观光木树皮的生物活性成分研究

目的：观察观光木树皮的化学成分和生物活性。方法：运用生物活性跟踪的方法，对中国特有植物观光木（学名：宿轴木兰）树皮乙醇浸膏的乙酸乙酯萃取部分和正丁醇萃取部分进行体外抗肿瘤活性筛选。结果：这2个萃取部分均具有抗肿瘤活性。用柱层析对活性部位进行化学成分研究，从乙酸乙酯部分分得3个吉马烷型半萜内酯：木香烯内酯（I）、小白菊内酯（Ⅱ）和11，13－二氢小白菊内酯（Ⅲ）。从正丁醇部分得到1个阿朴菲类生物碱：鹅掌楸碱（Ⅳ）、1个呋喃酮类化合物：2，3－二羟基－2－甲基－丁内酯（Ⅴ）。结论：上述5个化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ分别对所测试的不同肿瘤细胞株具有较好的细胞毒活性。     

小白菊内酯对人肝癌BEL-7402细胞p53蛋白和增殖细胞核抗原表达的影响

小白菊内酯(parthenolide)为一种西方传统药物,是从艾叶菊属的短舌匹菊(小白菊)PyrethrumParthenium(L.)Smith中提取的化学成分(C15H20O3),主要用于治疗皮肤感染、风湿病和偏头痛[1]。小白菊内酯以时间依赖关系抑制c-fos和c-myc蛋白表达,但不影响p15、p16、p18、p19蛋白表达,以剂量依赖关系使血管平滑肌细胞(VSMC)周期中的G0/G1期细胞比例明显增多,S期细胞比例显著减少,同时抑制VSMC的[3H]TdR掺入[2];前期研究表明小白菊内酯抑制人肝癌细胞BEL-7402细胞增殖,并诱导其凋亡[3]。本研究以BEL-7402细胞为靶细胞,研究小白菊内酯对其p5…     

小白菊内酯诱导人肝癌BEL-7402细胞凋亡的实验研究

小白菊内酯属于倍半萜内酯,是墨西哥、印度药用植物的活性成分,也是欧洲小白菊这一常用草药的活性成分[1],主要用于治疗偏头痛、炎症和各种肿瘤。20世纪90年代末,中国学者从中国特有药用植物观光木树皮中分离得到这一抗肿瘤活性物质,并且经过体外抑瘤实验证实,小白菊内酯(10.0μg/mL)对人肝癌细胞的体外抑制率为67.17%,可见其对人肝癌细胞抑制作用比较明显[2]。近年来,随着医学技术和分子生物学技术的发展及各种检测手段的出现,发现小白菊内酯可抑制NF-κB的激活[3,4],诱导细胞凋亡[1],产生细胞毒作用[5,6]。但有关从分子生物学水平研究小…     

小白菊内酯诱导人肝癌BEL-7402细胞凋亡的实验研究

小白菊内酯属于倍半萜内酯,是墨西哥、印度药用植物的活性成分,也是欧洲小白菊这一常用草药的活性成分[1],主要用于治疗偏头痛、炎症和各种肿瘤。20世纪90年代末,中国学者从中国特有药用植物观光木树皮中分离得到这一抗肿瘤活性物质,并且经过体外抑瘤实验证实,小白菊内酯(10.0μg/mL)对人肝癌细胞的体外抑制率为67.17%,可见其对人肝癌细胞抑制作用比较明显[2]。近年来,随着医学技术和分子生物学技术的发展及各种检测手段的出现,发现小白菊内酯可抑制NF-κB的激活[3,4],诱导细胞凋亡[1],产生细胞毒作用[5,6]。但有关从分子生物学水平研究小…     

宝华玉兰树皮挥发性化学成分的GC-MS分析

目的分离鉴定宝华玉兰（Magnolia zenii.）树皮的挥发性成分。方法采用气-质联用（GC-MS）技术,应用峰面积归一化法测定各组分的相对含量。结果气相色谱共分离出85个色谱峰,鉴定出其中50种化合物,占该挥发性成分总量的75.26%。结论宝华玉兰树皮的挥发性成分以3,3α,4,7,8,8α-6氢-7-甲基-3-亚甲基-6-（3-氧代丁基）-2氢-环庚[b]呋喃-2-酮（26.33%）、9,12-蓖麻醇酸乙酯（14.93%）、1,2-双[1-（2-羟乙基）-3,6-二氮杂高金刚烷型-烯-9]肼（12.37%）为主,此外,还有棕榈酸及其衍生物（7.55%）、其他各种烯、不饱和醇、不饱和酸、不饱和酮、不饱和酯类等成分。通过对宝华玉兰树皮挥发性化学成分的分析鉴定,为进一步开发利用其药用资源提供科学依据。     

6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺研究

目的 对6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺进行研究。方法 以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到。结果 实验总收率约为56%。结论 优化的新工艺减少了反应步骤、降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产。     

近五年木兰科植物生物活性研究及应用进展

综述了近5年来国内外有关木兰科植物生物活性的研究及应用进展，尤其是在抗肿瘤、抗氧化、抗炎、对中枢神经系统作用及其他生物活性、 美容护肤化妆品等方面的研究及应用情况。     

4-(3-吡啶基)-1H-咪唑的合成

3-溴乙酰基吡啶经DMSO氧化制得吡啶基乙酮醛,不经纯化,与乙酸铵和甲醛经Debus-Radziszewski环合反应制得泰利霉素侧链4-(3-吡啶基)-1H-咪唑,总收率约66％.     

海桐种子醇提物中挥发性成分的GC-MS分析及抗内毒素活性测定

目的：研究海桐种子乙醇总提取物(简称EESPTA)的挥发性成分及相对含量,考察其抗内毒素活性。方法：以水蒸气蒸馏法提取EESPTA的挥发性成分,用气-质联用技术分析鉴定,并用峰面积归一化法测定各成分相对含量,采用终点基质显色法鲎实验检测其对细菌内毒素的清除效果,考察其抗内毒素活性。结果：气-质联用技术共检测鉴定出32个色谱峰,占该挥发性成分总量的99.82% 。在EESPTA的挥发性成分中,1R,4S,7S,11R-2,2,4,8-四甲基三环[5.3.1.0(4,11)]十一碳-8-烯含量高达54.78%,其它含量较高的成分有2-亚甲基-胆甾烷-3-醇(7.27%)、蛇麻烷-1,6-二烯-3-醇(6.23 %)、4-甲基-5-癸醇(4.11%)、绿花白千层醇(3. 86%)、别香橙烯(3. 80%)、反式-2,3-二甲基丙烯酸(3. 50%)、二氢-噻喃-3,5-二醇-四氢-4-甲基-4-氮-二乙酸乙酯(2. 04 %)等成分。结论：EESPTA具有较明显的清除细菌内毒素作用,并呈浓度依赖关系。为进一步开发利用海桐药用价值提供了科学依据。