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71.
氯苄四氢小檗碱对小鼠缺氧大脑线粒体的保护作用汤依群,戴德哉,赵健,黄文龙,彭司勋.中国药理学与毒理学杂志,1996,10(1):31氯苄四氢小檗碱20mgkg-1ip30min,可以减轻小鼠缺氧后线粒体呼吸功能的下降,能提高线粒体摄氧速率和产能速率,... 相似文献
72.
73.
根据苯骈吡喃钾通道启开剂的构效关系,结合前胡丙素的结构特征,设计合成了18个3,4-二酰氧基苯骈吡喃类化合物,测试体内外生物活性,并用逐步判别分析方法研究了该类化合物的构效关系 相似文献
74.
4种异喹啉类化合物(Isoquinoline derivative IQ_(85029),Q_(85030),IQ_(86034),IQ_(86035)的抗α_1及α_2肾上腺素受体的作用在大鼠肛尾肌及输精管标本上进行了比较,在肛尾肌标本上,IQ_(86034)抗α_1受体的作用最强(pA_2=6.5),IQ_(85030)最弱(pA_2=5.1),而IQ_(85020)及IQ_(86035)的效价强度相近(pA_2=6.0~6.1)。在输精管前列腺端,它们拮抗α_2受体的效价强度依次为IQ_(86035)(pA_2=6.75)>IQ_(85030)(6.69)>IQ_(85029)(6.34)>IQ_(86034)(5.3)。 相似文献
75.
76.
苄基四氢巴马汀为四氢巴马汀的衍化物,本文采用标准膜片钳全细胞记录技术,研究了苄基四氢巴马汀对豚鼠心室肌单细胞动作电位及延迟整流钾通道(Ik)两种成分(Iks和Ikr)的选择性作用。结果表明:(1)30μmol·L-1苄基四氢巴马汀可显著延长无钙细胞外液条件下动作电位的APD90(从143±16ms到184±21ms,P<001,n=5),而对RP,APA无明显影响,其对APD90的延长作用不依赖于胞外钙。(2)苄基四氢巴马汀对延迟整流钾通道两种成分均有不同程度的阻滞作用,其阻滞Ikr的IC50(半数抑制浓度)为79μmol·L-1,阻滞Iks的IC50为224μmol·L-1,可见苄基四氢巴马汀对Ik的阻滞作用无选择性 相似文献
77.
一氧化氮供体型创新药物的研究进展 总被引:5,自引:5,他引:0
一氧化氮(NO)作为信使物质或效应分子在心血管、神经和免疫等诸多系统发挥非常重要的作用。设计和研究NO供体型药物已成为创新药物研究的重要策略之一。本文结合作者的科研实践,对NO供体型抗癌药、心血管药和非甾体抗炎药的化学特征、生物学意义、潜在用途及其作用机理作一综述,并对今后的发展趋势进行展望。 相似文献
78.
二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOSPAF双重抑制活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:寻找iNOS/PAF双重抑制刑。方法:以PAF受体拮抗剂2,4-二芳基-1,3-二硫戊环化合物为先导物,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论:合成了二硫戊环胍类化合物(WG1-10)和二硫戊环脒类化合物(WM1-4)。初步药理试验表明,化合物WG3、4、7—9具有显著的iNOS抑制活性,其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当,WG3、4、9的活性大于氨基胍。化合物WG1、7、10、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性。 相似文献
79.
氯苄四氢小檗碱对小鼠缺氧大脑线粒体的保护作用汤依群,戴德哉,赵健,黄文龙,彭司勋.中国药理学与毒理学杂志,1996,10(1):31氯苄四氢小檗碱20mg·kg-1ip30min,可以减轻小鼠缺氧后线粒体呼吸功能的下降。能提高线粒体摄氧速率和产能速率... 相似文献
80.
药物设计与新药研究 总被引:4,自引:1,他引:3
彭司勋 《中国药科大学学报》1994,25(3):190-192
药物设计与新药研究彭司勋(中国药材大学药物化学研究室,南京210009)为提供新型药物,保障人民健康,为实现我国医药工业由仿制到创制的转变并开拓国际市场,都应加强新药研究,这是一项相当紧迫的任务。药物设计即药物分子设计,它是新药研究的中心环节,不论直... 相似文献