非索伪麻缓释片在健康人体中的药代动力学

目的研究中国健康志愿者单次和多次口服非索伪麻缓释片后的药代动力学行为,并评价非索非那定、伪麻黄碱的单次和多次给药药代动力学参数差异。方法 12名健康志愿者单次,多次口服非索伪麻缓释片1片(含盐酸非索非那定60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg),qd,连用8 d,测定给药前和给药后48 h内的血药浓度,用DAS 2.1.1软件计算药代动力学参数。结果单次和多次口服非索伪麻缓释片后药代动力学参数如下,非索非那定的t1/2分别为(10.88±5.67),(7.94±1.80)h,tmax分别为(2.83±0.58),(2.08±0.67)h,cmax分别为(316.42±171.34),(316.50±158.37)ng.mL-1,AUC0-t分别为(1816.33±904.83),(1726.25±741.16)ng.h-1.mL-1;伪麻黄碱的t1/2分别为(6.56±1.04),(8.71±2.38)h,tmax分别为(5.67±2.23),(6.00±2.52)h,cmax分别为(193.58±52.40),(186.17±35.90)ng.mL-1,AUC0-t分别为(3056.92±982.46),(2722.25±602.77)ng.h-1.mL-1。结论单次和多次口服非索伪麻缓释片后,除非索非那定的tmax和伪麻黄碱的t1/2剂量间差异有统计学意义,其他差异均无统计学意义。单次给药后伪麻黄碱的CL/F性别间差异有统计学意义,多次给药后非索非那定的CL/F、AUC0-t性别间差异有统计学意义,其他参数性别间差异无统计学意义。     

葫芦素B脂肪乳注射液处方及制备工艺的研究

目的确定葫芦素B脂肪乳注射液的最优处方和最佳制备工艺。方法利用高压均质技术制备葫芦素B脂肪乳注射液,分别对药物和磷脂的加入方式、均质压力和次数、pH值和灭菌方式等制备工艺进行了考察,对油相组成、磷脂、F68和油酸钠的用量及抗氧剂的选择进行了优化。结果确定了最终的处方和制备工艺：将葫芦素B与2.0%磷脂溶解于无水乙醇中,70℃氮气流下挥干无水乙醇后加入2.5%长链三酰甘油、7.5%中链三酰甘油及0.05%dl-α-生育酚,70℃继续搅拌使其溶解,2.5%注射用甘油、0.2%F68和0.3%油酸钠分散于适量注射用水中,70℃加热搅拌至溶解;油相加入水相至15 000 r.min-1高速搅拌5 min得初乳;将初乳pH值调至8.0,定容,40℃下,700 bar高压均质8次;灭菌条件为121℃热压蒸汽灭菌8 min。结论所制备葫芦素B脂肪乳注射液具有较好的物理化学稳定性。     

小肠原发性恶性黑色素瘤1例

患者女 ,5 2岁。明显消瘦 1年伴恶心呕吐 ,食欲减退 10天。查体 :轻度低热 ,腹部膨隆可见肠型 ,腹肌紧张 ,压痛明显 ,反跳痛 ( ) ,可闻及金属音和气过水声。Ｘ线腹透 :腹部肠腔内见有较多积气 ,中下腹部有多个气液面 ,部分气液面呈阶梯状。临床诊断 :急性肠梗阻。行剖腹探查术 ,术中见距回盲部 40ｃｍ处有小肠套叠 ,套叠以上肠管扩张。复位后见长 40ｃｍ小肠坏死 ,相应肠系膜急性炎症反应及淋巴结肿大 ,行肠切除 ,肠吻合术。病理检查　巨检 :切除小肠长度 36ｃｍ ,剪开肠管见小肠粘膜面分布有多个黑褐色和灰白色乳头状及蕈伞状隆起肿物 ,肿…     

RP-HPLC测定清热五号合剂中黄芩苷的含量

目的　测定清热五号合剂中黄芩苷的含量。方法　采用RP -HPLC法 ,DiamonsilC18色谱柱 ,流动相为甲醇 -柠檬酸磷酸氢二钠缓冲液 (pH 4 .0 ) (4 7∶5 3) ,流速 1.0ml·min-1,检测波长 2 80nm ,外标法定量。结果　线性范围为 10～ 80 μg·ml-1,平均加样回收率为 99.5 1% ,RSD =1.32 % (n =3)。结论　所用方法快速、准确、重复性好。     

两种法罗培南制剂的人体药动学及生物等效性研究

目的研究法罗培南胶囊剂和片剂在健康受试者体内的药动学并评价两制剂的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将21例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服法罗培南片剂和胶囊剂200 mg,采用高效液相色谱测定血浆中法罗培南的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,经统计学分析,评价两制剂的生物等效性。结果法罗培南胶囊剂和片剂的药动学参数：Cmax分别为（2.14±0.94）和（1.92±0.72）μg.mL-1,tmax分别为（0.95±0.44）和（1.21±0.54）h,t1/2分别为（1.00±0.20）和（0.90±0.10）h,AUC0~t分别为（4.02±2.08）和（3.73±1.35）μg.h.mL-1。法罗培南胶囊的相对生物利用度为（112.9±58.9）%。结论法罗培南胶囊剂和片剂具有生物等效性。     

微波与锌硒宝联合治疗慢性前列腺炎的疗效观察

慢性前列腺炎是青壮年男性的常见病、多发病之一。该病病因较为复杂，症状多变，呈反复发作，难以根治。近年来成为泌尿系的主要难题之一。据统计，在美国约50％的男性一生有前列腺征候群的经历。慢性前列腺炎的治疗方法和治疗药物选择很多，但疗效不甚理想，复发率较高，多数患者对治疗效果不满意，而且还没有哪一种方法或药物可以明显有效的适用于所有的患者。     

凋亡抑制蛋白survivin在乳腺癌中的表达及意义

目的：检测凋亡抑制蛋白survivin在人乳腺癌中的表达,进一步探讨其在乳腺癌发生发展中的作用。 方法：采用免疫组织化学和蛋白印迹技术,研究54例乳腺癌组织(其中有腋窝淋巴结转移的33例)及15例乳腺纤维腺瘤组织中survivin蛋白的表达。 结果：54例乳腺癌组织中survivin蛋白的阳性表达率为72.5%,明显高于癌旁正常组织及乳腺纤腺瘤组织,（P<0.05）;有腋窝淋巴结转移组的乳腺癌中其表达率明显高于无腋窝淋巴结转移组（P<0.05）;乳腺癌组织中survivin蛋白的表达与组织学分级、临床病理分期及淋巴结转移密切相关（P<0.05）。在癌旁组织及乳腺纤维腺瘤中未检测到survivin蛋白。 结论：乳腺癌组织中survivin表达上调,并参与乳腺癌的发生发展,是诊断乳腺癌和判断其预后的重要参考指标。     

胃肠道间质瘤的组织病理学和免疫组织化学特点

目的：探讨胃肠道间质瘤（GIST）的组织病理学和免疫组织化学特点。方法：用CD₁₁₇、CD₃₄、SMA、 Desmin、 S-100蛋白质抗体通过免疫组织化学SP法对22例原发性GIST患者进行组织病理学和免疫组织化学检测。结果：GIST基本组织形态为梭形细胞和上皮样细胞,可以伴有囊性变、黏液变、出血及坏死。核分裂像大于5/50HPF的5例中肿瘤直径均大于或等于5 cm,其中4例伴有囊性变、出血或坏死,1例伴有黏液样变。2例核分裂像在2~5/50HPF者均为上皮样细胞型,其中1例伴有黏液样变,肿瘤直径均2~4 cm。免疫组化染色₁₁₇和CD₃₄多为弥漫强阳性,阳性率分别为95.5％和68.2％,Desmin不表达,S-100蛋白质和SMA不表达或者呈灶状阳性。结论：GIST肿瘤细胞形态多变和排列方式多样,免疫组织化学染色为CD117、CD34阳性,Desmin阴性,S-100蛋白和SMA不表达或者呈灶状阳性;肿瘤细胞直径大于或等于5 cm、核分裂像大于5/50HPF、有出血或坏死可作为判断肿瘤恶性程度的参考指标。     

ABCB1基因多态性对卡马西平血药浓度的影响

目的:探讨ABCB1基因多态性对卡马西平血药浓度的影响。方法:采用荧光偏振免疫法(FPIA)测定275例口服卡马西平癫痫患者的血药浓度,聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性方法(PCR-RFLP)或直接测序法检测ABCB1多态性位点C1236T、G2677T/A和C3435T的基因型。单因素方差分析计算各SNP位点不同基因型对应的卡马西平血药浓度是否有差异。结果:G2677T/A不同基因型对应的调整后血药浓度均值之间差别有显著性,TT基因型对应的调整后血药浓度显著高于GG型(P=0.001)。C1236T、C3435T各基因型对应的调整后血药浓度均值差别无统计学意义(P>0.05)。结论:ABCB1基因SNP位点G2677T/A的基因多态性对口服卡马西平癫痫患者的血药浓度有影响,提示TT基因型的患者可适当减少药物使用剂量。     

移植肾排异反应中肾小管上皮细胞的表型转化

目的 观察人移植肾肾穿刺标本不同排异反应病变中肾小管上皮细胞表型转化状态,探讨排异反应与肾小管上皮细胞表型转化的相关性。 方法 免疫组织化学SP法检测55例移植肾穿刺不同病变组中肾小管上皮细胞α平滑肌肌动蛋白（α-SMA）的表达。 结果 各组萎缩病变的肾小管上皮细胞均有α-SMA阳性表达,表现为近基底膜处胞质阳性染色,提示出现了表型转化。在无萎缩病变的肾小管中,仍有部分肾小管细胞呈α-SMA阳性染色。7例基本正常病例组均无肾小管上皮细胞的表型转化。28例急性T细胞介导排异 IA级病例组中,1例肾小管上皮细胞α-SMA阳性表达率为25%~50%,3例为10%~25%。14例排异反应IB 级中,1例α-SMA阳性表达率达50%以上,2例25%~50%,2例10%~25%。 结论 随着急性T细胞介导性排异反应加重,肾小管上皮细胞发生表型转化的现象明显增强。