泊洛沙姆在药剂学中的应用

从片剂，固体脂质纳米粒系统，栓剂，控释水凝胶，长循环微粒制剂，眼部给药系统等7个方面，介绍了近年来泊洛沙姆在药剂学领域中的应用。     

3种青鹏膏剂经皮行为的比较

目的比较3种青鹏膏剂的体外透皮吸收情况。HPIE法检测透过及滞留在皮肤内的没食子酸含量。结果方的青鹏膏剂经皮性质差异显著。方法进行体外透皮实验,以没食子酸为含量测定指标成分,采用样品A透皮效果明显优于其他2种市售样品。结论不同基质处     

萘普生钠缓释片人体药动学及生物等效性

目的研究健康受试者口服受试制剂萘普生钠缓释片和参比制剂萘普生钠胶囊的相对生物利用度和生物等效性。方法18名男性健康志愿者随机分成2组,先后单剂量、多剂量自身对照交叉口服受试制剂和参比制剂后采血,采用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数,并考察受试制剂的体内外相关性。结果单剂量口服受试片剂后的药动学参数分别为：tmax为（3．11±0．96）h,ρmax为（63．48±9．48）mg·L^-1,t1/2为（17．73±1．79）h,MRT为（24,88±3．03）h,AUC0→t为（1208．99±169．75）mg·h·L^-1,,AUC0→∞为（1285．04±192．91）mg·h·L^-1;单剂量口服参比胶囊后的药动学参数分别为：tmax为（1．85±1．00）h,ρmax为（73．99±10．78）mg·L^-1,t1/2为（18．26±2．60）h,MRT为（23．76±3．31）h,AUC0→t为（1222．82±157．03）mg·h·L^-1,AUC0→∞。为（1301．44±185．81）mg·h·L^-1;多剂量口服受试片剂后的药动学参数分别为：tmax为（2．61±0．70）h,pmax为（76．49±9．57）mg·L^-1,pmin为（23．54±4．46）mg·L^-1,AUC^SS 0→24h为（982．86±117．49）mg·h·L^-1,ρav为（40．95±4．90）mg·L^-1,DF为（130．47±24．05）％;多剂量口服参比胶囊后的药动学参数分别为：tmax为（1．55±0．90）h,ρmax为（68．71．±7．62）mg·L^-1,ρmin为（35．33±4．68）mg·L^-1,AUC^SS 0→12h为（564．20±68．28）mg·h·L^-1,ρav为（47．02±5．69）mg·L^-1,DF为（79．29±15．50）％。结论经方差分析、双单侧t检验表明两制剂具有生物等效性,且受试片剂具有缓释特征。受试制剂在人工肠液中前4h的释放行为与体内的吸收百分率有较好的相关性。     

萘普生钠缓释骨架片的制备及药动学研究

 目的 进行以羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethycelluose,HPMC）为骨架材料的日服一次的萘普生钠缓释片的研究。方法 考察并比较自制与参比萘普生钠缓释骨架片在pH1.2盐酸液+0.05%吐温80、pH5.0磷酸盐缓冲液+0.05%吐温80、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH7.4磷酸盐缓冲液及pH梯度介质中的释放行为。观察骨架材料HPMC的黏度和用量与制剂在pH梯度释放介质中释药速率间的关系,并考察制剂在家兔体内的药动学。结果 体外释放实验表明自制制剂缓释效果良好,体外释药行为符合Higuchi方程,自制制剂和参比制剂的体外释放行为相似度高,在各种释放介质中f₂均远大于50。家兔药动学试验结果表明,自制制剂和参比制剂的各药动学参数均无显著性差异（P>0.05）。结论 自制萘普生钠缓释骨架片具有良好的体内外缓释效果。     

星点设计-效应面优化法优化普罗布考自微乳化给药系统

 目的 确定普罗布考自微乳化给药系统（self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS）的较优处方。方法 以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方。结果 处方中橄榄油占油相比例、油相占处方比例及表面活性剂与助表面活性剂的比值分别为0.33、0.5和2.0时,为较优处方。此时微乳粒径为92.7 nm,zeta-电位为-17.38 mV,药物在空白自微乳给药系统中的平衡溶解度为65.17 mg/mL,5 min时药物的溶出度为63.46%。结论 应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到普罗布考自微乳化给药系统的较优处方,所建立的模型预测性良好。     

LC-MS／MS法测定人血浆中盐酸度洛西汀浓度及其应用

目的建立测定人血浆中盐酸度洛西汀浓度的IJC—MS／MS法。方法以丙咪嗪为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,以水-乙腈-甲酸（64：36：0．04,V/V/V）为流动相,流速0．3mL·min^-1,Diamonsil C18柱分离,采用电喷雾离子源（ESI）,以多离子反应监测（期谢）方式进行正离子检测。用于定量分析离子反应分别为m／z 298．2→44．2（盐酸度洛西汀）和m／z 281．2—86．2（IS）。结果测定血浆中盐酸度洛西汀的线性范围为0．2-100ug·L^-1,定量下限为0．2μg·L^-1;批内、批间精密度（RSD）均〈6％;方法回收率为92％～104％;提取回收率均〉95％。结论本法专属性强,灵敏度高,样品处理简单、快速,适合用于盐酸度洛西汀在人体内的药动学研究。     

星点设计-效应面法优化雷公藤微乳透皮给药系统研究

目的 优化雷公藤微乳透皮给药系统的处方.方法 以累积透皮量及4h炎症抑制率为评价指标,采用星点设计-效应面法,确定优化处方.结果 优化处方中油相油酸比例为0.12、表面活性剂(Labrasol和磷脂)和助表面活性剂(乙醇和Pharmasolve)的比例为0.59,水相比例为0.29.这时微乳累积透皮量为35.87 mg/mL,4h炎症抑制率为61.56％.结论 使用星点设计-效应面法能够快捷便利地得到雷公藤微乳透皮给药系统的优化处方,且所建立的模型具有良好的预测性.     

三七总皂苷脂质体的药剂学性质及大鼠肺部给药药动学研究

目的　制备三七总皂苷 ( Panax notoginseng saponins,PNS)脂质体 ,研究其药剂学性质及在大鼠体内药动学行为。方法　采用薄膜分散法制备 PNS脂质体 ,考察其形态、粒径、包封率及稳定性 ,采用肺部滴注给药考察脂质体在大鼠体内的药动学行为。结果　 PNS脂质体包封率为 78.5 0 % ,平均粒径为 1.5 μm,外形圆整 ,体外泄漏慢 ,需低温保存。 PNS脂质体经大鼠肺部滴注给药后 ,体内人参皂苷 Rb1的药动学参数分别为 T1 /2 α=7.0 0 h,T1 /2 β=2 7.72 h,AU C=2 2 18.9μg· h/m L,绝对生物利用度为 70 .14 %。结论　 PNS脂质体包封率高 ,性质稳定 ,延长PNS在血循环的时间 ,提高了经血管外给药途径的 PNS生物利用度。     

细胞因子在子宫内膜异位症的基础研究及哲学思考

子宫内膜异位症是妇科常见病 ,其发病率近年明显增高 ,但其发病机制仍不清楚 ,治疗效果不满意。随着现代科技的进步 ,发现内异症患者腹腔内细胞因子的改变与子宫内膜 (腺体和间质 )异位种植、生长、粘附、侵袭和血管形成有关 ,细胞因子在子宫内膜异位症发病中起重要作用 ,其中的调节和以此为目标的干预 ,将成为内异症治疗新策略的实验和理论基础