阿替卡因口腔科用药致药品不良反应文献分析

目的 分析阿替卡因在口腔科应用致药品不良反应的特点及规律,为临床合理用药提供参考.方法 以"阿替卡因""碧兰麻""致""过敏""不良反应"为检索词,检索中国知网及万方数据中2005年1月1日～2018年12月31日阿替卡因不良反应相关文献,按纳入与排除标准对文献资料进行统计和分析.结果 共纳入27篇文献进行汇总分析,提...     

1-（5-叔丁基-2-苯并嗯唑甲基）-4-（2-取代芳氧基乙基）哌嗪的设计、合成及生物活性

目的：寻找新的苯并噁唑类α1受体拮抗剂。方法：结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究，以禾叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料，分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物，测定α1受体拮抗活性。结果：设计合成了12个新的目标化合物，结构经ESI—MS、^1H NMR、IR及HRMS确证。初步药理活性实验表明，7个目标物pA2值大于7．00，有良好的α1爱体拮抗活性。结论：5-叔丁基苯并噁唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1受体拮抗剂。     

从三维到五维:定量构效关系(QSAR)的研究进展

本文综述了近年来定量构效关系的最新发展,重点介绍了从三维定量构效关系至五维定量构效关系的各种方法及应用,并就计算机辅助分子设计中,定量构效关系所涉及的分子重叠和构象选择问题进行了初步讨论。     

1—苯乙基（或3，4—二甲氧基苯乙基）—4—取代芳氧基哌啶类化合物的合成及其降压活性

目的：寻找高效低毒的抗高血压药物。方法：以DDPH为先导化合物,在保留其分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上,在分子中引入吡啶结构。设计合成了10个1-苯乙基（或3,4-二甲氧基苯乙基）-4-取代芳氧基哌啶类化合物（I）,其结构经元素分析,红外光谱,核磁共振氢谱和质谱确证,结果：初步的药理实验表明,大部分化合物具有不同程度的降压活性,其中化合物I3和I4的降压作用比DDPH强,且作用时间长,结论：实验结果与设计思想相符,为进一步修饰DDPH的结构提供了依据。     

用于治疗良性前列腺增生的激素类药物(综述)

对良性前列腺增生的发病机理以及５α 还原酶抑制剂、芳构化酶抑制剂及抗雄激素等药物在治疗良性前列腺增生方面的应用研究进行了概述,同时也介绍了部分研究中的新药。     

对胃肠间质瘤肿瘤相关问题的思考

作为胃肠外科的研究重点和热点之一,胃肠间质瘤发生发展的部分重要机制如其确切的起源、为何R0切除后仍高复发等尚不明了。本文拟结合临床,对胃肠间质瘤的基因组学、肿瘤生物学特性和继发耐药的处理及免疫治疗等有关研究热点作一探讨。     

硫酸乙酰肝素蛋白聚糖在脂蛋白代谢中的作用

硫酸乙酰肝素蛋白聚糖(HSPGs)是一种广泛存在于体内多种细胞表面以及细胞外基质的蛋白聚糖(PGs)。PGs由核心蛋白和糖胺聚糖(GAGs)两部分组成。PGs的大部分生物学功能是通过GAGs实现的〔1〕。肝细胞表面表达的HSPGs主要包括多配体PGs-1,-2和-4(syndecan-1,-2 and-4)和磷脂酰肌醇聚糖-1和-4(glypican-1and-4)〔2〕。此外,还有分泌型的PGs,包括基底膜聚糖(perle-can)、集聚蛋白(agrin)、丝甘蛋白聚糖(serglycin)和胶原XⅧ     

中药有效成分抗胆囊癌的实验研究进展

胆囊癌恶性程度高,有效的治疗药物少。中药因其多靶点、多环节、多途径且毒副作用较小的优势受到诸多研究者关注。近年来,中药有效成分在胆囊癌基础研究方面取得了一定的成果,相关的实验研究已走向细胞、分子及基因水平,实验研究的机制可概括为抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、转移和迁徙、影响信号传导通路、增强化疗药物的敏感性以及抑制肿瘤血管生成等方面。现有的实验研究表明中药有效成分抗胆囊癌具有一定的疗效,但依然存在诸多问题,如中药有效成分虽然显示出抗肿瘤活性,但具体化学分子结构不甚明确;目前大多数研究集中在体外细胞实验水平,动物体内实验研究较少,未来需要更深入的研究;当前,中药抗胆囊癌的机制大部分为经典的信号通路,下一步可寻找新的信号通路及新的作用靶点。另外,在以后的研究中,可增加在中医理论指导下中药复方的研究,进一步发挥传统中医药抗肿瘤的优势。该文根据现有的实验研究作一综述,有利于研究者了解中药有效成分在胆囊癌实验研究的现状以便对其进行更深入的研究,进而可以为临床治疗提供理论依据。     

1-(2,6-二甲氧基)-2-(3,4-二甲基苯乙氨基)丙烷盐酸盐(DDPH)拮抗α1肾上腺素受体的特性

目的　研究DDPH对α₁-肾上腺素受体(α₁-AR)及其亚型的拮抗作用。方法　放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验。结果　DDPH对¹²⁵I-BE2254与大鼠脑皮质和脾脏α₁-AR结合呈竞争性拮抗作用。pK_I值在两者间无显著性差别, Hill系数均接近于1.0。在分别稳定表达α_1A,α_1B或α_1D-AR的克隆HEK293细胞中,其拮抗的pK_I值α_1A和α_1D比α_1B-AR高约2倍,Hill系数均接近于1.0。并拮抗去甲肾上腺素(NE)介导大鼠主动脉,肾动脉和脾脏收缩的pA₂值,在三者间无显著差别,斜率接近1.0。结论　DDPH对α₁-AR有竞争性拮抗作用,但其作用对α₁-AR亚型无选择性。