大蓟化学成分的研究大蓟化学成分的研究

目的研究中药大蓟Cirsium japonicum DC.的化学成分。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果共分得12个化合物,分别鉴定为cis-8,9-epoxy-heptadeca-1-ene-11,13-diyne-10-ol (1), ciryneol A (2), 8,9,10-triacetoxy-heptadeca-1-ene-11,13-diyne (3), ciryneone F (4), cireneol G (5), ciryneol H (6), ciryneol C (7),对-香豆酸(8),丁香苷(9),蒙花苷(10),β-谷甾醇(11)和胡萝卜苷(12)。结论4,5,6为新化合物,3为新天然产物,8为首次从大蓟中获得。     

手性配基联二萘及其类似物在药物合成中的应用(综述)

综述了手性配基联二萘及其类似物在光学活性药物合成中的研究进展及应用,包括对Ｃ＝Ｃ、Ｃ＝Ｏ双键的不对称催化氢化,ＤｉｅｌｓＡｌｄｅｒ反应,Ａｄｏｌ缩合,加氢甲酰化等。     

心血管药物研究──基于中草药有效成分的结构改造

心血管疾病是一常见病,随着社会人口的老龄化,发病率日益上升,因此心血管药物一直是国内外研究的活跃领域。中国药科大学药物化学研究室近十年来对等基异喹啉类、原小檗碱类、朱丙二醇胺类及苯骈吡喃类化合物的心血管活性进行了系统的研究。我们的指导思想是充分利用我国中草药资源,以其有效成分为先导物进行结构改造和优化,设计合成新化合物,寻找新型的心血管药物,研究重点为作用于钙或钾通道的化合物。另一方面,通过对天然复杂分子结构的剖析和改造,探索其活性基团或显效基本结构,结合构效关系分析,为进一步新药研究提供依据。1粉防已碱结…     

硫乙内酰脲衍生物水解速率测定及其构效关系初步分析

在12%乙腈-0.02mol/L磷酸盐缓冲溶液,pH7.4,10℃条件下,以紫外检测方法测定了22个硫乙内酰脲衍生物[(±)5-氨基酸残基-3-邻取代苯基-2-硫代-乙内酰脲(o-取代-PTH-AA)]的水解开环速率与水解半衰期。初步构效关系研究表明,镇痛活性较好的化合物应具有较大的水溶性、较快的水解速率及与脑啡肽酶最佳结合的化学结构。     

钙拮抗剂的研究:蝙蝠葛碱和小蘖胺衍生物的合成

双苄基异喹啉生物碱——蝙蝠葛碱和小蘖胺具有降压和抗心律失常作用,其作用机理与钙拮抗有关。为寻找活性强、作用时间长的新钙拮抗剂,本文合成了一系列蝙蝠葛碱和小蘖胺的衍生物。初步药理筛选表明化合物4_1对豚鼠具有抗心律失常作用,化合物4_2对大鼠具有降压作用。     

苯并吡喃类钾通道调控剂的研究进展

通道是药物作用的直接靶向部位,通道的研究与药物设计密切相关。近年来,随着基因重组技术和新型电生理方法应用于通道研究,以及天然动物毒素作为探针和合成钾通道调控剂的出现,已使钾通道的研究具有可靠的技术,加上钾通道是一类分布很广的膜离子通道,在平滑肌、心肌、腺体等组织中具有极其重要和复杂的作用。目前,钾通道已成为通道研究的热点。钾通道开放剂能增加细胞膜对钾离子的通透性,导致膜超极化,     

近十年来吗啡类镇痛药的进展

吗啡类镇痛药是临床应用很重要的一类药物,1950年以前的资料,已有专著和许多女献报导,现仅就此类药物近十年来的进展,归纳为下述三方面,作综合性的介绍。 1.吗啡本身立体化学的研究和合成——吗啡分子中含有5个不对称?原子(C_5,C_6,C_9,C_(13),C_(14))理论上应有32个旋光異构体(16对消旋体)但由于乙胺支链的限制,实际上仅能有16个旋光異构体(8对消旋体),在这些異构体中,只有构型与天然吗啡相同的,才具有镇痛作用,通过对其分子中不对称中心构型和異构化反应等一系列的研究,天然吗啡的立体     

4-(2′-乙酰氧基苯甲酰基)-阿魏酸的合成和生物活性

阿斯匹林(ASA)是环氧酶抑制剂。阿魏酸(Ferulic acid.FA)是当归中的活性成分之一,具有抑制血小板5-HT释放和阻抑静脉旁路血栓形成等作用,其机理与ASA的不同。文献报道ASA和FA联用可增强大鼠     

N-(2-巯基苯甲酰)-N-烷基/芳基甘氨酸及其双硫化物的合成

为了寻找新的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),本文根据血管紧张素转化酶(ACE)活性部位及与底物或抑制剂的作用模式,以及现有ACEI的结构特征,设计合成了16个N-(2-巯基苯甲酰)-N-烷基/芳基甘氨酸(Ⅰ_1～8)及其双硫化物(Ⅱ_1～8)。其中,化合物Ⅰ₃,Ⅱ₁降压活性(大鼠)最强,与巯甲丙腑酸(captopril)相似。