Ezetimibe合成路线图解Graphical Synthetic Routes of Ezetimibe

Ezetimibe(SCH-58235，1)，化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮，是由Merck／Schering-Plough公司研发的新型胆固醇拮抗剂，2002年11月在德国首次上市，同期在美国上市，商品名ezetrol。本品不同于胆酸螯合剂，可选择性抑制胆固醇的吸收，同时口服1和HMG-CoA还原酶抑制剂可降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和总胆固醇(TC)含量。     

巴柳氮钠的合成

以对硝基苯甲酸为原料，经氯化、缩合、还原、重氮化、偶合、成盐等6步反应制得巴柳氮钠，总收率73.0％。     

抗心律失常药盐酸索他洛尔的合成

以对硝基苯乙酮为原料，经铁粉还原、甲磺酰氯酰化、溴化、异丙胺缩合及还原５步合成盐酸索他洛尔。经工艺改进，各步收率均有较大的提高，总收率为３４．４％。     

降血脂药物研究新进展

降血脂药物可有效治疗动脉粥样硬化。文章根据降血脂药物作用机制进行分类,全面综述了近年来上市或正在进行临床研究的降血脂药物的作用机制、疗效和不良反应等。     

HMG-CoA还原酶抑制剂的合成(上)

本文综述了近年来上市的全合成HMG-CoA还原酶抑制剂药物的合成方法,主要叙述了含醛基、炔基、磺酰基、膦酸酯基或氨基官能团的侧链的制备以及这些侧链通过Wittig-Homor或Julia-Kocienski Olefination等反应与芳杂环的缩合.     

食管癌患者诊治延迟的研究进展

食管癌是我国最常见的恶性肿瘤之一,正严重威胁人类的生命健康。尽管临床上越来越重视食管癌的早期防治,但从症状出现至开始治疗的各个间隔中尚有延迟发生,包括就医间隔、诊断间隔、治疗间隔。造成诊治延迟的因素呈现多元化,主要受疾病认知、经济负担、心理精神因素、家庭因素等患源性因素影响,以及基础医疗限制、转诊延迟、检查等待等医源性因素影响。从症状出现至开始治疗间隔的长短可能并不是影响食管癌预后的主导因素,诊治延迟与食管癌预后的关系仍有待探究。无论是否存在延迟,在诊治间隔中都应积极采取措施进行全方位的综合干预。本文主要对食管癌患者诊治延迟的现状、预后和影响因素进行归纳和总结,以期为我国食管癌二级预防提供参考依据。     

扎鲁司特的合成

3-甲氧基-4-甲基苯甲酸甲酯经溴化、付-克反应、甲基化、还原、酰胺化、水解、缩合制得抗哮喘药扎鲁司特,总收率15.7%.     

阿伐麦布的合成

1,3,5-三异丙基苯经氯甲基化、氰化和水解得到2,4,6-三异丙基苯乙酸,酰氯化后和氨基磺酸2,6-二异丙基苯酯缩合得到降血脂药阿伐麦布,总收率50%.     

奥利司他合成路线图解

奥利司他（orlistat，1）化学名为（3S，4S）-3-己基-4-[（2S）-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯，是瑞士Hoffmann—LaRoche公司研发的减肥药，1998年在新西兰首次上市，次年在美国批准上市。1是目前唯一上市的局部作用于胃肠道，使饮食脂肪吸收减少约309／6以上的减肥药，可通过抑制胰脂肪酶、胃肠中的羧基酯酶及磷酯酶A2活性，减少胃肠中食物脂肪吸收，降低体内脂肪贮存，从而减轻体重。