The Effect of Benzyltetrahydropalmatine (BTHP) on Action Potentials and the Two Components of Delayed Rectifying Potassium Currents in Guinea Pig Ventricular Myocytes

苄基四氢巴马汀为四氢巴马汀的衍化物，本文采用标准膜片钳全细胞记录技术，研究了苄基四氢巴马汀对豚鼠心室肌单细胞动作电位及延迟整流钾通道（Ｉｋ）两种成分（Ｉｋｓ和Ｉｋｒ）的选择性作用。结果表明：（１）３０μｍｏｌ·Ｌ－１苄基四氢巴马汀可显著延长无钙细胞外液条件下动作电位的ＡＰＤ９０（从１４３±１６ｍｓ到１８４±２１ｍｓ，Ｐ＜００１，ｎ＝５），而对ＲＰ，ＡＰＡ无明显影响，其对ＡＰＤ９０的延长作用不依赖于胞外钙。（２）苄基四氢巴马汀对延迟整流钾通道两种成分均有不同程度的阻滞作用，其阻滞Ｉｋｒ的ＩＣ５０（半数抑制浓度）为７９μｍｏｌ·Ｌ－１，阻滞Ｉｋｓ的ＩＣ５０为２２４μｍｏｌ·Ｌ－１，可见苄基四氢巴马汀对Ｉｋ的阻滞作用无选择性     

3，4─二酰氧基苯骈吡喃类化合物的生物活性及定量构效关系研究

根据苯骈吡喃钾通道启开剂的构效关系，结合前胡丙素的结构特征，设计合成了１８个３，４－二酰氧基苯骈吡喃类化合物，测试体内外生物活性，并用逐步判别分析方法研究了该类化合物的构效关系     

非甾体抗生育药物的研究(Ⅴ)3-[p-(ω-取代氨基烃氧基)-苯甲酰]-吲哚衍生物的合成

吲哚类化合物具有多方面的生理活性,抗生育作用近年来逐渐受到人们的重视。最早Poulson报道了5-羟色胺(5-HT)在各个时期能中断小鼠和兔的妊娠。最近关于松果腺分泌的激素,另一吲哚化合物—白化素(Melatonin)的研究报道较多,实验表明白化素及其有关的吲哚化合物可抑制离体新生大鼠垂体前叶对LH-RH的反应性,减少LH的释放,从而抑制排卵起到抗生育作用。自60年代后Landquist等曾先后合成了一系列带有碱性醚链的吲哚化合物进行抗生育试验,其中不少化合物对小鼠和大鼠有较好的抗着床作用。最近又有     

我国高等药学教育与医药工业

新中国成立后,我国高等药学教育和医药工业都得到较快发展,为国家培养了大批药学专门人才。医药工业已建立比较完整的体系,药品已能自给,基本满足医疗保健和计划生育的需要,有些尚可供出口,为加速我国四化建设,药学教育和医药工业需要在改革开放的新形势下,更加紧密协作,互相促进,共同发展。     

甾体激素的比色分析 Ⅰ.△1,4-3-酮基及△4-3-酮基甾体激素与異烟肼的比色测定

本文对Δ^1,4-3-酮基激素(去氢皮质醇,去氢可的松)与异烟肼的反应条件进行了试验,生成腙的最大吸收峯在400毫微米波长,符合Beer定律。运用于片剂的测定与对照法比较,结果一致,但本法较简便,省时。对Δ⁴-3-酮基的六种激素在Umberger方法基础上,设计了用比色计测定的方法,运用于各种制剂的测定,与对照法比较,结果一致。     

硫氰化铬铵在药物比色分析上的应用 Ⅱ.抗疟药奎宁、优奎宁、乙胺嘧啶、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹及其片剂的测定

本文报告了奎宁、优奎宁、乙胺嘧啶、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹及其片剂的硫氰化铬铵剩余试剂比色法。对沉淀生成与介质pH值的关系,沉淀的组成及比色测定的浓度范围等进行了系统研究。应用本法测定了上述药物及其片剂的平均回收率为99.96%,相对平均偏差为±0.20%,并与药典方法进行了比较,结果符合。     

一氧化氮供体型创新药物的研究进展

一氧化氮（NO）作为信使物质或效应分子在心血管、神经和免疫等诸多系统发挥非常重要的作用。设计和研究NO供体型药物已成为创新药物研究的重要策略之一。本文结合作者的科研实践，对NO供体型抗癌药、心血管药和非甾体抗炎药的化学特征、生物学意义、潜在用途及其作用机理作一综述，并对今后的发展趋势进行展望。     

NO供体型法尼基硫代水杨酸衍生物的合成及其 抗肺癌活性

目的 设计并合成 NO 供体型法尼基硫代水杨酸（FTA）衍生物,以期获得抗肺癌活性比 FTA 更强的化合物。方法 将 NO 供体呋咱氮氧化物通过连接基团与 FTA 的羧基连接制得 NO 供体型 FTA 衍生物。测试目标物体外对肺癌细胞增殖的抑制作用和 NO 的释放情况,同时测定活性化合物对 Ras 蛋白的抑制活性。结果 合成了 8个结构新颖的 NO 供体型 FTA 衍生物,其结构经 IR、MS 和 ¹H-NMR 谱确证。大部分目标物对肺癌细胞增殖的抑制活性明显高于 FTA, 其中,化合物 10b、10d 和 10e 比阳性对照药索拉菲尼（sorafenib）稍强或者与其相当。NO 释放研究表明,细胞毒性较强的化合物释放 NO 的量相对较多,而活性较弱的化合物释放量较少。化合物 10b 对Ras下游信号通路 phosphor-Akt、phosphor -ERK 和 phosphor -Raf 抗体的表达有很好的抑制作用。结论 法尼基硫代水杨酸与呋咱氮氧化物的杂合物具有较强的抗肺癌活性,值得深入研究。     

2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲(口朶)丙胺衍生物的合成

本文报道以胡椒醛为原料,通过2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲哚丙酸,合成了8个2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲哚丙胺衍生物,药理初步试验,发现化合物(Ⅳ)具有显著增强环已烯巴比妥的作用,且毒性较小。