东北地区患儿口服卡马西平后血药浓度与临床疗效分析

目的：监测服用卡马西平患儿血浆中卡马西平浓度，根据血药浓度数据，分析其与临床疗效的关系。方法：采用荧光偏振免疫法（FPIA）测定卡马西平血浆药物浓度；依据癫痫病的疗效评价标准对卡马西平的疗效进行评定；分析血药浓度、每日剂量（mg·kg^-1·d^-1）、日总剂量（mg·d^-1）与临床疗效关系。结果：卡马西平的血药质量浓度在4．0-12．0mg·L^-1。范围时，疗效较好。结论：临床用药时宜控制卡马西平的血药浓度最佳治疗范围为4．0～12．0mg·L^-1，临床疗效与血药浓度的相关性大于剂量（按公斤体质量计算）与血药浓度的相关性。     

高效液相色谱法测定注射用法罗培南在健康人血浆和尿中的浓度

目的:建立测定人血浆和尿中注射用法罗培南浓度的高效液相色谱(HPLC)法。方法:血浆样品经10%三氯醋酸沉淀蛋白,尿样直接稀释,以替硝唑为内标,采用乙腈:0.05 mol·L~(-1)磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.5,16:84,V:V)为流动相,经Zorbax XDB-C_8柱分离,318 nm波长检测。结果:法罗培南的血浆样品和尿样线性范围分别为0.1～50 mg·L~(-1)和0.5～250 mg·L~(-1),提取回收率分别为51.2%～54.9%和99.6%～104%,日内、日间精密度(RSD)均低于9.14%。结论:本方法准确性好、操作简单,可满足药动学研究的要求。     

高效液相色谱法测定人血浆中依诺沙星含量及药动学研究

目的建立测定人血浆中依诺沙星浓度的高效液相色谱方法。方法血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以乙腈∶0.05mol/L柠檬酸缓冲液(15∶85,pH 3.5)为流动相,经Hypersil-BDS C18(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱分离,345nm波长检测。结果依诺沙星在0.05~5.0μg/ml浓度范围内线性关系良好,低、中、高三个浓度的提取回收率为44.8%~51.1%,日内、日间相对标准差为3.15%~6.61%。结论本方法准确、快速,可满足临床药动学研究的要求。     

国产克拉霉素胶囊人体生物利用度

目的:比较国产克拉霉素胶囊与进口克拉霉素片的人体生物利用度.方法:10名健康男性志愿者交叉单剂量po国产克拉霉素胶囊(A)和进口克拉霉素片(B).采用微生物法测定其血药浓度.计算药物动力学参数.结果:A、B两种剂型体内过程经药物动力学程序拟合,符合一空模型,C_(max)分别为(2.45±0.33)和(2.67±0.53)mg/L,t_(max)分别为(1.71±0.44)和(1.77±0.38)h,T(1/2)(ke)分别为(3.47±0.67)和(3.28±0.46)h,AUC分别为(16.84±3.19)和(17.68±2.25)[(mg/L)·h].经统计分析.两种制剂的药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05).国产克拉霉素胶囊的相对生物利用度为95.16%.结论:两种制剂体内生物作用等效.     

EGFR在三阴乳腺癌中的过表达情况及对其预后的影响

目的探讨EGFR的过表达对于三阴乳腺癌的意义,为深入研究三阴乳腺癌的治疗提供有价值的信息。方法设实验组（TNBC组）42例和参照组（HER2组）40例,通过免疫组化得出EGFR在两组中的表达情况;利用随访信息探讨EGFR过表达对三阴乳腺癌预后的影响。结果 TNBC组,EGFR过表达者24例（57.1%）,HER2组,EGFR过表达者10例（25.0%）;在TNBC组,EGFR过表达患者的无病生存率和总生存率都明显降低（DFS 0.027,OS 0.038）,有统计学意义;在HER2组,EGFR过表达对患者生存率的影响无统计学意义（DFS 0.079,OS 0.055）。结论 EGFR过表达现象明显存在于TNBC中;EGFR过表达与TNBC的预后有着明显的相关性,可做为衡量TN-BC预后的一个有价值的指标。     

基质金属蛋白酶含量及表达与膀胱癌侵袭转移的关系

目的：探讨基质金属蛋白酶2（MMP-2）、基质金属蛋白酶9（MMP-9）的血清含量及组织表达与膀胱移行细胞癌侵袭转移的关系。 方法：用ELISA法检测68例膀胱移行细胞癌患者及20例正常对照组血清中MMP-2和MMP-9的含量;应用免疫组织化学SP法,检测68例膀胱移行细胞癌、10例正常膀胱黏膜组织中MMP-2和MMP-9的表达及分布情况。 结果：膀胱癌患者血清中MMP-2和MMP-9含量明显高于正常对照组（P<0.01）,淋巴结转移组患者血清MMP-2及MMP-9含量高于无淋巴结转移组;膀胱癌组织中MMP-2及MMP-9表达显著高于癌旁组织及正常黏膜,随着肿瘤分级的增高MMP-2和MMP-9表达显著增强（P<0.05）。 结论：MMP-2和MMP-9血清含量及组织表达与膀胱癌侵袭转移有密切关联,可以作为判断膀胱移行细胞癌预后的客观指标。     

氟康唑胶囊健康志愿者的生物等效性研究

目的：研究氟康唑在健康受试者体内的相对生物利用度,评价两种氟康唑胶囊的生物等效性。方法：采用随机自身交叉双周期设计方法,将20例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服氟康唑受试制剂或参比制剂200mg,采用高效液相色谱法测定血浆中氟康唑的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂氟康唑药动学参数Cmax分别为（4．50±0．72）和（4．37±0．65）μg·ml^-1,tmax分别为（1．4±0．8）和（1．2±0．6）h,t1/2分别为（31．3±5．25）和（32．5±5．2）h,AUC0-t分别为（170．4±19．5）和（171．9±19．3）μg·h·ml^-1。受试制剂的相对生物利用度为（99．5±8．76）％。结论：这两种制剂具有生物等效性。     

丙基硫氧嘧啶联用卡托普利对甲亢大鼠心肌的保护作用

目的研究卡托普利对甲亢大鼠心肌的保护作用。方法大鼠ig左甲状腺素钠片14 d,测定血清中FT3、FT4、TSH,制作大鼠甲亢模型;分组给药治疗14 d后,再次测定大鼠血清中FT3、FT4、TSH,并检测大鼠心肌MDA的含量、SOD和GSH-PX酶的活性。结果丙基硫氧嘧啶、卡托普利、丙基硫氧嘧啶联合卡托普利3组均可降低大鼠血清中FT3、FT4,升高TSH;丙基硫氧嘧啶及卡托普利单独给药具有降低MDA含量、升高SOD活性的趋势;丙基硫氧嘧啶 卡托普利给药可显著降低心肌MDA含量,升高SOD、GSH-PX酶活性(P<0.01)。结论给予卡托普利后,较单纯丙基硫氧嘧啶抗甲亢治疗具有明显的心肌保护作用。     

注射用法罗培南钠在健康人体的耐受性及其连续给药的药代动力学

目的 确定注射用法罗培南钠(碳青霉烯类抗生素)最大耐受剂量及其连续给药的药代动力学研究.方法 58名健康受试者分别单次静滴注射用法罗培南钠100、200、300、450、600、800 mg及连续静滴给药每次200、300mg,每日3、2次,连续滴注7天.用HPLC法测定连续静滴注射用法罗培南钠200 mg组受试者血浆及尿中法罗培南的浓度.结果 单次450 mg组和连续200、300 mg组,各1人血清ALT、AST升高外;其余受试者无任何不良反应发生.连续多剂量静滴法罗培南钠200 mg后,其药代动力学参数:tmax为(1.00±0.00)h;Cmax为(15.80±3.96)μg·mL-1;t1/2为(1.07±0.27)h;CL/F为(0.15±0.03)L·kg·h-1;Vd/F为(0.23±0.07)L·kg-1;Cav为(2.81±2.96)μg·mL-1;DF为(6.55±5.47);AUC0-t为(24.00±6.23)μg·h·mL-1;AUC0-∞为(23.70±6.27)μg·h·mL-1.其12 h累积尿药排泄率为40.49%.结论 其最大耐受剂量为800 mg;推荐Ⅱ期临床剂量为每次200mg,每日3次.     

拉莫三嗪的药代动力学研究进展

拉莫三嗪是新一代抗癫痫药物,本文综述近年来其传统和群体药代动力学（药动学）的研究现状,基因多态性和联合用药对其药动学的影响,并阐明其在特殊人群的药动学特点,为临床更科学地制定给药方案,提高合理用药水平提供参考。