微波辐射快速合成非甾体抗炎药噁丙嗪

利用微波辐射技术合成了非甾体抗炎药丙嗪 ,通过正交设计优化了微波辐射合成的条件。结果表明 ,微波辐射下 ,反应速度明显加快 ,反应时间由传统方法的 5h缩短为 17min ,收率由63 %提高到 83 %。     

γ-分泌酶抑制剂的研发现状

β淀粉样蛋白沉积是阿尔茨海默病的主要病理特征之一，β淀粉样蛋白是经β和卜分泌酶水解口淀粉样蛋白前体蛋白而产生，故β和γ-分泌酶是β淀粉样蛋白前体蛋白代谢的关键性酶，因而成为治疗阿尔茨海默病的很有潜力的靶点。根据β淀粉样蛋白前体蛋白的代谢、β淀粉样蛋白的形成过程及γ-分泌酶的结构、特性和作用机制，分类综述γ-分泌酶抑制剂抑制β淀粉样蛋白前体蛋白的活性及构效关系。     

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂在神经保护方面的研究进展

作者对聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly（ADP—ribose）polymerase，PARP]的结构亚型和生物学功能做了简要介绍。归纳了近几年PARP抑制剂在神经保护方面的研究成果。并从结构分类的角度探讨了部分具有应用前景的化合物的构效关系。     

Preparation of Curcumin Prodrugs and Their in Vitro Anti-tumor Activities

The curcumin prodrugs, which could be selectively activated in tumor cells, were prepared to establish a basis for the targeted chemotherapy for cancer. On the basis of the molecular structure of curcumin, the N-maleoyl-L-valine-curcumin （NVC）, N-maleoyl- glycine-curcumin （NGC） were chemically synthesized and identified by IR and NMR spectroscopy. After treatment with these two prodrugs for 6--24 h, the rates of growth inhibition on human bladder cancer EJ cells and renal tubular epithelial （HKC） cells were detected by MTT colorimetry. Our results showed that after the treatment with 20 μmol/L--40 μmol/L NVC and NGC for 6--24 h, the growth inhibitory effects on EJ cells were 6.71%-65.13 % （P〈0.05）, 10. 96 %-73.01 % （p〈0. 05）, respectively, in both dose- and time-dependent manners. When compared with the curcumin of same concentrations, the growth inhibitory effects of these two prodrugs on HKC cells were significantly decreased （P〈0.01）. It is concluded that activation of curcumin prodrugs via hydrolysis functions of cellular esterase could inhibit the growth activities of tumor cells, and reduce the side effects on normal diploid cells. This provided a novel strategy for further exploration of tumor targeted chemotherapeutic drugs.     

含有锗氧杂环的锗代α—氨基酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

含有锗氧杂环的锗代α氨基酸衍生物的合成及抗肿瘤活性姜凤超１）康丽霞曾铭箴（同济医科大学药学院，武汉４３００３０）众所周知，有机锗倍半氧化物〔（ＧｅＲ）２Ｏ３〕所具有的广泛生物活性与其所具有的锗氧网状结构及Ｒ基团的性质有关〔１〕，但其活性及生物利用度...     

宽窄行种植对桃树光照分布与果实产量和品质的影响--测试文章

以桃品种‘改良白凤’为试验材料,以常规种植(株行距为5 m×2 m,999株·公顷^-1)为对照,分析宽窄行种植模式(WN,株距2 m,宽行4 m,窄行1 m,1 998 株·公顷^-1)对光照分布、单位面积产量、果实品质的影响。结果表明：常规种植开心形光照主要集中在上层,下层相对光照强度多低于20%;宽窄行种植V型,上层相对光照强度基本保持在80%以上,中下层相对光照强度基本保持在40%左右; 2011、2012年和2013年宽窄行处理单位面积产量分别比常规处理高31.3%、41.0%和33.1%;宽窄行种植显著提高桃果实中蔗糖含量、降低苹果酸含量、提高果实糖酸比。因此,宽窄行种植不仅可以改善树体冠层内光照强度,还能改善果实产量与品质,是一种理想的栽培方式。     

姜黄素前体药物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的制备姜黄素前体药物,使其在肿瘤细胞内高选择性活化,为进一步开展肿瘤靶向性化疗奠定基础。方法以姜黄素分子结构为基础,化学合成N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素,红外光谱法进行鉴定;MTT比色分析法比较两种姜黄素前体药物作用6~24 h后,人膀胱癌EJ细胞及肾小管上皮HKC细胞生长抑制的差异。结果20~40μmol.L-1的N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素作用6~24 h后,EJ细胞生长抑制率分别为6.71%~65.13%(P<0.05)、10.96%~73.01%(P<0.05),呈浓度、时间依赖性。与同浓度姜黄素比较,两种前体药物对HKC细胞生长的抑制作用均降低(P<0.01)。结论本研究成功的合成了两种姜黄素的前体药物,N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素;二者均能体外抑制人膀胱癌EJ细胞增殖,其对人肾小管上皮HKC细胞的抑制毒性作用低于姜黄素。     

Alzheimer病治疗新靶点Cdk5及其抑制剂的研究进展

细胞周期素依赖性激酶-5（cylin-dependent kinase-5,Cdk5）作为细胞周期素依赖性激酶家族成员之一,其生理作用主要表现为影响神经细胞的正常发育和维持有丝分裂后神经细胞的功能及骨架结构。Cdk5催化底物磷酸化功能的失调与一些神经退行性疾病有着密切的关系。该文重点对Cdk5介导的Alzheimer病的病理过程及已报道的Cdk5抑制剂进行综述,探讨该靶点药物开发中存在的问题及可能的解决办法。     

羟苯磺酸钙的合成

羟苯磺酸钙的合成姜凤超，周晓（同济医科大学药学院，武汉４３００３０）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＤＯＢＥＳＩＬＡＴＥＣＡＬＣＩＵＭ￥ＪＩＡＮＧＦｅｎｇ－Ｃｈａｏ；ＺＨＯＵＸｉａｏ（ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＴｏｎｇｊｉＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉ...     

D2型多巴胺受体配基的研究进展

阐述了近几年D2型受体配基的研究状况，探讨了部分具有应用前景的化合物的构效关系。特别指出混合受体拮抗剂(如d2／d4、d2／5HTlA)和部分激动剂可能成为新的非经典抗精神失常药物，而兼有抗氧化作用的多巴胺受体激动剂则成为抗帕金森病药物研究的主要方向。