药物的鼻粘膜纤毛毒性及评价方法

提出一种新的评价方法─在体蟾蜍上腭模型,研究对乙酰氨基酚、盐酸普罗帕酮等8种药物溶液或混悬液对纤毛运动的影响,并与扫描电镜法及离体蟾蜍上腭模型比较。结果表明,在体模型简便易行,结果可靠,适用面广,是一种较理想的鼻纤毛毒性评价方法。离体模型不宜评价混悬型及粘稠性药物制剂的鼻纤毛毒性,但能进行受试药物与对照药物的同体比较,对于溶液型制剂是一种优良的评价方法。由8种药物的评价结果提示,药物对纤毛运动的影响较普遍,应予重视。     

制备速效、高效口服固体制剂的新方法——固体分散法(综述)

固体分散法(Solid dispersion)是近十几年来,特别是最近五年来,在药剂学领域里发展起来的一种新方法~*。它完全不同于通常那种把固体药物研磨粉碎的操作,而是将难溶于水的固体载体放在一起,用加热熔融并立即加以冷却(或其他方法)所得到的药物在固体载体中的高度分散体系。外观上它是固体,不是散剂。这种固体可以进一步研磨成粗粒或细粉,可加工成片剂或胶囊剂。也可将熔融而尚未固化的液体制成滴丸。难溶性药物经过固体分散法的处理,就具有速效(有时还有高效)的特点。其原因将在本文第二部分讨论。     

从因特网和光盘获取药学信息以及药剂科的信息管理

 目的:使药学工作者掌握信息收集和信息管理的常用手段。方法:在文献调查的基础上介绍信息管理方法和从Inter-net,光盘等获取药学信息的方法。结果和结论:重视并掌握现代信息获取和管理方法,将有助于提高工作效率和扩大知识面。     

普罗帕酮鼻黏膜给药研究体外法与在体法的相关性

目的以盐酸普罗帕酮为模型药物,采用离体羊鼻黏膜渗透实验与在体大鼠鼻腔灌流实验,探讨鼻黏膜吸收的影响因素,并进行体外法与在体法的相关性的考查。方法通过改变介质pH值、药物浓度、制成β-环糊精包合物等方法改变药物的理化性质,测定不同条件下药物透过离体羊鼻黏膜的渗透系数Pm、平均渗透速度或透过分数,测定相应条件下在体大鼠鼻腔黏膜吸收速度常数k、平均吸收速度或吸收分数,并应用体外法实验与在体法实验中提取的参数进行相关性检验。结果药物的浓度、介质的pH值以及环糊精包合物的形成等理化因素,对其体外法和在体法透膜均有很大影响。在本研究的各种条件下,体外法与在体法实验均有很好的相关性。结论本研究对于正确评价鼻腔吸收体外与在体实验方法,完善和发展鼻腔吸收的系统研究方法提供了确切的实验依据。     

萘普生分散片的人体生物利用度

 目的:研究萘普生分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法:单剂量口服萘普生分散片和胶囊剂,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,计算生物利用度参数。以配对t检验与双单侧检验进行统计分析。结果:分散片和胶囊剂的c_max分为60.72和61.16μg·ml^-1,t_max为2.40和2.50h,AUCo-_∞为1174.08和1189.42 h·μg·ml^-1。分散片相时于胶囊剂的生物利用度为98.71%。结论:2种萘普生制剂生物等效。     

药物的油—水分配系数与鼻腔吸收研究

以油—水分配系数作为药物理化性质的一个指标,研究其与鼻腔吸收的关系。以脂溶性不同的盐酸地尔硫和对乙酰氨基酚为模型药物,用大鼠鼻腔在体重循环法研究了它们在不同pH条件下的鼻粘膜吸收速度常数,同时也测定了相应条件下的辛醇—水分配系数。结果表明,药物透鼻粘膜能力与其油—水分配系数有良好的相关性(γ=0.9761,n=9),提示鼻腔粘膜的性质与多数生物膜相似,脂溶性大的药物容易通过,而亲水性药物的通透性则较低。     

氯雷他定血药浓度HPLC测定方法建立和生物利用度

 目的:建立一种灵敏的HPLC测定氯雷他定血药浓度的方法,以评价氯雷他定片的相对生物利用度?方法:固定相μBondapak C₁₈,流动相为甲醇-乙腈-0.01mol·L^-1 pH7.5磷酸盐缓冲液(35∶35∶30),内标为盐酸萘唑啉,检测波长为275nm;12个健康志愿者采用交叉给药进行氯雷他定片的生物利用度评价?结果:HPLC测定的线性范围为0.2～30ng·ml^-1;最低检测浓度为0.1ng·ml^-1;方法回收率为97.39%～103.96% ?人体生物利用度试验结果表明,试验片与对照片间的AUC,t_max,c_max和t_1/2β无显著性差异(P>0.05),相对生物利用度为(105.60±20.76)%(n=12)?AUC经单双侧t检验示为生物等效?结论:两种制剂生物等效?     

吡罗昔康β-环糊精包合物的制备及兔体内生物利用度研究

本文报道了用冷冻干燥法制备吡罗昔康β-环糊精包合物,并经差示扫描量热法,红外光谱和X射线衍射光谱证实,体外溶出实验亦进一步确证冷冻干燥法所制得的冻干品为包合物。将吡罗昔康β-环糊精包合物的胶囊以及吡罗昔康昔通片分别给予7只新西兰大白兔,用HPLC法测定血药浓度,结果表明,两种制剂在兔体内的生物利用度没有显著差异。     

安乃近滴鼻剂与药物的鼻腔吸收

在临床实践中,尤其是儿科,用安乃近溶液或柴胡蒸馏液滴鼻退热,是大家熟知的。中国药典1990年版在安乃近注射液项下用途栏中,明确该制剂尚可供婴幼儿滴鼻用。 其实许多药物可以通过鼻腔吸收而发挥全身作