三七总皂苷脂质体的制备及其生理适应性的初步考察

目的:研究三七总皂苷(PNS)脂质体的制备方法并对其生理适应性进行初步考察.方法:以薄膜分散法制备PNS脂质体,采用析因设计确定最优处方;以蟾蜍上腭纤毛摆动频率和大鼠肺水肿指数以及肺组织病理改变作为指标考察PNS脂质体的生理适应性.结果:PNS脂质体为大单室脂质体(LUV),圆形或椭圆形,外形圆整光滑,形态分布均一.平均粒径为(1546.5±321.4)nm,符合肺部给药对制剂粒径的要求,包封率为(78.5±2.15)%;PNS脂质体应用于蟾蜍上腭黏膜后,黏膜纤毛摆动频率是PBS的92.14%,PNS脂质体组大鼠的肺水肿指数和肺组织病理改变均显著轻于PNS溶液组,接近PBS组.结论:PNS脂质体具有良好的生理适应性,具有良好的开发应用前景.     

9-硝基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备及大鼠的药动学研究

采用高温乳化蒸发-低温固化法制备9-硝基喜树碱(1)半固体脂质纳米粒,并考察其形态、粒径、包封率、z电位及大鼠静脉给药后体内药物动力学行为。结果表明,1半固体脂质纳米粒为圆形,具有明显可见的亲水性聚乙二醇“外壳”,粒径为223.3～249.1nm,包封率为77.9%～83.5%,z电位为-28.4～-22.2mV。分别用1半固体脂质纳米粒和溶液对大鼠静脉给药,体内药物动力学参数分别为:t1/2 (14.9±0.3)h和(1.2±0.6)h,AUC0～t(486±37)mg·h·L-1和(117±64)mg·h·L-1,MRT (19.3±0.7)h和(1.7±1.0)h。表明1半固体脂质纳米粒可延长体循环时间,提高生物利用度。     

三七总皂苷脂质体的药剂学性质及大鼠肺部给药药动学研究

目的　制备三七总皂苷 ( Panax notoginseng saponins,PNS)脂质体 ,研究其药剂学性质及在大鼠体内药动学行为。方法　采用薄膜分散法制备 PNS脂质体 ,考察其形态、粒径、包封率及稳定性 ,采用肺部滴注给药考察脂质体在大鼠体内的药动学行为。结果　 PNS脂质体包封率为 78.5 0 % ,平均粒径为 1.5 μm,外形圆整 ,体外泄漏慢 ,需低温保存。 PNS脂质体经大鼠肺部滴注给药后 ,体内人参皂苷 Rb1的药动学参数分别为 T1 /2 α=7.0 0 h,T1 /2 β=2 7.72 h,AU C=2 2 18.9μg· h/m L,绝对生物利用度为 70 .14 %。结论　 PNS脂质体包封率高 ,性质稳定 ,延长PNS在血循环的时间 ,提高了经血管外给药途径的 PNS生物利用度。     

预测药物小肠吸收的数学模型和细胞模型

随着组合化学和药物高通量筛选等方法的应用 ,使新药研发的时间大大缩短 ,但这往往仅考虑药物的药理活性 ,而没有考虑药物是否能够透过体内的各种生物膜和生理屏障。在已发现的有很好药理活性的化合物中 ,其中大约 4 0 %由于本身理化性质问题而不能应用于临床 ,所以需要在发现药物的早期对药物的体内行为进行预测 ,降低投资的风险性[1] 。对于大多数药物 ,口服给药是最好的给药途径 ,可以提高病人顺应性 ,且经济、安全。近几年国外学者对药物的理化参数和采用细胞培养模型预测药物小肠吸收的研究报道很多 ,本文对这方面的研究作一综述。1　…     

FOCUS-PDCA持续质量改进对门诊预检分诊质量、护理质量及患者满意度的影响

目的将FOCUS-PDCA持续质量改进应用于门诊预检分诊, 探究应用效果。方法选取无锡市第二人民医院门诊预检分诊持续质量改进FOCUS-PDCA模式开展前(2020年9月1日至2021年2月28日)及开展后(2021年3月1日至9月1日)分别5 430例、5 686例患者为研究对象, 分别纳入对照组和观察组, 并将研究期间14名门诊预检分诊护理人员纳入研究。比较两组的分诊质量、护理质量、患者满意度。结果观察组分诊护理人员、患方、疾病原因引起的分诊失误占比均低于对照组, 差异有统计学意义(均P<0.05);观察组预检分诊时间、分诊挂号时间均少于对照组, 预检分诊失误率较对照组低, 差异均有统计学意义(均P<0.05);观察组门诊预检分诊质量考核标准表7方面评分与总分、预检分诊患者满意度调查问卷5方面评分与总分均高于对照组, 差异有统计学意义(均P<0.05)。结论在门诊预检分诊管理中应用FOCUS-PDCA持续质量改进能取得较好的临床效果, 提升分诊质量和门诊护理质量, 提高患者满意度。     

美施康定治疗癌症晚期患者疼痛的观察和护理

疼痛是晚期肿瘤的常见症状,也是威胁患者生存质量的主原因。随着医疗技术的发展,癌症患者的生存期明显延长,带病生存期的生活质量问题日益受到关注。我科自2006年-2008年合理使用美施康定并制定护理策略,可使患者疼痛减到最低限度,提高生命质量,同时也出现一些阿片类药物的不良反应如恶心、呕吐、嗜睡、便秘等。现将护理体会介绍如下。     

比卡鲁胺片在Beagle犬体内的生物等效性

目的研究2种比卡鲁胺片在Beagle犬体内的生物等效性。方法Beagle犬采用随机、双周期交叉给药,单剂量灌胃给予比卡鲁胺受试制剂或参比制剂,用HPLC荧光方法测定比卡鲁胺血浆浓度。结果Beagle犬灌胃给予单剂量(50 mg)受试制剂和参比制剂后的药动学参数AUC0→t、AUC0→∞、ρmax与tmax经交叉试验方差分析示无统计学意义(P>0.05)。受试制剂AUC0→t的90%置信区间为参比制剂的98.11%~103.74%;AUC0→∞的90%置信区间为参比制剂的98.45%~103.66%;ρmax的90%置信区间为参比制剂的92.63%~105.59%;tmax的90%置信区间为参比制剂的83.77%~119.37%,以上参数均表明两制剂生物等效。受试制剂的相对生物利用度平均为(100.93±3.08)%(以AUC0→t计算)和(101.05±2.93)%(以AUC0→∞计算)。结论2种比卡鲁胺片为生物等效制剂。     

脂质体气雾剂的研究进展

载药脂质体(liposome)是指药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。由于药物被脂质体包封后具有靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性等优点,可以提高药物的疗效,增加稳定性,减少不良反应,所以成为人们探讨研究的热点。目前在脂质体的众多给药途径中,肺部给药由于其刺     

2种咪唑斯汀缓释片的体外释放度比较

目的考察2种市售咪唑斯汀缓释片在4种pH条件下不同时间点的体外释放度,并比较它们的差异。方法采用转篮法测定释放度,计算2种制剂在不同pH条件下的累积释放百分率,并绘制累积释放曲线。用威布尔(Weibull)方程进行拟合,并对释放参数t50、td、m采用方差分析及t检验进行统计分析。同时绘制时间-释放度-pH三维释放曲线,用相似因子法考察2种制剂的体外释放差异。结果在4种pH值不同的释放介质中,制剂A的t50、td均<制剂B,差异具有显著性意义(P<0.01)。在pH 1.0、4.0、6.8和蒸馏水中两者的相似因子分别为54.36、51.84、50.77和49.17。结论制剂A和制剂B的体外释放度随pH不同而不同,在4种pH条件下,制剂A的体外释放2 h前均快于制剂B,可供临床用药参考。     

几种新型辅料在速释片剂中的应用

考察颗粒质量、片剂硬度、崩解时限和溶出度等质量指标,研究了高效崩解剂粘合剂ＰＶＰ、填充剂微晶纤维素等新型辅助料在速释片剂中的作用。结果表明,盐酸二甲胍片中加入微量纤维素、ＰＶＰ胶剂中加入微晶纤维素、ＰＶＰ胶浆、以及高效崩解剂交联ＰＶＰ、Ｌ－ＨＰＣ、ＣＭＳ－Ｎａ后,可在１ｍｉｎ内崩解,２ｍｉｎ内药物溶出达９５％以上。