苯氧烷胺类化合物的合成及其抗高血压活性

前以2,6-二甲基苯氧乙叉为母体合成了一系列化合物,其中1-(2,6-二甲基苯氧基-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺)-丙烷盐酸盐(Ⅰ)有较强而特久的降压作用。进一步研究又表明它具有阻断α-肾上腺素受体并兼有钙拮抗作用。     

“慢心率”(mexiletine)类似物的合成

本文以2,6-二甲基苯氧乙叉(Ⅱ)为母体,设计合成了苯氧烷胺类(Ⅲ～V),苯氧羟基烷胺类(Ⅵ),N-酰化苯氧烷胺类(Ⅶ),苯甲酸苯氧烷酯类(Ⅷ),苯氧烷胺盐类(Ⅸ)等不同类型的2,6-二甲基苯氧乙叉衍生物。药理试验表明,部分化合物对蟾蜍离体心脏的心跳频率有明显的减慢作用,其中化合物Ⅲa～c和Ⅵa～b,减慢心律作用比“慢心律”(mexiletine)强,部分化合物具有抗惊厥活性。     

消瘤通腑散膏摩防治化学治疗后消化道反应临床观察

目的 观察消瘤通腑散膏摩防治化学治疗后消化道反应的疗效。方法 将60例化学治疗患者随机分为治疗组和对照组各30例,治疗组在化学治疗期间使用消瘤通腑散膏摩联合常规西医对症处理,对照组仅予常规西医对症处理,比较两组患者化学治疗后恶心、呕吐及便秘的情况。结果 治疗组在延迟性呕吐观察期总有效率高于对照组（P＜0.05）,且可以降低恶心、呕吐发生的程度（P＜0.05）,但在急性呕吐观察期优势不明显（P＞0.05）。治疗组防治化学治疗后便秘的有效率高于对照组,差异有统计学意义（P＜0.05）。结论 消瘤通腑散膏摩可以有效改善化学治疗后的延迟性呕吐及便秘症状,提高患者的生活质量。     

高效液相色谱法测定血浆中布洛芬浓度

建立HPLC法测定健康人血浆中布洛芬浓度的方法。用反相C₁₈柱,甲醇-乙腈-0.02mol/L醋酸钠一醋酸溶液(47:23:30)V/V为流动相,检测波长225nm。结果布洛芬的线性范围为0.11～53.83μg/ml,γ=0.9999,最低检出浓度0.1μg/ml,平均回收率为100.6％,日间变异系数(RSD％)<7％。本法操作简单,快速,准确。     

抗前列腺增生药SL—89．0519—08的合成

目的：研究治疗前列腺增生的α1－受体拮抗剂SL－89．0519－08的合成路线。方法：以5－氯－2－甲氧基苯胺为原料，经环合，烃化，脱保护基和亲核取代等步骤，合成了目标化合物，同时对原料合成工艺进行了摸索。结果：合成的目标化合物经IR，^1HMNR,EI-MS和HRMS得以确证。结论：该合成工艺和路线适宜工业化生产。     

尿道选择性α_1-肾上腺素受体拮抗剂药效团的构建(英文)

目的　建立具有尿道选择性α1 肾上腺素受体拮抗剂的药效团模型。方法　选择对受体亚型和尿道组织均有高亲和力的化合物 ,经计算机建模、分子动力学优化、系统搜索得到一系列低能构象 ,通过Apex 3D软件计算并构建药效团初步模型 ,再参照已有的构效关系数据进行筛选、判别。结果　得到 3个符合要求的药效团 ,它们均含有一个碱性中心和芳环中心 ,还存在一个氢位点 (HST)。结论　该模型有助于我们设计、合成活性高且副作用低的新型抗前列腺增生药物。     

医疗援疆"传帮带"模式用于医院药剂科工作效果评价

目的 加强当地医疗人才队伍建设,为其他医疗援疆团队提供参考.方法 以药学为切入点,制订援疆传帮带模式框架,从人才培养、专业培养、管理培养等方面着手,培养药师查阅文献、药学服务、药事管理、科研及撰写文章、科普的能力.结果 该模式可激发药师的潜能,使技术、学科、管理团队同时下沉.结论 医疗援疆传帮带模式的效果初显,...     

浅谈循证医学应用于普通外科临床实践利弊及对策

循证医学（evidence-based medicine, EBM）的出现对包括普通外科在内的医学各学科临床实践产生了重大的影响,被誉为现代医学的先锋运动。但同时,它也受到越来越多的质疑和诟病。可以说,循证医学整经历着不得不调整其定位以及完善自我的重要过程。     

1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)丙烷盐酸盐对实验性高血压大鼠的降压作用

DDPH 3～10 mg/kg iv降低DOCA—盐型及自发性高血压(SH)大鼠的MAP及HR;50,100mg/kg ig降低清醒正常血压及SH大鼠MAP及HR·心率减慢较降压作用持续时间短。DDPH(10,100μmol/L)对犬乳头状肌收缩力及静息30 s后第一次收缩(PRC_(30))有抑制作用。小鼠ig DDPH的LD_(50)为640 mg/kg,95％可信限为567～713mg/kg。麻醉大鼠静脉恒速灌注DDPH的致死量为47±SD 4 mg/kg。表明DDPH对实验性高血压大鼠有降压作用,并对心肌收缩力及肌浆网Ca~(2+)的释放有轻度抑制作用。     

用于治疗良性前列腺增生的激素类药物

对良性前列腺增生的发病机制以及５α－还原酶抑制剂、芳构化酶抑制剂及抗雄激素等药物在治疗良性前列腺增生方面的应用研究进行了概述，同时也介绍了部分研究中的新药。