌肉注射。按二室模型计算该药在其体内的药代谢动力学参数。结果表明:该药肌肉注射吸收迅速而完全,组织分布广,以肝脏分布最高,其次,依次为肠、肾、肺、心脏、肌肉及脑。该药排泄缓慢,T_(1/2)为42.56小时。在给药72小时内,从尿中排出约为给药量的7％,主要是该药的代谢产物。从粪便中排出为给药量的43％。     

〔~3H〕-异丁基哌嗪力复霉素在大白鼠体内的吸收、分布和排泄

用氚标记异丁基哌嗪力复霉素研究了其在大鼠体内的吸收、分布和排泄。根据血浆中放射性物质浓度的下降和尿中放射性物质排泄速率,分别计算得半衰期为31小时和25小时。实验表明,该药在肠胃道吸收缓慢,最高血浆放射性物质浓度在给药后8小时出现。该药广泛分布于体内各组织,除脑外,组织浓度均高于血浆浓度。药物排泄主要通过胆汁由粪排泄,给药后6天内,尿中排泄的放射性物质占给药量的10％以下。     

平喘酮的毒性与药理研究

平喘酮(双异薄荷酮—bisisomenthone)是芸香草有效成份胡椒酮缩合产物,本试验用其混合溶点(130～168℃)晶粉进行。一、毒性试验1.小白鼠腹腔注射本品乳剂的 LD50为409mg/kg。2.家兔于0.8M~3玻柜内每天吸入本品气雾剂15分钟,连续三日结果与对照组比较及吸药     

解毒退热颗粒的抗表里俱热作用研究

解毒退热颗粒在体外有抗常见上呼吸道感染细菌作用,可有效抑制HSV-1对Vero细胞的病变,对感染肺炎链球菌的小鼠有良好保护作用,有抗流感FM1病毒株所致小鼠感染作用,并能明显抑制内毒素致热兔和角叉菜胶致热大鼠的体温升高;对角叉菜胶导致的大鼠足肿胀有抗炎作用,能降低醋酸刺激引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高,可明显增加小鼠肠蠕动;对热和醋酸刺激引起的疼痛有镇痛作用。     

国产格列美脲药效学试验研究

为观察国产格列美脲的降血糖作用及对胰岛素分泌的影响,将大鼠、家兔灌服格列美脲2.5mg/kg、5mg/kg、10mg/kg后,通过测血糖、耐糖试验和测血浆胰岛素水平研究格列美脲的作用。结果显示,给药后血糖均明显降低(P<0.01),且药效强于格列本脲;大鼠灌服2.5mg/kg格列美脲已能明显对抗糖负荷引起的血糖升高,随给药剂量升高对抗作用增强;家兔灌服该药上述三种剂量后亦明显对抗糖负荷引起的血糖升高;大鼠和家兔灌服格列美脲后血清胰岛素水平上升,其升高程度与给药剂量正相关。以上结果表明格列美脲能刺激胰岛并增加胰岛素的分泌,对比实验表明格列美脲促胰岛素分泌作用强于格列本脲。     

提高教师素质是药理学教学改革的关键

药理学作为医学的重要基础课程之一,是临床医科类学生的必修课,它的任务是培养医学生掌握使用药物的基本知识,为临床合理用药奠定基础。药理学教学是为培养医学生服务的,不能将药理学本专业的全部知识“完整、系统”地教给学生,不是培养专门从事药理专业的人才。在教学的全过程中注意生物-心理-社会医学模式,不只重视药物作用,也要注意与心理社会有关的一些问题。不光讲授药物对机体作用,也要充分阐明药物的社会性。药理学教学的改革涉及到药理学教学的内容,教学方式,实验课的改革以及教师的观念改革和师资的培养等方面。其中提高教师的素质是教改的关键,在教学中教师起主导作用,就是能引导学生掌握本学科的基础理论,基本知识和技能。并通过教师的言传身教,使学生不但学到专业知识,也掌了一定的学习方法。     

重组葡激酶的致突变试验

为观察重组葡激酶(r-Sak)能否诱发基因和染色体的改变而具有致突变作用,进行了哺乳动物培养细胞染色体畸变试验、啮齿动物微核试验和诱发鼠伤寒沙门氏茵回复突变试验。结果表明重组葡激酶浓度为0．128、0．64和3．2ug/ml时未发现CHL细胞明显的染色体损伤,畸变率在5％以下。NIH小鼠静注重组葡激酶的剂量为16．8与4．2mg／kg时微核发生率在5％以下,与空白对照组比较,无显差异(P＞0．05)。重组葡激酶(r-sak)在1000、500、100、10、1ug／皿浓度时回变茵落数均在阴性对照组的两倍茵落数之内,不能诱发伤寒沙门氏茵回复突变。结果说明重组葡激酶无致突变作用。     

临床分离耐氟喹诺酮类金黄色葡萄球菌的gyrA基因单点突变研究

为研究临床分离金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)对氟喹诺酮类药物的耐药机理,采用聚合酶链反应-限制性长度多态性分析方法,对成都地区63株临床分离出的金葡菌(其中57株为氟喹诺酮类耐药株,6株为野生型敏感株)的gyrA基因单点突变与细菌耐氟喹诺酮类药物的关系进行了研究.结果:在对诺氟沙星、氟罗沙星、托舒沙星、环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星分别耐药的菌株中,gyrA基因发生单点突变率达67.27%～92.5%,且多数gyrA基因突变菌株呈高水平耐药.结论:成都地区临床分离的对氟喹诺酮类药物耐药金葡菌多数发生了gyrA基因突变.     

普拉西坦在动物体内的药物代谢动力学

普拉西坦在动物体内的药物代谢动力学@方治平$华西医科大学基础药理教研室!成都610041@刘小康$华西医科大学基础药理教研室!成都610041@肖逸$华西医科大学基础药理教研室!成都610041     

利培酮致剥脱性皮炎1例

患者男，32岁，于2008年1月10日入院。既往健康。实验室检查均正常，体格检查未见异常。精神检查：神情，自认为有人用手机控制自己的行动，有好多男女声音经常在评论自己的行为，情绪不稳，行为怪异。诊断：精神分裂症。服用利培酮治疗，剂量为4mg／d。20d后出现浑身瘙痒，四肢、躯干有散在米粒状暗红疹，尤以四肢暴露部为重，面部肿胀．