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1.
患者 女 ,2 5岁。因下腹部包块半年伴腹痛 2天于 1994年 5月 8日妇科急诊入院。体检 :T38 3℃ ,P10 4次 /分 ,R2 8次 /分 ,BP15 /9 5kPa。神志清楚 ,巩膜不黄 ,心肺正常 ,腹部膨隆 ,肝脾肋下未及 ,下腹部可触一 15cm× 18cm大小囊性包块 ,质中 ,边界不清 ,压痛 ( ) ,中下腹肌紧 ,反跳痛 ( )。肠鸣音稍亢进。腹部X线诱视见肠管中等量积气 ,未见明显气液平。拟诊卵巢囊肿蒂扭转伴感染。急诊硬膜外麻醉下剖腹探查 ,进腹后见腹内有约 30 0ml浆液性渗出液 ,子宫附件未见异常。术中见下腹包块约 15cm× 18cm呈椭圆形 ,囊性 … 相似文献
2.
9-硝基喜树碱脂质体的制备及大鼠肺部给药药动学 总被引:5,自引:0,他引:5
目的制备9-硝基喜树碱(9-NC)脂质体,研究其经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法以薄膜分散-超声法制备9-NC脂质体,用粒度测定仪测定粒径,采用离心法分离脂质体和未包封药物并用HPLC法测定包封率,通过肺部滴注给药考察脂质体在大鼠体内的药动学行为,用液液萃取法处理血浆样品,反相HPLC法测定不同时间点大鼠血浆中的药物浓度。结果9-NC脂质体平均粒径为167.6nm,包封率为(91.51±2.63)%(n=3)。9-NC脂质体和溶液剂经肺部给药后,体内药物动力学参数分别为t1/2(3.88±0.90)h和(0.72±0.07)h,AUC0→t(215.88±16.47)μg·h·L-1和(95.29±6.04)μg·h·L-1,MRT(3.72±1.65)h和(1.10±0.08)h。结论与溶液剂相比,9-NC脂质体肺部给药后具有一定的缓释作用。 相似文献
3.
星点设计-效应面优化法优化三七总皂苷鼻腔用粉雾剂 总被引:6,自引:1,他引:6
目的:确定三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方.方法:以人参皂苷Rb1 1 h、12 h和人参皂苷Rg1 1 h、12 h的累积释放度、制剂的生物粘附强度及蟾蜍上腭黏膜纤毛毒性为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方.结果:当三七总皂苷、微晶纤维素和中等粘度羟丙基纤维素的比例分别为31%、60%和9%时,Rb1 1 h、12 h和Rg1 1 h、12 h的累积释放度分别为6.82%、53.25%和83.47%、95.09%,生物粘附强度为78 min,蟾蜍上腭黏膜纤毛持续运动时间为为生理盐水组的94.84%,几乎没有纤毛毒性.结论:应用星点设计-效应面优化法能够快速方便地得到三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方. 相似文献
4.
目的研究抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运。方法建立Caco-2细胞转运模型,采用HPLC法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究西美替尼的Caco-2细胞跨膜转运情况。结果西美替尼在转运过程中没有明显的浓度依赖性。在低浓度范围内,药物的转运速率随着浓度的增加而增加;在较高浓度时达到饱和。西美替尼不同浓度的Papp值(3.91×10-5、3.29×10-5、1.90×10-5和0.95×10-5cm·s-1)基本都大于难吸收药物的临界值(1×10-5cm·s-1)。西美替尼在Caco-2细胞中的转运呈现较强的方向性,从肠腔面到基底面的Papp值显著大于从基底面到肠腔面的Papp值(2.36~7.58倍)。ATP抑制剂叠氮化钠能显著降低西美替尼的正向转运程度,并升高其反向转运程度。当加入葡萄糖后,从肠腔面到基底面的跨膜转运程度显著降低。结论西美替尼主要是以转运载体介导的主动转运方式被吸收,其小肠吸收情况较好。 相似文献
5.
紫杉醇纳米脂质体的制备及其在小鼠体内组织分布 总被引:5,自引:0,他引:5
目的制备紫杉醇新型纳米脂质体并研究其在小鼠体内组织分布。方法采用薄膜分散超声结合冷冻干燥制备紫杉醇纳米脂质体。小鼠尾静脉注射紫杉醇脂质体及市售紫杉醇注射液Anzatax,RP-HPLC检测小鼠各组织中紫杉醇浓度。梯形法计算紫杉醇在小鼠各组织的蓄积情况。结果紫杉醇纳米脂质体粒径<100 nm,药物包封率>80%。小鼠经iv给予剂量为3 mg.kg-1的紫杉醇脂质体和普通紫杉醇注射液,紫杉醇纳米脂质体在肝脾系统轻微蓄积,肝脏AUC0→8h仅仅提高34%,脾脏AUC0→8h提高6%。结论紫杉醇纳米脂质体基本没有改变紫杉醇注射液的组织分布,有望为临床提供更安全有效的紫杉醇新制剂。 相似文献
6.
自微乳化系统对细胞紧密连接蛋白的影响 总被引:1,自引:1,他引:1
目的从分子细胞水平考察正、负电荷自微乳化系统对细胞紧密连接蛋白复合体的影响。方法建立了模拟小肠上皮细胞结构的Caco-2细胞模型;测定对跨膜电阻和细胞间转运物质甘露醇转运评价制剂对细胞完整性的影响。采用免疫荧光法评价两种自微乳化系统不同稀释倍数对细胞紧密连接蛋白ZO-1和细胞骨架肌动蛋白(actin)的影响。结果负电荷自微乳化系统在不同稀释倍数对跨膜电阻都无显著性影响。正电荷处方在考察的3种稀释倍数显著性降低了跨膜电阻(P<0.05)。细胞单分子层经正电荷自微乳制剂处理2 h,再经过48 h培养,较高稀释倍数跨膜电阻能够完全恢复;50倍稀释的处方不能完全恢复(81.3%)。两种制剂在不同稀释倍数都能显著提高甘露醇的渗透系数(2.9~64.6倍)(P<0.05),作用与自微乳稀释倍数具有相关性。免疫荧光结果表明,经制剂处理后,影响了actin和ZO-1细胞分布,呈现不连续性。正电荷处方由于静电吸引,可能对细胞膜产生压力,比负电荷处方更能影响actin的分布。对细胞紧密连接影响具有制剂稀释倍数的依赖性。结论自微乳化系统能够提高甘露醇的细胞间转运。通过影响actin和ZO-1的细胞膜分布的作用机制打开细胞紧密连接。 相似文献
7.
三七总皂苷鼻腔给药的药代动力学与药效学 总被引:4,自引:0,他引:4
目的研究三七总皂苷鼻腔用粉雾剂以混悬液形式给药后在大鼠体内的药代动力学过程及对心脑血管疾病的保护作用。方法HPLC测定三七总皂苷混悬液大鼠鼻腔给药后血样中人参皂苷Rg1的浓度,考察药物在体内的动力学过程,并计算其绝对生物利用度;结扎SD大鼠的左冠状动脉建立急性缺血性心肌梗死模型,夹闭沙鼠的双侧颈总动脉建立脑缺血再灌注模型,考察三七总皂苷混悬液对心脑血管疾病的保护作用。结果三七总皂苷混悬液鼻腔给药后,Rg1在大鼠体内的过程符合二室模型,其绝对生物利用度为103.56%;对大鼠急性缺血性心肌梗死及沙鼠脑缺血再灌注所引起的脑水肿和脑卒中症状均具有明显的缓解作用,且呈剂量依赖性,剂量越高,保护作用越强。结论药代动力学和药效学结果证明,三七总皂苷鼻腔给药制剂具有很好的开发前景。 相似文献
8.
药物递送系统是克服肿瘤多药耐药性(MDR)的一种新策略。本文以聚合物胶束系统和难溶性药物紫杉醇(PTX)为研究对象,旨在制备一种新型的PTX给药系统,既能增溶难溶性药物,又具有克服肿瘤MDR的能力。以Pluronic P105为载体,采用固体分散-水化法制备PTX聚合物胶束,并以星点设计-效应面优化法进行处方优化。对其粒径、体外释放等性质进行表征后,以人耐药卵巢癌细胞SKOV-3/PTX为细胞模型,体外评价PTX聚合物胶束的细胞摄取及其逆转肿瘤细胞耐药性的作用。结果显示,聚合物胶束制剂的载药量约为1.1%、药物浓度约为700 μg·mL-1、平均粒径约为24 nm。胶束制剂与普通制剂(Taxol)在6 h内的累积释放分别为45.4%和95.2%,前者具有较强的缓释作用;胶束制剂与Taxol对SKOV-3/PTX的IC50值分别为1.14和5.11 μg·mL-1,二者的耐药逆转指数(RRI)分别为9.65和2.15。胶束制剂可促进耐药细胞对P-糖蛋白(P-gp)底物(PTX或Rhodamine-123)的摄取。结果表明,Pluronic P105可有效增溶难溶性药物PTX,并形成具有较强缓释作用的纳米级聚合物胶束制剂,该制剂可显著提高PTX对人卵巢癌耐药细胞的细胞毒性,能逆转其耐药性。 相似文献
9.
三七总皂苷脂质体的生理适应性及其对心脑血管的保护作用 总被引:9,自引:0,他引:9
目的:研究三七总皂苷(PNs)脂质体的生理适应性及其对心脑血管的保护作用。方法:采用蟾蜍上腭纤毛运动持续时间、大鼠肺水肿指数以及肺组织病理改变作为指标,考察PNS脂质体的生理适应性;通过结扎大鼠冠状动脉建立急性心肌梗死模型以及夹闭蒙古沙土鼠双侧颈总动脉建立脑缺血一再灌注模型,观察PNS脂质体对心脑血管疾病的作用。结果:PNS脂质体组蟾蜍黏膜纤毛运动持续时间是对照组的92.14%,大鼠的肺水肿指数和肺组织病理改变与PNS溶液组相比有显著差异,接近对照组。PNS脂质体在降低大鼠心肌梗死范围和缓解沙土鼠脑缺血一再灌注过程中出现的卒中指数时呈剂量依赖性,大剂量效果更优。结论:PNS脂质体具有良好的生理适应性,对实验性心肌梗死和脑缺血一再灌注均有较好的保护作用。 相似文献
10.
普罗帕酮鼻黏膜给药研究体外法与在体法的相关性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 以盐酸普罗帕酮为模型药物,采用离体羊鼻黏膜渗透实验与在体大鼠鼻控灌流实验,探讨鼻黏膜吸收的影响因素,并进行体外法与在体法的相关性考查。方法 通过改变介质pH值、药物浓度、制成β-环糊精包合物等方法改变药物的理化性质,测定不同条件下药物透过离体羊鼻黏膜的渗透系数Pm、平均渗透速度或透过分数,测定相应条件下在体大鼠鼻腔黏膜吸收速度常数k、平均吸收速度或吸收分数,并应用体外法实验与在体法实验中提取 相似文献