025 环氧合酶2抑制剂仍待评估[英]／Lyon S／／Drug Discov Today.

MSD公司缺席2004年9月29日闭幕的在布拉格举行的第12届欧共体胃病学周会(uEGW)的举动激起了产业观察者的极大兴趣，但次日他们的好奇心就得到了满足，因默克公司宣布在全球撤回他们所生产的COX-2选择性抑制剂罗非昔布(rofecoxib)。该事件使这类药物在整体上遭到质疑，并对通常的药物开发提供了重要的启示。     

巴戟天中菊淀粉型低聚糖类单体成分对小鼠的抗抑郁作用

应用小鼠悬尾法，５－羟色胺酸诱发小鼠甩头法，阿扑吗啡诱导小鼠刻板行为法以及小鼠全脑单胺递质含量测量法等，综合评价巴戟天中的菊淀粉型低聚糖类四种单体成分的抗抑郁药理作用．实验结果表明它们在不影响小鼠自发活动的剂量下，显著缩短小鼠悬尾抑郁模型的不动时间，并兴奋５－羟色胺能神经系统，对多巴胺系统也有一定影响．其中两个单体，可使小鼠脑内的去甲肾上腺素和５－羟色胺及其代谢物羟５－吲哚乙酸显著升高，但羟色胺５－羟吲哚乙酸比值无明显变化．这一结果初步表明这些寡糖的抗抑郁作用可能主要通过５－羟色胺能神经系统起作用     

对HIV-1整合酶有抑制作用的DNA四倍体结构

HIV病毒DNA在HIV1整合酶催化下整合进入宿主的基因组,这对病毒的生命周期是必要的。HIV1整合酶的这种作用使之成为一个好的抗HIV药物的作用靶点。富含G的寡核苷酸可以抑制HIV1整合酶,但其结构还不清楚。研究人员发现了有效的HIV1抑制剂93del在溶液中的结构,研究表明它形成了一个稳定的四倍体DNA结构。93del由DNA序列d(GGGGTGGGAGGAGGGT)组成,它在溶液中形成了二聚体。整体结构包含6个平面的d(GGGG)四分体,中心2个四分体包含G1,G2,G6和G13,G1来自一个单体,G2,G6及G13来自另一个单体,从而形成稳定二聚体。通过改变四分…     

036 对HIV-1整合酶有抑制作用的DNA四倍体结构[英]／Heath V／／Drug Discov Today.

HIV病毒DNA在HIV-1整合酶催化下整合进入宿主的基因组，这对病毒的生命周期是必要的。HIV-1整合酶的这种作用使之成为一个好的抗HIV药物的作用靶点。富含G的寡核苷酸可以抑制HIV-1整合酶，但其结构还不清楚。研究人员发现了有效的HIV-1抑制剂93del在溶液中的结构，研究表明它形成了一个稳定的四倍体DNA结构。     

体外受精-胚胎转移成功8例报告

体外受精-胚胎移植(IVF-ET)技术目前已成为治疗不孕症的重要手段.我院生殖中心从2002年11月-2004年8月共使8例患者获临床妊娠,现将8例患者的诊断和治疗过程介绍如下.     

放射治疗子宫颈癌580例临床分析

目的探讨外照射加腔内后装照射治疗宫颈癌的疗效及放疗并发症的治疗。方法回顾性分析1990年7月至2000年3月河南省肿瘤医院应用腔内后装放疗与体外照射相结合治疗子宫颈癌580例的临床资料。结果580例宫颈癌患者,I期2例(0.34%),Ⅱ期292例(50.34%),III期277例(47.76%),IV期9例(1.56%)。5年总的存活率为62.75%。临床Ⅱ、Ⅲ期中肿瘤直径≤4cm者5年存活率分别为73.91%及60.58%,明显高于直径>4cm患者的5年存活率40.32%及40.18%(P均<0.05)。Ⅱ、Ⅲ期治疗前血红蛋白<100g/L组的5年存活率分别为31.56%及29.60%,≥100g/L组的5年存活率分别为68.49%及68.59%,两组比较差异显著(P均<0.01)。临床II期中病理分级Ⅱ级者5年存活率为75.00%,Ⅲ级者为58.60%,两者比较差异显著(P<0.05)。放射性膀胱炎和放射性直肠炎的发生率分别为3.97%和5.0%。结论影响外照射加腔内后装照射治疗宫颈癌预后的因素是肿瘤期别、大小,治疗前血红蛋白水平及病理分级。外照射加腔内后装照射治疗宫颈癌疗效肯定,晚期并发症发生率较少。     

河南省子宫颈癌流行情况及诊治现状分析

目的：研究河南子宫颈癌流行情况、诊治现状，并提出预防对策。方法：收集20世纪70－90年代河南子宫颈癌死亡及临床相关资料，分析其流行特征、诊治现状，并对未来趋势进行预测。结果：近20多年来，河南子宫颈癌呈下降趋势，其死亡率从20世纪70年代初期的13．26／10万下降到90年代末的4．22／10万。占人口总癌亡的比例也由原来的16．08％下降到4．65％；农村地区患病明显高于城市地区。临床资料显示，有56．7％的病人年龄在40到59岁之间，32％和60－80岁年龄段；且多为中晚期病人；病理诊断绝大多数为鳞癌，腺癌仅占5．6％。有70％以上病人首选根治性放射治疗。结论：子宫颈癌是女性的主要恶性肿瘤之一，特别应加强对农村肿瘤的健康教育和预防普查，努力降低发病率和死亡率。     

中药巴戟天中抗抑郁活性成分的研究

从中药巴戟天中,分到5个抗抑郁活性成分。经化学及波谱学方法,分别鉴定为琥珀酸、耐斯糖、IF-果呋喃糖基耐斯糖以及菊淀粉型六聚糖和七聚糖。以上均首次从巴戟属植物中得到。     

海洋来源放线菌无活性野生株的链霉素抗性抗肿瘤活性突变株新产代谢产物研究

目的研究阐明无活性放线菌野生株L35-1来源硫酸二乙酯（DES）诱变链霉素抗性抗肿瘤活性突变株D2s4-1新产代谢产物及其抗肿瘤活性。方法组合利用活性跟踪与微量预试先导-放大实验制备的实验模式,通过与原始菌样品直接对照,在快速确定差异活性斑点基础上,组合利用各种色谱技术,分离纯化突变株新产代谢产物。根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。采用MTT法测定抗肿瘤活性。结果从突变株D2s4-1发酵物中分离鉴定了6个该突变株新产代谢产物,即1,9-二甲酯吩嗪（1）、2-羟基苯乙酰胺（2）、2-吡咯甲酸（3）、大豆黄素（4）、环（4-羟基-脯氨酸-亮氨酸）二肽（5）和尿嘧啶（6）。其中1、3、5和6有一定抗肿瘤活性,浓度为100μg/ml时对K562细胞的抑制率分别为33.3%、16.3%、33.3%和21.1%。结论阐明了抗肿瘤活性突变株D2s4-1的6个新产物,其中4个为活性产物。化合物1为新天然产物,其抗肿瘤活性亦属首次筛选发现。用化学诱变组合抗性筛选技术从无活性放线菌野生株转化获取的活性突变株可供筛选新产活性产物,从而拓展放线菌药源活性新菌株资源。     

萆公汤治疗慢性前列腺炎临床观察

萆公汤治疗慢性前列腺炎临床观察福建省邵武市中医院兰正根姚志伟姜国峰（３５４０００）慢性前列腺炎为男性常见的泌尿生殖系统疾病。笔者自１９９４年２月至１９９６年４月于男科临床中，自拟萆公汤治疗８６例，取得可喜疗效。１临床资料本组病例中，年龄最小者１６岁，...