药物代谢研究与新药开发

药物开发过程中,设计活性高、选择性强、药理作用确切、毒副作用小、应用广泛的新药不但是新药开发人员追求的目标,也是临床用药的发展需要.随着人们寻找新药途径由天然活性产物到化学合成新的化合物再到对已知化合物进行结构修饰的变化,人们把寻找新药的目光逐渐转向对已知拥有确切疗效化合物的再次开发,尤其是药物的代谢产物可能存在生物活性这一观点逐渐得到人们的共识和认可,药物代谢产物研究作为新药开发的一种途径正被人们所关注.     

安痛定注射液的多波长K系数法测定

本文采用多波长Ｋ系数法测定安痛定注射液的含量。氨基比林，安替比林和巴比妥的平均回收率分别是９８．９４％，１０１．１％，１０１．０％，相对标准偏差分别是０．４２％，０．４７％，０．５０％。结果表明，本法简便，实用。     

木犀草素在不同血浆中蛋白结合率的高效液相色谱法测定

马鞭草是马鞭草科植物Verbena officinalis L．的干燥地上部分入药,具有活血散瘀、截疟、解毒、利水消肿等功效,主治流感、闭痛经、疟疾、喉痹、痈肿、水肿、热淋、牙周炎、牙髓炎、白喉等证。     

HPLC-MS法同时测定舒血宁注射液中萜类内酯和黄酮醇苷的含量

目的:建立HPLC-MS法同时测定舒血宁注射液中银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)、银杏内酯C(GC)、白果内酯(BB)以及槲皮素(QCT)、异鼠李素(ISR)和山柰酚(KAE)的含量。方法:采用Dikma Diamonsil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温30℃,以乙腈-0.05%甲酸水(v/v)溶液为流动相进行梯度洗脱,流速0.8 mL.min-1,进样量10μL;采用电喷雾离子源进行负离子模式监测,多反应监测模式(MRM)用于定量分析,源喷射电压为-4.5 kV,离子源温度为650℃。7个被测成分的检测离子对分别为m/z 453.1/351.2(GA),m/z 423.1/367.0(GB),m/z 439.0/383.0(GC),m/z 325.0/163.1(BB),m/z301.0/150.9(QCT),m/z 315.1/300.0(ISR),m/z 284.9/93.0(KAE)。结果:在7 min内舒血宁注射液中萜类内酯和黄酮类成分完全分离;峰面积与浓度呈良好的线性关系;加样回收率为97.7%～101.5%,精密度RSD为0.57%～1.20%。结论:建立测定舒血宁注射液中7个成分含量的方法,具有良好的重复性、回收率和精密度,可用于舒血宁注射液的质量控制。     

羟氨苄青霉素的分光光度法测定

羟氯苄青霉素(AMT)属半合成青霉素类,是一广谱抗生素,广泛应用于临床治疗。BP(英国药典)和USP(美国药典)分别用分光光度法和碘量法测定原料药及其制剂。本文采用分光光度法测定制剂中AMT的含量,此法简便、灵敏、专属性强,是基于AMT在pH7.0与不同重氮化芳伯胺的偶合反应,形成稳定的黄橙色,在350nm处呈现最大吸收。对12种不同的胺类分别进行了试验,认为最为适宜的是对氨基苯磺酸和对氨基苯磺酰胺(SN)。     

RP-HPLC法测定朱砂莲胶囊中马兜铃酸A的含量

目的 建立HPLC法测定朱砂莲胶囊中马兜铃酸A的方法。方法 采用RP-HPLC法测定。用MsphereC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水-冰醋酸(59:40:1)为流动相,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为315 nm,柱温为室温,进样量为20 μL。结果 马兜铃酸A的保留时间约为15 min,与其他峰的分离度大于1.5。马兜铃酸A的线性范围为1.33～26.6μg/mL,r=0.999 9,最低检测限为1.33 ng/mL,平均回收率为98.6％(n=5)。结论 该方法简便快速,结果准确可靠,可用于朱砂莲胶囊中马兜铃酸A的测定。     

天然产物中二苯乙烯类化合物的研究近况与开发前景

二苯乙烯类化合物是以二苯乙烯为基本母核,苯环不同位置的氧原子被羟基取代而形成的多羟基酚类化合物,经常被羟基取代的位置为2、3、5、2'、4'位.该类化合物因结构中具有乙烯骨架,在紫外线照射下会发生顺反异构,因此多不稳定.     

提高药物分析实验课的教学质量

药物分析学是药学和药剂学专业本科生的专业课程,是一门实践性很强的学科,而实验课是学生连接理论与实践的桥梁。通过实验课不仅可以培养学生强烈的药品质量意识,而且让他们初步掌握如何控制药品质量。因此,实验课的教学质量可能会直接影响学生的专题实习和实际工作。现就如何上好实验课,根据近几年带教经验谈几点体会。     

气相色谱-质谱联用技术在中药分析中的应用

气相色谱-质谱(gas chromatography-mass spectrometry,GC-MS)联用法是一种高效能、高选择性、高灵敏度的分离分析方法.GC-MS结合了色谱、质谱两者的优点,使样品的分离、定性及定量成为连续的过程.     

山茱萸的研究近况及开发前景

对山茱萸的化学成分、含量测定、药动学研究和药理作用以及山茱萸的研究与开发进行综述。山茱萸作为我国传统的名贵中药，具有多种化学成分和药理、生理作用，广泛应用于临床，是目前重点研究开发的中药之一，具有良好的开发潜力和前景。