通脉口服液的制备及质量控制

目的:制备通脉口服液并建立其质量控制方法。方法:用薄层色谱法对通脉口服液中丹参进行定性鉴别;用高效液相色谱法对其中阿魏酸进行含量测定。结果:丹参的定性鉴别专属性强;阿魏酸检测浓度线性范围为5.12～71.68μg/ml(r=0.9998),平均回收率为99.96%,RSD=1.3%。结论:该制剂制备工艺可行,质量控制方法可靠。     

羟基喜树碱脂质体的制备及其包封率测定

目的:制备符合肺靶向要求的羟基喜树碱脂质体并测定其包封率。方法:采用薄膜分散-冻融法制备羟基喜树碱脂质体;用凝胶柱色谱法分离游离药物;高效液相色谱法测定包封率。采用ZORBAX SB-C18柱(4.6mm×250mm,5μm),以75mmol.L-1醋酸铵-5mmol.L-1三乙胺(冰醋酸调pH至5.6)缓冲液/乙腈(75∶25)为流动相,流速1mL.min-1,检测波长383nm,柱温30℃。结果:制得的脂质体平均粒径大于2μm,包封率大于70%。在选定的色谱条件下,羟基喜树碱与辅料能完全分离,在0.2~20mg.L-1范围内,药物浓度与峰面积呈良好的线形关系(r=0.9998)。结论:薄膜分散-冻融法适用于制备肺靶向羟基喜树碱脂质体;凝胶柱-高效液相色谱法操作简单,准确,重复性好,可用于测定羟基喜树碱脂质体的含量和包封率。     

葛根素前体脂质体的质量考察

目的:制备葛根素前体脂质体,并对制剂质量进行考察。方法:采用山梨醇载体沉积法制备葛根素前体脂质体,并对制剂的形态学、包封率、粒径分布、体外释药、稳定性等性质进行考察。结果:本实验制备的脂质体形态多为圆形或椭圆形,平均粒径为278nm,Zeta电位为-17.5mV,包封率为(43.5±1.3)%,体外释药符合一级动力学方程,常温放置稳定。结论:葛根素前体脂质体包封率较高,具有一定的缓释效果,稳定性较好。     

富马酸酮替芬眼用即型凝胶的研制

目的探讨富马酸酮替芬眼用即型凝胶的制备及质量控制方法.方法以卡波姆为基质制备凝胶,采用紫外分光度法测定含量.结果富马酸酮替芬浓度在1.42～11.42μg·ml-1范围内线性关系良好,平均回收率为99.54%.结论本方法处方设计合理,制备方法简便,含量测定方法适用于本品质量控制.     

复方当归注射液对异丙肾上腺素诱导大鼠心肌缺血的保护作用

目的：利用异丙肾上腺素造成大鼠急性心肌缺血模型，观察复方当归注射液对大鼠缺血心肌的保护作用。方法：将60只大鼠分为空白对照组、模型对照组、复方当归注射液低、中、高剂量组，阳性对照组。观察复方当归注射液对各组大鼠心电图、血清中超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）的影响。结果：复方当归注射液可对保护丙肾上腺素所致的大鼠急性心肌缺血，抑制心肌缺血大鼠的心电图ST段异常下移，并可增加血清中SOD活力，减少MDA生成。结论：复方当归注射液对大鼠心肌缺血有保护作用，其机制可能与抗脂质过氧化有关。     

2-羟丙基-β-环糊精对羟基喜树碱的增溶及稳定作用研究

目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对羟基喜树碱(HCPT)的增溶作用以及HCPT内酯环开闭环平衡的影响。方法:运用相溶解度法进行增溶试验,采用高效液相色谱法分别测定HCPT内酯环形式与开环羧酸盐形式药物浓度,考察不同量的HPCD对HCPT内酯环开闭环转化pH平衡点。结果:随着HPCD浓度增加,HCPT的溶解度增加;包合物表观稳定常数随pH上升而下降;HPCD浓度在0%、10%、25%时,HCPT开闭环pH平衡点分别为6.5、7.0、7.3。结论:HPCD可以提高HCPT的溶解度,对HCPT内酯环有稳定作用。     

葛根素前体脂质体药动学和生物利用度研究

目的：建立高效液相色谱法测定血中葛根素的浓度，研究葛根素前体脂质体的药动学和生物利用度。方法：以愈风宁心片为对照品，3P37药动学软件处理数据，进行了药动学和生物利用度实验。结果：葛根素前体脂质体口服tmax，Cmax，CL（s），AUC分别为（2．18±0．27）h，（1．12±0．21）mg·L^-1，（10．1±2．2）L·h^-1，（7．8±1．7）mg·h·L^-1，愈风宁心片口服tmax，Cmax，CL（s），AUC分别为（1．52±0．35）h，（0．98±0．17）mg·L，（16．5±4．6）L·h^-1，（4．8±1．4）mg·h·L^-1。葛根素前体脂质体的相对生物利用度为145．6％。结论：葛根素前体脂质体血药浓度达峰时间相对滞后，达峰浓度提高，清除速率降低，葛根素前体脂质体生物利用度显著高于对照品。     

高效液相色谱法测定盐酸伪麻黄碱的血药浓度

目的:建立反相高效液相色谱法测定伪麻黄碱的血药浓度方法。方法:采用Zorbax SB-C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相:0.2%磷酸溶液-乙腈(95∶5),流速:1.0mL.min-1,检测波长为194nm。结果:线性范围50~1 000μg.L-1(r=0.999 3),平均回收率79.20%。日内、日间RSD<5%,最低定量浓度为25μg.L-1。结论:该法简便、快速、准确,适用于伪麻黄碱药动学和生物等效性研究。