氯苄四氢小檗碱对小鼠缺氧大脑线粒体的保护作用

氯苄四氢小檗碱对小鼠缺氧大脑线粒体的保护作用汤依群，戴德哉，赵健，黄文龙，彭司勋．中国药理学与毒理学杂志，１９９６，１０（１）：３１氯苄四氢小檗碱２０ｍｇ·ｋｇ－１ｉｐ３０ｍｉｎ，可以减轻小鼠缺氧后线粒体呼吸功能的下降。能提高线粒体摄氧速率和产能速率...     

二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOSPAF双重抑制活性

目的：寻找iNOS／PAF双重抑制刑。方法：以PAF受体拮抗剂2，4-二芳基-1，3-二硫戊环化合物为先导物，在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基，并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论：合成了二硫戊环胍类化合物(WG1-10)和二硫戊环脒类化合物(WM1-4)。初步药理试验表明，化合物WG3、4、7—9具有显著的iNOS抑制活性，其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当，WG3、4、9的活性大于氨基胍。化合物WG1、7、10、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性。     

抗抑郁药氟西汀的合成

氯苄四氢小檗碱对小鼠缺氧大脑线粒体的保护作用汤依群，戴德哉，赵健，黄文龙，彭司勋．中国药理学与毒理学杂志，１９９６，１０（１）：３１氯苄四氢小檗碱２０ｍｇｋｇ－１ｉｐ３０ｍｉｎ，可以减轻小鼠缺氧后线粒体呼吸功能的下降，能提高线粒体摄氧速率和产能速率，...     

5,6-取代-3-吲(口朶)乙胺衍生物的合成

5,6-二甲氧基及5,6-次甲二氧基吲(口朶)用草酰氯法引入乙胺侧链,合成了两类5,6-取代-3-吲(口朶)乙胺衍生物共19个。药理系统筛选结果,表明两类化合物多具有不同程度的安定、抗惊、及镇痛作用。其中以化合物(Ⅱ)₇的作用较显著,详细的药理研究结果,将另文报导。     

4种异喹啉类衍生物对α-肾上腺素受体的阻断作用

4种异喹啉类化合物(Isoquinoline derivative IQ_(85029),Q_(85030),IQ_(86034),IQ_(86035)的抗α_1及α_2肾上腺素受体的作用在大鼠肛尾肌及输精管标本上进行了比较,在肛尾肌标本上,IQ_(86034)抗α_1受体的作用最强(pA_2=6.5),IQ_(85030)最弱(pA_2=5.1),而IQ_(85020)及IQ_(86035)的效价强度相近(pA_2=6.0～6.1)。在输精管前列腺端,它们拮抗α_2受体的效价强度依次为IQ_(86035)(pA_2=6.75)>IQ_(85030)(6.69)>IQ_(85029)(6.34)>IQ_(86034)(5.3)。     

硫氰化铬铵在药物比色分析上的应用 Ⅱ.抗疟药奎宁、优奎宁、乙胺嘧啶、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹及其片剂的测定

本文报告了奎宁、优奎宁、乙胺嘧啶、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹及其片剂的硫氰化铬铵剩余试剂比色法。对沉淀生成与介质pH值的关系,沉淀的组成及比色测定的浓度范围等进行了系统研究。应用本法测定了上述药物及其片剂的平均回收率为99.96％,相对平均偏差为±0.20％,并与药典方法进行了比较,结果符合。     

药物设计与新药研究

药物设计与新药研究彭司勋（中国药材大学药物化学研究室，南京２１０００９）为提供新型药物，保障人民健康，为实现我国医药工业由仿制到创制的转变并开拓国际市场，都应加强新药研究，这是一项相当紧迫的任务。药物设计即药物分子设计，它是新药研究的中心环节，不论直...     

1-(4-酰胺基)苄基四氢异喹啉类化合物的合成与生物活性

异喹啉类化合物有较强的抗高血压、抗心律失常、抗血栓活性。以往对苄基异喹啉的结构改造主要集中于１位和２位，１位取代基为取代的苄基或萘甲基，结构变化不大，而针对２位进行分子设计，合成了许多化合物。研究结果表明，异喹啉母环与１位次甲基连接的芳环在空间构象上...     

The Effect of Benzyltetrahydropalmatine (BTHP) on Action Potentials and the Two Components of Delayed Rectifying Potassium Currents in Guinea Pig Ventricular Myocytes

苄基四氢巴马汀为四氢巴马汀的衍化物，本文采用标准膜片钳全细胞记录技术，研究了苄基四氢巴马汀对豚鼠心室肌单细胞动作电位及延迟整流钾通道（Ｉｋ）两种成分（Ｉｋｓ和Ｉｋｒ）的选择性作用。结果表明：（１）３０μｍｏｌ·Ｌ－１苄基四氢巴马汀可显著延长无钙细胞外液条件下动作电位的ＡＰＤ９０（从１４３±１６ｍｓ到１８４±２１ｍｓ，Ｐ＜００１，ｎ＝５），而对ＲＰ，ＡＰＡ无明显影响，其对ＡＰＤ９０的延长作用不依赖于胞外钙。（２）苄基四氢巴马汀对延迟整流钾通道两种成分均有不同程度的阻滞作用，其阻滞Ｉｋｒ的ＩＣ５０（半数抑制浓度）为７９μｍｏｌ·Ｌ－１，阻滞Ｉｋｓ的ＩＣ５０为２２４μｍｏｌ·Ｌ－１，可见苄基四氢巴马汀对Ｉｋ的阻滞作用无选择性     

3，4─二酰氧基苯骈吡喃类化合物的生物活性及定量构效关系研究

根据苯骈吡喃钾通道启开剂的构效关系，结合前胡丙素的结构特征，设计合成了１８个３，４－二酰氧基苯骈吡喃类化合物，测试体内外生物活性，并用逐步判别分析方法研究了该类化合物的构效关系