国产亚胺培南／西司他丁的体外抗菌活性研究

国产亚胺培南／西司他丁的体外抗菌活研究结果表明，国产亚胺培南／西司他丁与该药的进口产品抗菌谱相同，抗菌活性相近，两药在浓度为８μｇ／ｍｌ时，对１０种共８０９株临床分离菌的抑制率均为９６％，而头孢噻肟为６２％。     

氟啶酸的致突变试验

氟啶酸(Fudinicacid)是新合成的吡酮酸类广谱抗菌药。该药抗菌活性强,动物体内疗效好,组织及血药浓度高。我们应用Ames试验、微核试验、染色体畸变实验对氟啶酸是否有致突变性进行检测,为临床安全用药提供依据。     

抗生素PE1047的药代动力学与组织分布

抗生素PE1047是从文山土壤中分离到的北里轮链丝菌文山变种(Str Kitasatoense— Var Menshanense n Var)产生的。该抗生素对革兰氏阳性细菌有较强的抗菌作用。经化学鉴别工作证实为大环内酯族抗生素。其活性物质的主要成分Ⅰ、Ⅴ相当于日本Leucomycin的A_3和A_1。     

重组溶葡球菌酶治疗小型猪皮肤烫伤MRSA感染*

目的:评价重组溶葡球菌酶对实验性皮肤烫伤耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染的抗感染作用。方法:用中国实验用小型猪建立局部皮肤烫伤后MRSA感染模型,不同处理组创面治疗3 d或7 d后,进行痂下组织活菌计数及组织病理学观察,评价药物抗菌疗效。结果:重组溶葡球菌酶对烫伤皮肤的感染细菌有较好的清除作用,治疗后d 4和d 8高浓度(1 000 U.mL-1)组创面活菌计数[(5.94±0.61)和(4.03±0.75)lg CFU.g-1组织]均明显低于空白对照组[(7.48±0.33)和(6.32±0.60)lg CFU.g-1组织]和阳性药SD-Ag组创面[(7.44±0.19)和(5.29±0.40)lg CFU.g-1组织],P<0.05或P<0.01;治疗后d 8,中浓度(330 U.mL-1)组创面活细菌计数[(5.10±0.29)lg CFU.g-1组织]明显低于空白对照组创面[(6.32±0.60)lg CFU.g-1组织],P<0.05。组织病理学观察也反映了重组溶葡球菌酶的良好疗效。结论:重组溶葡球菌酶对MRSA引起的实验性皮肤烫伤感染有良好的抗感染作用。     

注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠的体外抗菌活性研究

目的研究头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产β-内酰胺酶的头孢噻肟耐药[最小抑菌浓度(MIC)≥64μg/ml]临床分离菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂二倍稀释法测定了不同配比头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂(CTX/TAZ1∶1、2∶1、4∶1、8∶1、16∶1)的体外MIC值,并与哌拉西林钠他唑巴坦钠(PIP/TAZ8∶1)、头孢哌酮钠舒巴坦钠(CPZ/SBT1∶1)进行比较。结果与头孢噻肟钠单独用药相比,头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、黏质沙雷菌和异型枸橼酸杆菌的抗菌活性明显增强,MIC50至单用头孢噻肟钠的1/2～1/64。头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产酶的甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(MRSE)、铜绿假单胞菌的抗菌活性没有明显影响,MIC50不变或降低至1/2。他唑巴坦钠对头孢噻肟抗菌活性的增强作用随着他唑巴坦钠的加入量增加而增强,其中CTX/TAZ4∶1对大肠埃希菌(包括产超广谱β-内酰胺酶ESBLs)、肺炎克雷伯杆菌(包括产ESBLs)、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、黏质沙雷菌和异型枸橼酸杆菌的MIC50分别为4、4、64、32、8、4和8μg/ml,其抗菌活性比CTX单独用药高,MIC50为单独用药的1/4～1/32。头孢噻肟/他唑巴坦4∶1对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性优于哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦,MIC50为后两种组合的1/4～1/8。头孢噻肟/他唑巴坦4∶1对醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、异型枸橼酸杆菌、产气肠杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性稍强于哌拉西林/他唑巴坦,弱于或接近于头孢哌酮/舒巴坦。结论他唑巴坦钠的加入可以有效增强头孢噻肟对除MRSA、MRSE和铜绿假单胞菌外的受试菌的敏感性。     

头孢替坦二钠的体外抗菌活性研究

为评价头孢替坦二钠的体外抗菌活性,本研究测定了其对663株临床分离菌的MIC分布,并与四种头孢菌素进行比较。结果表明,头孢替坦二钠对革兰阴性菌抗菌作用较强,对革兰阳性菌的抗菌作用较弱。在受试革兰阴性菌中,头孢替坦二钠对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌等11种菌具有较强的抗菌活性,尤其对产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌抗菌活性突出,MIC90分别为4、8μg/mL。在革兰阳性菌中,头孢替坦二钠对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌具有一定抗菌活性,但对MRSA、MRSE、粪肠球菌、屎肠球菌的抗菌活性弱。     

头孢哌酮/三唑巴坦的体内外抗菌活性研究

目的：评价头孢哌酮/三唑巴坦体内外抗菌活性。方法：采用平皿二倍稀释法测定头孢哌酮/三唑巴坦对临床分离菌体外抗菌作用；采用小鼠腹腔感染模型，观察头孢哌酮/三唑巴坦对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌感染小鼠体内疗效。结果：头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对72l株临床分离菌均有较强抗菌作用，两者抗菌活性相近，稍弱于头孢哌酮/三唑巴坦1：1和2：1，强于头孢哌酮/三唑巴坦16：1和头孢哌酮，与头孢哌酮／舒巴坦相近，对多数细菌尤其对肠杆菌属的抗菌活性强于哌拉西林/三唑巴坦。头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对产β—内酰胺酶金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、异型枸橼酸杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性比头孢哌酮强2—4倍，对产超广谱酶(ESBLs)大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌的抗菌活性比头孢哌酮强8—32倍以上。头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌显示杀菌作用，不同pH值、接种量和血清对头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1抗金葡球菌和大肠埃希菌的活性无明显影响。头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌感染小鼠具有较强和相近的保护作用，明显优于头孢哌酮和呢拉西林/三唑巴坦，与头孢哌酮/舒巴坦相近。结论：头孢哌酮/三唑巴坦4：1和8：1具有较强和相近的抗菌活性，三唑巴坦增强了头孢哌酮的抗菌活性。     

积雪草苷的抗菌作用及对小鼠实验性泌尿系统感染的治疗作用

目的:研究积雪草苷的体内外抗苗作用。方法:采用平皿二倍稀释法测定积雪草苷对37株标准菌株及临床分离致病菌株的最低抑菌浓度(MIC);采用小鼠膀胱上行性肾感染模型,观察积雪草苷在0．68～3．36 g·kg-1剂量时灌胃给药对大肠埃希菌26的清除作用,用Bliss程序计算药物清除细菌的半数有效剂量(ED50)和95％置信限。结果:积雪草苷对37株标准及临床分离菌株显示较强的抗菌活性,尤其对各种耐药细菌,包括耐甲氧西林的金葡球菌(MRSA)、表葡菌(MRSE),耐5种氨基糖苷类抗生素、产钝化酶的粪肠球菌,产β-内酰胺酶、产超广谱β-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌和醋酸钙不动杆菌,以及耐哌拉西林的铜绿假单胞菌的MIC值与三金片相近。积雪草苷对小鼠膀胱上行性肾感染大肠埃希菌26的清除细菌作用较强,积雪草苷和三金片的ED50分别为1．87和3．16 g·kg-1(P<0．01)。结论:积雪草苷具有良好的体内、外抗菌活性,尤其对于泌尿系统感染。