法呢醇X受体激动剂研究进展

法呢醇X受体（FXR）通过调节胆汁酸的合成、分泌和吸收来调节胆汁酸的代谢和稳态。法呢醇X受体激动剂有望成为治疗胆汁酸代谢相关疾病的新型药物。该文对近年来报道的法呢醇X受体激动剂进行简要综述。     

新型唑烷酮类化合物的全合成及抗菌活性研究

目的设计合成     

拉科酰胺（lacosamide）

拉科酰胺（lacosamide）是由比利时优时比公司(UCB Pharma)的子公司施瓦茨法姆制药公司（Schwarz Pharma）开发的一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）受体甘氨酸位点结合拮抗剂,分别于2008年8月、9月和10月由欧盟、德国与英国和美国FDA批准上市,商品名为Vimpat。该药有口服及输液两种剂型,用于癫痫患者局部发作的辅助治疗。     

Velaglucerase alfa（Vpriv）

Velaglucerase alfa(商品名为Vpriv)属于生物药物,是美国Shire公司开发的一种水解性溶酶体特异性葡萄糖脑苷脂酶(glucocerebrosidase)。于2010年2月 26日获美国FDA批准上市,注射用于儿童和成人的1型戈谢病(Gaucher disease,GD)的长期酶替代治疗（ERT）。 Velaglucerase alfa含有497个氨基酸,分子量约为63 kDa,是利用基因激活技术将人类细胞系（HT1080）的葡萄糖脑苷脂酶基因进行激活,从而得到与人类内源性葡萄糖脑苷脂酶具有相同氨基酸序列的重组糖蛋白单体[1]。     

升白煎治疗化疗中白细胞下降86例临床研究

化学药物是治疗各种肿瘤的重要手段之一,然而,在实施化疗的同时,各种较严重的,甚至危机患者生命的毒副作用也会相继出现,使疗程难以完成,即使勉强用药,其结果则是患者未能死于肿瘤,却提前死于化疗的毒副作用。各种毒副作用中又以骨髓抑制为多见,甚至当白细胞降低到一定程度就不得不停止化疗。两年来,本课题以升白煎治疗化疗中出现的白细胞下降86例,除3例肝癌（晚期）未完成化疗而死亡外,83例均完成了3疗程以上,收到了较好的效果,现报告如下。     

微信平台技术在社区老年高血压患者合理用药教育和用药依从性中的应用效果

目的 探讨微信平台技术干预在高血压患者合理用药教育和用药依从性中的应用效果。方法 选择2018年1月至2020年1月于北京市海淀区万寿路社区卫生服务中心就诊的256例老年高血压患者为研究对象,采用随机数表法将患者随机分为对照组与观察组,各128例。对照组给予常规健康宣教,观察组给予微信平台技术干预,比较2组患者合理用药、用药依从性及血压控制情况。采用SPSS 18.0统计软件进行数据分析。根据数据类型,分别采用t检验或χ²检验进行组间比较。结果 观察组干预后在药物认知、按时服药、服药方法及不良反应监测方面均优于对照组;高血压治疗依从性量表(TASHP)评分高于对照组;收缩压(SBP)与舒张压(DBP)水平低于对照组;空腹血糖(FPG)、总胆固醇(TC)与甘油三酰(TG)的下降水平优于对照组,差异均有统计学意义(P＜0.05)。结论 通过微信平台技术对老年高血压患者开展随访教育,能有效提高患者对合理用药的认知及用药依从性,有助于控制患者血压,值得在临床推广应用。     

酰基内酯类红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性

目的研究大环内酯类酰内酯(acylide)衍生物的合成并评价其体外抗菌活性.方法以克拉霉素为起始原料,经4步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法测定目标物的抗菌活性.结果与结论合成了9个酰内酯衍生物,均未见文献报道,并经质谱和核磁共振碳谱确证.抗菌活性实验显示:化合物XNZ-1的活性较好.     

组胺H3受体拮抗剂／反向激动剂pitolisant的合成

目的对组胺H3受体拮抗剂／反向激动剂pitolisant进行合成工艺研究。方法以对氯氯苄、丙二酸二乙酯为起始原料，经过缩合、水解、脱羧、还原、酯化、取代反应制得pitolisant。结果与结论经过6步反应合成目标化合物pitolisant，其结构经1H—NMR及MS确证。对其中多步反应条件进行了工艺考察及优化，总收率为31．4％（以对氯氯苄计）。     

Crizotinib

Crizotinib是由辉瑞公司开发的，主要用于治疗通过 FDA 批准的检测方法诊断为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌 (NSCLC)，它是目前惟一个治疗该类疾病的药物。crizotinib于2011年8月26日获得美国 FDA 批准上市。该药为胶囊剂，商品名为Xalkori。 Crizotinib 的中文化学名称：3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]-2-吡啶胺；英文化学名称：(R)-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)-ethoxy]-5-(1-piperidin-4-yl- 1H-pyrazol-4-yl)-pyridin-2-ylamine；分子式：C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O；分子量：450.34；CAS登记号：877399-52-5。     

[ 18F ] Flutemetamol （ Vizamyl ）

<正>2013年10月25日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准由GE Healthcare Ltd的分公司Medi-Physics生产的放射性诊断药物[18F]flutemetamol注射液(Vizamyl)在美国上市。[18F]flutemetamol是一种F18标记的硫磺素T类似物,能够被阿尔茨海默病(AD)患者大脑摄取、滞留,通过PET扫描显示淀粉样蛋白斑。主要用于成人患者阿尔茨海默病(AD)和痴呆症评价时的脑部正电子发射断层扫描(PET)成像[1]。[18F]flutemetamol中文化学名称:2-[3-(18氟)-4-