萘甲异喹的降压作用

五十年代后期就有粉防己碱(Tet)降压作用的报道,近年研究表明它有钙拮抗作用。但由于其来源困难,又难以合成,临床应用受到限制。萘甲异喹(naphthylmethyl isoquinoline NI)系Tet改构后的化合物,本文研究了NI对正常和高血压动物的降压作用并对其降压机理作了初步探讨。     

6,8-二氟喹诺酮类化合物的合成及抗菌活性

为寻找高效、广谱的喹诺酮类抗菌药物,设计合成了洛美沙星衍生物3个,N_1-苄基-6,8-二氟喹诺酮类化合物6个,所合成的9个化合物未见文献报道,其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。初步体外抑菌试验显示,N_1-苄基喹诺酮类化合物活性较低,洛美沙星衍生物均有较好的抗菌活性,但比盐酸洛美沙星活性低。     

2位双取代苯骈吡喃酮与盐酸羟胺反应产物的研究

苯骈吡喃类钾通道启开剂目前是降压药研究和开发的热点。在合成一系列钾通道启开剂苯骈吡喃化合物的中间体苯骈吡喃酮肟时,我们用2,2-二甲基-6-硝基-2,     

未来药学的发展趋势及对药学人才培养的要求

20世纪中叶以来，科学技术发展速度之快，规模之大，作用范围之广，产生影响之深远，是历史上前所未有的。药学学科同样也不例外，新药的研究开发一直是药学学科的中心任务，新时期对新药提出了更高的要求，     

一类新型的抗炎镇痛药物——一氧化氮供体型非甾体抗炎药一类新型的抗炎镇痛药物——一氧化氮供体型非甾体抗炎药

传统的非甾体抗炎药(NSAIDs)和环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂临床应用极为广泛，但严重的胃肠道和新近发现的心血管不良反应限制了它们进一步的应用。一氧化氮(NO)供体型NSAIDs (NO-NSAIDs)的研发是近年来减少NSAIDs和COX-2选择性抑制剂不良反应的重要策略，此类药物既具有NSAIDs的抗炎、镇痛作用，又具有NO介导的胃肠道和心血管保护作用。本文简要介绍NO-NSAIDs的化学，重点综述NO-NSAIDs的药理特点、作用机制以及一些潜在的治疗应用。     

信息群分与先导化合物的系列设计研究——103个脂肪取代基的信息群分法

本文根据取代基的5种理化参数Fr、H_A、H_D、MR和F,用信息群分法将103个脂肪取代基分成5群、10群和20群,并给出了分类树叉图,可供先导化合物系列设计时选择合成对象作参考。     

乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物的合成及其抗血栓作用

目的研究NO供体型阿司匹林衍生物的合成和抗血栓活性，寻找新型抗血栓药物。方法阿司匹林经阿魏酸分别与呋咱氮氧化物和硝酸酯连接得到目标化合物；通过体外、体内血小板聚集试验和大鼠动静脉旁路血栓试验对新化合物进行抗血栓作用初筛。结果合成了14个新化合物I_1-14，其结构经MS，IR，¹H NMR和元素分析确证；药理初筛结果表明，部分化合物在体内、体外均显示出较好的抗血栓活性。结论乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物可作为抗血栓先导物，值得深入研究。