岩白菜素胶囊剂的制备及溶出度研究

本文对应用不同辅料和工艺制备的12种岩白菜素胶囊剂,进行了崩解时限和溶出度测定。结果表明药物与亲水性辅料共同研磨,或以水溶性高分子材料和表面活性剂处理药物,均可显著改善疏水性药物胶囊剂的崩解与溶出性能。     

紫杉醇超饱和自微乳化给药系统的制备及大鼠体内药动学研究

目的:制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法:采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统(SMEDDS)的处方。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10 mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度c、max、AUC和tmax,计算相对生物利用度。结果:确定紫杉醇SMEDDS最优处方为:油相∶表面活性剂∶助表面活性剂=50∶33∶17。油相为Lauroglycol FCC∶橄榄油(2∶1),表面活性剂为Cremophor EL∶吐温-80(1∶1),助表面活性剂为PEG-400。S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素。稀释对制剂的粒径无显著影响。SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为(92.7±47.7)和(93.6±36.8)nm,粒径分布呈高斯分布。SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax<溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%。结论:紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS。     

聚合物纳米粒和胶束的主动靶向研究进展

聚合物纳米粒作为药物载体具有稳定性好、载药量高的优点,通过修饰能主动靶向于特定的器官、组织和细胞。本文介绍了聚合物纳米粒实现主动靶向的途径,包括用特定的表面活性剂、糖类、叶酸、转铁蛋白、多肽等配体修饰。聚合物纳米粒作为主动靶向制剂的载体具有广阔的开发和应用前景。     

ICU住院患者心理问题的伦理学思考

各种危重疾病对躯体的重大打击、有创诊疗以及复杂、陌生的病房环境和治疗设备等因素会导致ICU患者产生恐惧、绝望、焦虑、抑郁等种种心理问题。病人是一个具有丰满人性的社会中“人”，为追求恢复完整意义上的康复过程，在临床技术性诊疗、护理活动中就需要对病人的各种心理危机予以关注，因此，医护人员在临床中需要培养一种具有人性化的完整意义上康复的诊疗理念。     

吡罗昔康-β-环糊精包合物的制备和评价

将氨水助溶搅拌得到的溶液，分别用冷冻干燥和喷雾干燥法挥去溶剂制备了2种吡罗昔康-β-环糊精包合物，并考察了包合率、粉体学性质、体外溶出速率。结果表明，2种包合物的包合率均大于90％，体外溶出速率显著快于原药和物理混合物。2种包合物具有不同的粉体学性质。表明干燥方法对其有重要影响。本试验制备的2种产物流动性均较差。相较而言，喷雾干燥法制品较有工业化前景。     

三七总皂苷微乳对小鼠模型的抗皮肤衰老作用

目的观察三七总皂苷微乳经皮给药抗皮肤衰老作用。方法昆明种小鼠每日颈背部皮下注射D-半乳糖(1 000 mg.kg-1.d-1)造成小鼠衰老模型,同时背部皮肤涂三七总皂苷微乳42 d后,测定小鼠背部皮肤组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化脂质代谢产物丙二醛(MDA)及皮肤羟脯氨酸含量;同时,对皮肤切片进行组织学病理形态观察及计算机图像定量分析。结果与对照组相比,三七总皂苷微乳使D-半乳糖所致的衰老模型对照组小鼠真皮厚度(594.11±156.96)μm较制剂组(848.29±123.57)μm显著变薄(P<0.01),胶原纤维增加,排列紧密,弹力纤维总面积也显著增加(P<0.01);皮肤中SOD活力(21.05±0.65)U.mg-1较模型组(14.51±1.8)U.mg-1及对照组(18.60±1.92)U.mg-1均显著提高;MDA含量(2.29±0.51)nmol.mg-1显著较模型组(3.88±1.62)nmol.mg-1和对照组(3.03±0.95)nmol.mg-1减少;羟脯氨酸含量(18.9±2.01)mg.g-1显著高于模型组(15.47±1.62)mg.g-1和对照组(16.4±1.73)mg.g-1。结论三七总皂苷微乳经皮给药对D-半乳糖所致的衰老模型小鼠皮肤有显著的抗衰作用。     

9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的释放、细胞摄取及组织分布特性

目的研究9-硝基喜树碱纳米脂质载体系的体外释放、巨噬细胞摄取及体内组织分布特性。方法以BLB／C小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型进行9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的体外细胞吞噬实验；以一级昆明种小鼠为动物模型进行体内组织分布实验；并进行多晶X-射线衍射及体外释放实验的测定。结果9-硝基喜树碱可能以无定形物分散在纳米脂质载体中，液态脂质的加入并没有改变纳米粒固态内核的性质；体外释放实验表明纳米脂质载体系统具有一定的缓释特性；PEG的修饰使巨噬细胞对纳米粒的摄取减少，且能够增强纳米粒抵抗蛋白吸附的能力；纳米脂质载体系统能够延长9-硝基喜树碱在血中的滞留时间，并改变其在小鼠体内的分布特征。结论由Myrj59制备的纳米脂质载体系统具有缓释特性，且具有良好的长循环性及肝、肺靶向性。     

9-硝基喜树碱片剂溶出度方法的考察

目的:建立9-硝基喜树碱片剂的溶出度方法,并评价其质量。方法:采用RP-HPLC测定含量。分别对不同溶出介质、转速等条件进行比较,选择合适的溶出条件,考察溶出方法的均一性、稳定性。结果:本测定方法在0.2～6μg·mL~(-1)浓度范围内,特异性、线性良好;回收率、精密度均符合2000年版《中国药典》规定。建立了以0.05％吐温-80-0.1mol·L~(-1)HCl 500mL为溶出介质,温度(37.0±0.5)℃,桨法,转速75r·min~(-1)作为9-硝基喜树碱片剂的溶出方法,该方法均一性、稳定性良好。结论:本试验所建立的9-硝基喜树碱片剂溶出度方法可行,能够客观地反映片剂的溶出情况,从而控制片剂质量。     

吡罗昔康贴膏剂的制备及家兔体内生物利用度研究

吡罗昔康（ｐｉｒｏｘｉｃａｍ，Ｐｉｒ）透皮贴膏剂，体外释药实验以Ｐｉｒ贴膏剂的累积释药量Ｑ对Ｔ￣（１／２）回归为直线，表明贴膏剂的体外释放符合骨架型结构的Ｈｉｇｕｃｈｉ方程扩散模式。兔离休皮肤渗透实验表明，贴膏剂以接近零级的速度透过皮肤，经皮渗透速率为２．９３μｇ·ｃｍ￣（－２）·ｈ￣（－１）。以美国辉瑞公司的产品Ｆｅｌｄｅｎｅｇｅｌ为对照品，以ＨＰＬＣ法测定了５只家兔给药后的血药浓度，数据处理表明以单室模型一级吸收拟合线性较好。Ｐｉｒ贴膏剂的Ｔ＿（ｍａｘ）＝７．９９ｈ，Ｔ＿（１／２）（Ｋ＿ａ）＝３．２４ｈ，Ｔ＿（１／２）（Ｋ）＝１１．１４ｈ，均与Ｆｅｌｄｅｎｅｇｅｌ无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。经剂量校正后，Ｐｉｒ贴膏剂的相对生物利用度为Ｆｅｌｄｅｎｅｇｅｌ的９８．９％。表明贴膏剂是一种有开发前途的吡罗昔康透皮给药新剂型。